Метопролол-ратиофарм: инструкция по применению

Таблетки, 50 мг и 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество -  метопролола тартрат 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (8.0 ± 0.2) мм (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (10.0 ± 0.2) мм (для дозировки 100 мг).

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.  Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ  C07A B02

Фармакокинетика

Метопролол после перорального приема почти полностью (95%)  всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

Нарушение функции печени. При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол-ратиофарм - кардиоселективный β1-адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и  артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.

- артериальная гипертензия  

- хроническая стабильная стенокардия

- вторичная профилактика после инфаркта миокарда

- нарушения сердечного ритма (тахикардия, суправентрикулярные аритмии)

- профилактика приступов мигрени

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).

При стенокардии рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, постепенно дозу можно увеличивать до 50-100 мг 2 раза в день.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:  рекомендуемая доза 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При нарушениях сердечного ритма: 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

При мигрени: 50-100 мг 2 раза в день.

Нарушение  функции почек. Корректировка дозы не требуется.

Нарушение  функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, например, при  лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.

Пожилые пациенты. Повышение дозы должно осуществляться с особой осторожностью

Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.

Очень часто

- гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком

- утомляемость

Часто

- головокружение, головная боль

- брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация

- одышка при нагрузке

- тошнота, боли в животе, диарея, запор

-  похолодание конечностей, усиление сердцебиения

Нечасто

- депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии

- усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца,

- бронхоспазм

- рвота

- кожная сыпь,  крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение

- мышечные судороги

- увеличение массы тела

- отеки

Редко

- нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх

- нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз

- ринит

- сухость во рту

- недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда 

- выпадение волос 

- ухудшение латентного сахарного диабета

- изменение функциональных печеночных проб

- нарушение потенции, болезнь Пейрони

Очень редко

- шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации

- усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно

- фотосенсибилизация, обострение псориаза

- гепатит

- тромбоцитопения, лейкопения 

- артралгии, мышечная слабость