Лантус СолоСтар: инструкция по применению

1 мл раствора содержит:
активное вещество – инсулина гларгина НОЕ 901 – 3,6378 мг (100 ЕД).
вспомогательные вещества: метакрезол, цинка хлорид, глицерин (85 %), натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Инсулины и аналоги. Инсулины и аналоги длительного действия. Инсулин гларгин.
Код АТХ A10AE04

Фармакокинетика
По сравнению с человеческим NPH-инсулином, концентрации инсулина в сыворотке здоровых субъектов и больных диабетом после подкожного введения инсулина гларгина продемонстрировали медленное и значительно более продолжительное всасывание, а также отсутствие пиков. Таким образом, концентрации находились в соответствии с временным профилем фармакодинамической активности инсулина гларгина. При введении один раз в сутки равновесная концентрация инсулина гларгина в крови достигается через 2-4 дня после первой дозы. При внутривенном введении показатели периода полувыведения инсулина гларгина и человеческого инсулина были сопоставимы.
После подкожной инъекции Лантуса пациентам, страдающим сахарным диабетом, инсулин гларгин быстро метаболизируется в конце полипептидной бета-цепи с образованием двух активных метаболитов M1 (21A-Gly-инсулин) и M2 (21A-Gly-des-30B-Thr инсулин). В плазме, основным циркулирующим соединением является метаболит M1. Выделение метаболита M1 увеличивается в соответствии с назначенной дозой Лантуса.
Фармакокинетические и фармакодинамические результаты указывают на то, что эффект подкожной инъекции Лантуса преимущественно основан на выделении метаболита M1. Инсулин гларгин и метаболит M2 не были обнаружены у большинства пациентов; в тех случаях, когда они были обнаружены, их концентрация была независима от назначенной дозы Лантуса.
В клинических исследованиях анализ подгрупп, сформированных по возрастной и половой принадлежности, не выявил какой-либо разницы в эффективности и безопасности между больными, леченными инсулином гларгином, и общей изучавшейся популяцией.
Педиатрическая популяция
Фармакокинетика у детей в возрасте от 2-х до 6 лет с диабетом 1-го типа была оценена в одном клиническом исследовании "Минимальные" уровни инсулина гларгина и его главных метаболитов M1 и M2 в плазме были измерены у детей, получавших лечение инсулином гларгином; в результате было обнаружено, что образцы концентраций в плазме сходны с образцами у взрослых, доказательства, подтверждающие накопление инсулина гларгина или его метаболитов при продолжительном назначении отсутствуют.
Фармакодинамика
Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, разработанный таким образом, чтобы иметь низкую растворимость при нейтральной рН. Он полностью растворим при кислой рН инъекционного раствора Лантус® (рН 4). После подкожного введения кислый раствор нейтрализуется, вызывая образование микропреципитатов, из которых непрерывно в небольших количествах высвобождается инсулин гларгин, обеспечивая ровный, безпиковый, предсказуемый профиль концентрация/время с длительной продолжительностью действия.
Связывание с рецепторами инсулина: исследования in vitro указывают на то, что сродство инсулина гларгина и его метаболитов M1 и M2 к рецепторам человеческого инсулина такое же, как и у человеческого инсулина.
Связывание с рецептором ИФР-1: сродство инсулина гларгина с человеческим рецептором ИФР-1 приблизительно в 5-8 раз больше, чем таковое у человеческого инсулина (но приблизительно в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), тогда как метаболиты M1 и M2 связываются с рецептором ИФР-1 рецептор с немного меньшим сродством по сравнению с человеческим инсулином.
Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулин гларгин и его метаболиты), определенная у больных с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с ИФР-1 рецептором и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, индуцированного ИФР-1 рецептором. Физиологические концентрации эндогенного ИФР-1 могут активировать митогенно-пролиферативный путь; однако, терапевтические концентрации, определенные при инсулинотерапии, включая терапию Лантусом, значительно ниже, чем фармакологические концентрации, требуемые для активации ИФР-1 пути.
Первичное действие инсулина, в том числе инсулина гларгина, заключается в регуляции метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают уровень глюкозы в крови за счёт усиления потребления глюкозы в периферических тканях, особенно, в скелетной мускулатуре и жировой ткани, а также за счёт подавления продукции глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и усиливает синтез белков. В клинико-фармакологических исследованиях было показано, что внутривенно введенные инсулин гларгин и человеческий инсулин были равносильны, когда вводились в одинаковых дозах. Как и для всех инсулинов, на период действия инсулина гларгина могут влиять физическая активность и другие факторы.
В исследованиях с применением эугликемического клэмпа, проведённых на здоровых добровольцах и больных сахарным диабетом 1 типа, действие подкожно введённого инсулина гларгина наступало медленнее, чем человеческого NPH инсулина, действие инсулина гларгина было ровным и беспиковым, продолжительность его действия была дольше.
Более длительное действие подкожно введенного инсулина гларгина напрямую связано с его медленным всасыванием, что позволяет применять препарат один раз в сутки. У различных индивидуумов и у одного и того же человека период действия инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может в значительной степени отличаться.
В клиническом исследовании симптомы гипогликемии или признаки гормональной контррегуляции у здоровых добровольцев и у больных с сахарным диабетом 1 типа были одинаковыми после внутривенного введения инсулина гларгина и человеческого инсулина.

- лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей от 2-х лет и старше

Дозировка
Лантус® содержит инсулин гларгин – аналог инсулина с пролонгированным действием. Лантус® следует применять один раз в день, в любое время суток, но в одно и то же время, ежедневно.
Режим дозирования (доза и время введения) Лантуса следует подбирать в индивидуальном порядке. Больным, страдающим сахарным диабетом 2 типа, Лантус® можно также применять вместе с пероральными противодиабетическими лекарственными препаратами.
Активность этого лекарственного препарата выражается в единицах. Эти единицы характерны только для Лантуса и не тождественны МЕ и единицам, используемым для выражения силы действия других аналогов инсулина .
Больные пожилого возраста (≥ 65 лет)
У больных пожилого возраста прогрессирующее снижение функции почек может привести к устойчивому снижению потребности в инсулине.
Нарушение почечной функции
У больных со сниженной функцией почек потребность в инсулине может уменьшаться из-за сниженного метаболизма инсулина.
Нарушение печёночной функции
У больных с нарушением функции печени потребность в инсулине может снижаться вследствие сниженной способности к глюконеогенезу и сниженного метаболизма инсулина.
Педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность применения препарата Лантус® доказаны у подростков и детей от 2 лет и старше. Лантус® не был изучен у детей младше 2 лет.
Переход с других инсулинов на Лантус®
При замене режима лечения, проводимого инсулином средней продолжительности действия или длительного действия на терапию Лантусом, может потребоваться изменение дозы базального инсулина и коррекция одновременно проводимого противодиабетического лечения (доз и времени введения дополнительных инсулинов короткого действия или быстро действующих аналогов инсулина, или же доз пероральных противодиабетических лекарственных средств)
Переход с введения инсулина NPH два раза в сутки на препарат Лантус
Для снижения риска ночной или ранней утренней гипогликемии пациентам при переводе с двукратного режима базального инсулина NPH на однократный режим с Лантусом следует снизить их суточную дозу базального инсулина на 20-30% в первые недели лечения.
Переход с инсулина гларгина 300 единиц/мл на препарат Лантус
Препараты Лантус и Туджео (инсулин гларгин 300 единиц/мл) не являются биоэквивалентными и не являются напрямую взаимозаменяемыми. Для снижения риска гипогликемии пациентам при переходе с применения базального инсулина гларгина 300 единиц/мл один раз в сутки на препарат Лантус один раз в сутки, необходимо уменьшить дозу на 20%.
В первые недели снижение дозы должно быть, по меньшей мере частично, компенсировано за счёт увеличения дозы инсулина, применяемого во время еды, по истечении этого периода режим должен быть скорректирован в индивидуальном порядке.
У больных, получающих высокие дозы инсулина из-за наличия антител к человеческому инсулину, возможно улучшение ответной реакции на инсулин при лечении Лантусом.
Во время перехода на Лантус® и в первые недели после него необходим строгий мониторинг за метаболическими показателями.
По мере улучшения контроля метаболизма и повышения в результате этого чувствительности тканей к инсулину может потребоваться дальнейшая коррекция дозировки. Коррекция дозы может также потребоваться, например, при изменении массы тела пациента или его образа жизни, при изменении времени введения инсулина и при появлении других, вновь возникших обстоятельств, которые повышают предрасположенность к развитию гипогликемии или гипергликемии.
Способ введения
Лантус® следует вводить подкожно. Лантус® не следует вводить внутривенно. Пролонгированное действие Лантуса обусловлено введением его в подкожно-жировую клетчатку. Внутривенное введение обычной дозы, предназначенной для подкожного введения, может привести к развитию тяжёлой гипогликемии. Нет клинически значимых различий в уровнях инсулина или глюкозы в сыворотке крови после введения Лантуса в область живота, дельтовидную мышцу или бедро. Необходимо каждый раз менять место инъекции в пределах рекомендуемых областей. Лантус® нельзя смешивать с другими препаратами инсулина или разводить. Смешивание и разведение могут изменить профиль время/действие, и смешивание может вызвать выпадение осадка.
Правильное использование шприц-ручки
Перед началом использования шприц-ручки СолоСтар, следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению, которая приведена в листке-вкладыше.
СолоСтар необходимо использовать, как рекомендовано в инструкции по применению.
Ошибочное введение препарата
Зарегистрированы случаи, когда препарат был перепутан с другими инсулинами, в частности по ошибке вместо инсулина гларгина вводили инсулины короткого действия. Перед каждой инъекцией, необходимо проверять этикетку инсулина, чтобы избежать путаницы между инсулином гларгином и другими инсулинами.
Комбинирование Лантуса с пиоглитазоном
Известны случаи сердечной недостаточности, когда пиоглитазон использовался в комбинации с инсулином, особенно у пациентов с факторами риска развития сердечной недостаточности. Об этом следует помнить, при назначении комбинации пиоглитазона и Лантуса. Если назначено комбинированное лечение, пациенты должны наблюдаться на наличие признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения веса и отечности. Следует прекратить прием пиоглитазона в случае ухудшения какого-либо кардиального симптома.
Несовместимость
Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. Важно, чтобы в шприцах не содержалось следов других веществ.

