СПАЗМОСТОП: инструкция по применению

1 мл препарата содержит
активное вещество – дротаверина гидрохлорида 20.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, спирт этиловый 96 %, вода для инъекций.

Прозрачный раствор желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно- кишечных расстройств. Папаверин и его производные. Дротаверин.
Код АТХ А03АD02

Фармакокинетика
Абсорбция
Дротаверин абсорбируется быстро и полностью после внутримышечного введения.
Распределение
Дротаверин связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, гамма и бета-глобулинами. Сmax достигается в течение 45-60 минут после перорального приложения. После метаболизма при первом прохождении через печень, 65% полученной дозы доходит до кровообращения без изменений.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов.
Выведение
Практически, за 72 часа дротаверин выводится организма. Более 50% выделяются с мочой, а около 30% - с калом. Выводится в основном под видом метаболитов; в моче не установлена его неизмененная форма.
Фармакодинамика
Механизм действия
Дротаверин является производным изохинолина, которое оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЕ IV). В следствие чего концентрация цАМФ повышается, что приводит к ингибированию фермента MLCK (киназа легких цепей миозина) и релаксации гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЕ IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЕ III и ФДЕ IV. Функционально ФДЕ IV оказывается очень важным ферментом для снижения контрактильной активности гладкой мускулатуры, при этом предполагается, что селективные ингибиторы ФДЕ IV могут быть полезны для лечения заболеваний с гипермотильностью и различных заболеваний, связанных со спастичными состояниями гастроинтестинального тракта.
Фермент, который гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, представляет собой в основном изофермент ФДЕ II. Это объясняет, почему дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, без серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и сильной сердечно-сосудистой терапевтической активности.
Фармакодинамические эффекты
Дротаверин эффективен в случаях спазмов гладкой мускулатуры, как неврологических, так и мышечных. Независимо от типа автономной интервенции дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, билиарной, мочеполовой и сосудистой системы.
Показания к применению
- cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит
- cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

Вводится внутримышечно и внутривенно.
Обычная дневная доза для взрослых - 40-240 мг, разделенная на 1-3 внутримышечных инъекций.
Для желчных или почечных колик: 40-80 мг медленно внутривенно (около 30 секунд) отдельно или в сочетании с ненаркотическими анальгетиками.

Нежеланные реакции классифицированы согласно частоте проявления следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по наличным данным):
Отмечены следующие нежеланные лекарственные реакции:
Желудочно-кишечный тракт
Редко:
тошнота, запор
Центральная нервная система
Редко:
головная боль, головокружение, бессонница
Сердечно-сосудистая система
Редко:
сердцебиение, гипотония
Нарушения иммунной системы
Редко:
аллергические реакции, особенно у пациентов с гиперчувствительностью к бисульфатам.