Раствор для инфузий 0.5 %, 100 мл
1000 мл раствора содержат
активное вещество – метронидазол 5 г,
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Прозрачный бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком раствор
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол
Код АТХ J01XD01
Фармакокинетика
Препарат обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко. Связывание с белками крови слабое и не превышает 10-20 %. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию метронидазола в плазме крови.
Выведение метронидазола осуществляется почками – 63 % дозы, 20 % препарата выводится в неизмененном виде. Период полувыведения метронидазола составляет 6-8 часов. Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения препарата может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови. Поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема метронидазола следует уменьшать.
Фармакодинамика
Метронидазол является эффективным антипротозойным и антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат проявляет высокую активность в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, а также в отношении облигатных анаэробов (споро- и неспорообразующих) – Bacteroides spp. (B.fragilis, B.ovatus, B.distasonis, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., чувствительных штаммов Eubacterium. К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Раствор метронидазола 0,5 % для инфузий показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к нему анаэробными микроорганизмами:
- инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитониты, абсцессы брюшной полости и печени)
- инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометриты, абсцессы яичников и фалопиевых труб, послеоперационные осложнения)
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)
- инфекции кожи, костей
- сепсис
- эндокардит
- инфекции ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс головного мозга).
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике, гинекологических операциях.
Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость внутривенного непрерывного (струйного) или капельного введения – 5 мл в минуту. Интервал между введениями – 8 часов. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза – не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.
Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7,5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл в минуту.
Для профилактики анаэробной инфекции при абдоминальных оперативных вмешательствах (особенно на толстом кишечнике) и гинекологических операциях назначают:
- взрослым - 500 мг незадолго до операции и затем каждые 8 часов, с последующим по возможности ранним переходом на прием препарата внутрь.
- детям до 12 лет – 20-30 мг/кг в одной дозе за 1-2 часа до операции.
- новорожденным со сроком гестации до 40 недель – 10 мг/кг массы тела в виде однократной дозы до операции.
Для лечения установленной анаэробной инфекции внутривенно, если симптомы пациента исключают возможность пероральной терапии, назначают:
- взрослым - 500 мг каждые 8 часов.
- детям от 8 недель до 12 лет – обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.
- детям до 8-недельного возраста – 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.
Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) и/или печени суточная доза метронидазола 1000 мг; (кратность приема 2 раза).
Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться и, следовательно, необходимо корректировать дозу метронидазола при нарушении функции почек.
Очень часто
- головная боль
- тошнота
Часто
- боли в животе, колики в животе
- диарея
Нечасто
- анорексия, рвота, обложенность языка
- периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)
- повышение температуры, лихорадка
-гиперемия кожи
-заложенность носа
-артралгия
- уплощение зубца Т на ЭКГ
-дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
- отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница
Редко
-спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия
-снижение аппетита, запоры
-сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит
-панкреатит
- потемнение мочи
Очень редко
- нейтропения (лейкопения)
- анафилактические реакции
- тромбофлебит
- холестаз, желтуха
- полиморфная эритема
- повышение активности печеночных ферментов
Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.
для инфузий, Юник фармасьютикал лабораториз, Индия
По рецепту
для инфузий, Синтез, Россия
По рецепту
для инфузий, Польфарма фармацевтический завод, Польша
По рецепту