Очень часто
- гипогликемия, наиболее часто встречающаяся нежелательная реакция на инсулинотерапию может развиваться, если доза инсулина слишком высока по сравнению с потребностью в инсулине. Тяжёлые приступы гипогликемии, особенно повторные, могут привести к поражению нервной системы. Длительные или тяжёлые приступы гипогликемии могут угрожать жизни больного. У многих больных симптомам и признакам нейрогликопении предшествуют симптомы адренергической контррегуляции. В целом, чем больше и быстрее снижается уровень глюкозы в крови, тем больше выражен феномен контррегуляции и его симптомы.
Часто(≥1/100 - <1/10)
- липогипертрофия. При любой инсулинотерапии на месте инъекций возможно развитие липодистрофии, способной вызвать замедление местного всасывания инсулина. Постоянная смена места инъекций в пределах рекомендуемых областей для инъекций может помочь сократить или предотвратить подобные реакции.
- реакции на месте инъекции. К реакциям на месте инъекции относятся покраснение, боль, зуд, крапивница, отёк или воспаление. Большинство слабо выраженных реакций на инсулин в месте инъекции, обычно, разрешается через несколько дней или недель.
Нечасто (≥1/1000 - <1/100)
- липоатрофия
Редко(≥1/10000 - <1/1000)
- аллергические реакции немедленного типа на инсулин развиваются редко. Подобные реакции на инсулин (в том числе, на инсулин гларгин) или компоненты препарата могут сопровождаться развитием, например, генерализованных кожных реакций ангионевротическим отеком, бронхоспазмом, гипотензией и шоком, и могут угрожать жизни больного.
- нарушения зрения, ретинопатия. Выраженное изменение в степени гликемического контроля может вызвать временное ухудшение зрения, обусловленное временным изменением тургора и показателя преломления хрусталика глаза. Продолжительный улучшенный контроль гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсивная инсулинотерапия с последующим резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии. В случае пролиферативной ретинопатии, в частности, если лечение фотокоагуляцией не проводилось, приступы тяжёлой гипогликемии могут вызвать временную потерю зрения.
- отёки; в редких случаях инсулин может вызывать задержку натрия и отёки, особенно, если ранее неудовлетворительный метаболический контроль улучшился в ходе интенсивной инсулинотерапии.
Очень редко
- дисгевзия
- миалгия
Педиатрическая популяция
Как правило, профиль безопасности у детей и подростков (≤ 18 лет) аналогичен профилю безопасности, наблюдаемому у взрослых. Сообщения о нежелательных реакциях в период пострегистрационного изучения содержат указания на относительно более частые реакции в месте инъекции (боль и реакция в месте инъекции) и кожные реакции (сыпь, крапивница) у детей и подростков (≤ 18 лет), нежели у взрослых больных.
Отсутствуют данные по безопасности, полученные в клинических исследованиях у детей младше 2-х лет.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Регистрация подозреваемых нежелательных реакций после получения разрешения на реализацию лекарственного средства является важной. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях при помощи национальной системы отчетности.