Кавинтон (таблетки): инструкция по применению

Таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – винпоцетин 5 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат

Таблетки, белого или почти белого цвета, плоские, круглой формы с фаской и гравировкой «CAVINTON» на одной стороне

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ N06B X18

Фармакокинетика

Быстро всасывается и через час после приёма внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает концентрацию в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на выраженное связывание вещества  в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина.

При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг  препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения  4,83±1,29 ч, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения  зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приёма препарата внутрь величина AUC АВК больше в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы  NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода,  потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ  в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ;  усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт  кислорода в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

- состояния после  нарушения мозгового кровообращения (инсульта)

- сосудистая деменция

- вертебробазилярная недостаточность

- атеросклероз сосудов головного мозга

- посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

- для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозго-вого кровообращения

- хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза

- снижение слуха перцептивного характера

- болезнь Меньера

- звон в ушах

Принимать внутрь после приёма пищи. Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).

При заболеваниях печени и/или почек коррекции доз не требуется.

Нечасто (>1/1000 дo <1/100)

- головная боль, головокружение

- снижение артериального давления

- тошнота,  сухость во рту, дискомфорт в области живота

- гиперхолестеринемия

 Редко (>1/10000 дo <1/1000)

- нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), беспокойство,  ступор, гемипарез, амнезия

- рвота, диспепсия, снижение аппетита, анорексия,  дисгевзия,  диарея, запор, боли в животе

- отек зрительного нерва

- гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах

- повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, стенокардия напряжения, ишемия/инфаркт миокарда, депрессия сегмента  ST, удлинение QT

- приливы, общая слабость, астения

- тромбофлебит

- сахарный диабет

- эритема, гипергидроз, зуд, кожная сыпь, крапивница

- лейкопения, тромбоцитопения, снижение /повышение эозинофилов

- повышение уровня триглицеридов в крови, изменение активности «печеночных» ферментов

 Очень редко (<1/10000)

- тремор, судороги, депрессия, эйфория

- гиперемия конъюнктивы

- аритмия, фибрилляция предсердий

- дисфагия, стоматит

- дискомфорт в грудной клетке,  гипотермия

- дерматит

- анемия, агглютинация эритроцитов, повышение/снижение числа лейкоциов, снижение числа эритроцитов, укорочение протромбинового времени

- повышение массы тела