Абитракс: инструкция по применению

Один флакон содержит
активное вещество – цефтриаксона натрия 1.192 г  (эквивалентно цефтриаксону 1.0 г).
Одна ампула с растворителем содержит  1% раствор лидокаина гидрохлорида

Кристаллический  порошок, от белого до желтого цвета, слегка гигроскопичный.
Растворитель - Прозрачный, бесцветный раствор.

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины III поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04

Фармакокинетика
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Связывание с белками плазмы крови – 85-95%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость, в случае бактериального менингита 17% от концентрации цефтриаксона в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Под влиянием кишечной микрофлоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 5,8-8,7 ч. У новорожденных (до 8 дней) и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения увеличивается в 2 раза. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% - в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. При нарушениях функции почек или печени период полувыведения удлиняется незначительно. При нарушениях функции почек компенсаторно увеличивается выведение с желчью, а при нарушениях функции печени, усиливается выведение цефтриаксона почками.
Фармакодинамика
Длительно действующий цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность препарата обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. Абитракс отличается большой устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
Примечание. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providentia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату;
Анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Cl.difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание. Многие штаммы бета-лактамазообразующих Bacteroides spp (в частности В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Cl.difficile.

-  бактериальный менингит
-  инфекции брюшной полости
-  инфекции костей, суставов
-  осложненные инфекции мягких тканей, кожи
-  инфекции на фоне нейтропении
-  осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит
-  госпитальная и внебольничная пневмония
-  острый средний отит
-  инфекции, передающиеся половым путем (в т.ч. гонорея)
-  профилактика инфекций в предоперационном периоде

Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.
Для внутривенной инъекции: 1 г порошка разводят в 10 мл воды для инъекций и вводят внутривенно медленно в течение 5 мин.
Для внутримышечной инъекции: 1 г растворяют в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу.
Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно. Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте.
Растворы препарата Абитракс нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, из-за возможной несовместимости.
Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч), в тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Новорожденным (до двухнедельного возраста) - 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях - до 80 мг/сут.
Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозу для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг необходимо вводить в виде внутривенной инфузии, препарат следует вводить в течение 30 мин. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите грудным детям и детям младшего возраста - начальная доза 100 мг/кг 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно уменьшить. Максимальная суточная доза - 4 г. Продолжительность терапии зависит от возбудителя и может составлять 4 дня для Neisseria meningitides, при менингите, вызванном Haemophilusm influenzaе – 6 дней, Streptococcus pneumoniае – 7 дней.
При лечении гонореи рекомендуемая доза составляет 250 мг внутримышечно однократно.
Для профилактики предоперационных инфекций за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение Абитракса в дозе 1-2 г.
У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени дозу  Абитракса не уменьшают.  При  клиренсе  креатинина  менее  10 мл/мин  суточная доза не должна превышать 2 г. 
У больных с нарушениями функции печени при условии нормальной функции почек дозу Абитракса не уменьшают. При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у  больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию в сыворотке крови. Дозу препарата не изменяют.

Часто:
- жидкий стул, диарея, тошнота, рвота
Нечасто:
- сыпь, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема
Редко:
- стоматит, глоссит
- повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы
- преципитация  кальциевых солей в желчном пузыре
- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени
- головная боль, головокружение
- анафилактоидные и анафилактические реакции
- флебит, боль в месте внутривенной инъекции. Внутримышечное введение без лидокаина является болезненным
- суперинфекции, в том числе микозы половых путей
- олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия
- лихорадка, озноб
Очень редко:
- псевдомембранозный колит, в основном вызванный Сlostridium difficile, панкреатит
- эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)
- агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови
- анурия, почечная недостаточность
- отложение цефтриаксон-кальция в почках
- положительная проба Кумбса

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальций-содержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.
Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.
Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01%) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.
В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Абитракс может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.