Алаксфил: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество – тадалафил 20мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза,  целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид Е171, оксид железа желтый Е 172, тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета каплевидной формы

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Тадалафил.
Код АТX G04BE08

Фармакокинетика
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (С_max) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи. Время приёма (утром или вечером) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания препарата.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Средний объём распределения составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% принятой дозы обнаружено в сперме.
Тадалафил, в основном, метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Средний клиренс при приёме тадалафила внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% принятой дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% принятой дозы).
Фармакодинамика
Алаксфил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Алаксфил® не оказывает эффекта в отсутствие сексуального стимулирования.
Действие Алаксфила® на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Алаксфил® действует в 10 000 раз сильнее  в отношении ФДЭ5, чем ФДЭ1, ФДЭ2 и ФДЭ4 – ферментов, присутствующих в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, тромбоцитах, печени и других органах. Эта селективность имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Алаксфил® примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке глаз и, являющейся ответственной за фототрансдукцию.
Алаксфил также оказывает более чем в 10000 раз сильное влияние на ФДЭ5, чем на ФДЭ7 -  ФДЭ10.
Алаксфил® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Алаксфил® не вызывает изменений уровня тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови. Не выявлено клинически значимого влияния Алаксфил® на характеристики спермы у мужчин, применявших суточные дозы препарата в течение 6 месяцев.

- лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин.
Тадалафил не оказывает действия при отсутствии сексуального стимулирования.

Для приёма внутрь.
Пациентам следует принимать Алаксфил® по назначению врача и консультироваться по необходимости.
Рекомендованная доза препарата Алаксфил® составляет 20 мг один раз в сутки. Алаксфил® принимают как минимум за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности. Важно помнить, что препарат действует после сексуальной стимуляции,
Не следует принимать Алаксфил® 20 мг больше одного раза в сутки и использовать для длительного ежедневного приема.
Не следует принимать двойную дозу Алаксфила®, если пациент  забыл о приеме препарата.

Очень часто
-  головная боль, диспепсия
Часто
- боль в спине, боль в мышцах, покраснение лица, заложенность носа
- головокружение, тахикардия
 - боли в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс
Не часто
- повышенная потливость
- носовое кровотечение
Редко
- мигрень
- инфаркт и инсульт у лиц, ранее принимавших тадалафил, и у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у большинства пациентов связаны с их наличием.
Очень редко
- аллергические реакции (сыпь, крапивница), отёк лица, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, уртикария
- гипотензия
- нечеткость зрения, отек век, боль и покраснение глаз
- обморок
- длительная и болезненная эрекция в течение 4 часов и более
- частичное, внезапное, временное  или постоянное снижение или потеря зрения в одном или обеих глазах
- боль в груди (в случае их возникновения во время или после полового акта нельзя  применять нитраты)
- учащенное сердцебиение, высокое или низкое артериальное давление
- приапизм и задержка эрекции
Описаны единичные побочные явления такие, как судороги, временная
потеря памяти,  некоторые нарушения кровоснабжения глаз, нарушения сердечного ритма,  боли в груди вследствие ишемии миокарда (стенокардия), инсульт, инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, выраженные кожные высыпания, синдром внезапной смерти, внезапное снижение или потеря слуха у лиц, принимавших тадалафил. Однако невозможно определить наличие связи между развитием побочных реакций и приемом тадалафила.