Джосет: инструкция по применению

Сироп

5 мл сиропа содержат

активные вещества:

сальбутамола сульфат …………………… 1,205 мг

(эквивалентно сальбутамолу) ………………... 1 мг

бромгексина гидрохлорид …………..……….. 2 мг

гвайфенезин ………….……………………… 50 мг

ментол (левоментол) ………….……………. 0,5 мг

вспомогательные вещества: натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, сахароза (сахар), пропиленгликоль, натрия сахаринат, сорбиновая кислота, глицерин (глицерол), лимонной кислоты моногидрат, сорбитол, краситель рибофлавин-5-фосфат натрия (Е101), краситель Ponceau 4R, вода очищенная.

Сироп оранжевого цвета

Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей

Код АТХ  R03CK

Фармакокинетика

При приеме внутрь сальбутамол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта с биодоступностью  50-85 %. Пиковые плазменные концентрации (Cmax) наступают через 1-4 часа (Tmax) после перорального приема сальбутамола. Прием пищи не влияет на биодоступность сальбутамола. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Объем распределения (Vd) 156±38 литров. Сальбутамол метаболизируется  в печени в активный метаболит – сложный эфир 4-O-сульфата. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-7 часов. Сальбутамол быстро выводится с мочой (около 64 %) в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с желчью и калом.

Бромгексин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрации в плазме (Cmax) наблюдается через 1 час после перорального приема. Бромгексин подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита амброксола. Широко распределяется в тканях организма. Около 85-90 % выводится с мочой главным образом в форме метаболитов. Период полувыведения бромгексина составляет 6,5 часов.

Гвайфенезин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (через 25-30 минут после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие мукополисахариды. Около 60 % гвайфенезина подвергается гидролизу в крови в течение 7 часов с формированием ß-2-метоксифеноксимолочной кислоты. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 1 час. Выводится с мокротой через легкие и почками в виде неактивных метаболитов.

После абсорбции ментол выводится с мочой и желчью в виде глюкуронида.

Фармакодинамика

Джосет – комбинированный препарат. Оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие. Благодаря рациональной комбинации сальбутамола, бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и ментола эффективно и быстро уменьшается выраженность функциональных нарушений со стороны дыхательной системы в результате воздействия на различные звенья патогенеза заболеваний; происходит ускорение откашливающего действия препарата и переход сухого кашля в эффективный (влажный).

Сальбутамол – бронхолитическое средство, стимулирует β2-адрено-рецепторы бронхов, предупреждает или купирует бронхоспазм.

Бромгексин – муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Снижает вязкость мокроты за счет деполяризации кислых мукополисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки бронхов. Активизирует реснички мерцательного эпителия, вследствие чего улучшается отхождение мокроты.

Гвайфенезин – уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Ментол оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты:

- бронхиальная астма

- хронический бронхит

- эмфизема легких

- хроническая обструктивная болезнь легких

- трахеобронхит

- пневмония

- пневмокониоз

- туберкулез легких

Внутрь. Прием препарата не зависит от приема пищи.

Детям: в возрасте от 3 до 6 лет – по 5 мл (с помощью мерного стаканчика или по 1 чайной ложке) 3 раза в сутки, с 6 до 12 лет – по 5-10 мл (1-2 чайной ложки) 3 раза в сутки, взрослым и детям старше 12 лет – по 10 мл (2 чайных ложки) 3 раза в сутки. Курс лечения определяется лечащим врачом, не более 5-10 дней

Нечасто, при длительном приеме (>1/1000 до <1/100)

- тошнота, рвота, диспепсические явления, диарея

Редко  (>1/10000  <1/1000)

- преходящее расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, коллапс, головная боль, головокружение, умеренная тахикардия 

- повышенная нервная возбудимость

- тремор, мышечные судороги, нарушение сна, сонливость

- аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм

- гипокалиемия

- окрашивание мочи в розовый цвет

- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Очень редко (<1/10000)

- повышение активности печеночных трансаминаз