АЛБЕЛОК-сановель : инструкция по применению

Таблетки, 70 мг

Одна таблетка содержит

активное  вещество -  алендроната натрия тригидрат (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоте  ) - 91.35 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная,  целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, продолговатой формы.

Препараты, для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота.

Код АТХ  М05ВА04

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность алендроната натрия у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака в дозе от 5 мг до 70 мг составляет 0.64% (в сравнении с рекомендуемой дозой для внутривенного введения). Биодоступность алендроната у мужчин  (0.59%) сходна с биодоступностью у женщин. Прием алендроната натощак за 0.5-1 ч до стандартного завтрака снижает биодоступность алендроната на 40 % по сравнению с биодоступносью алендроната при приеме  за 2 ч до завтрака. При исследованиях у пациентов с остеопорозом алендронат был эффективнее, если принимался натощак не позднее, чем за 30 мин до завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при  его  приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после приема пищи. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком  снижает его биодоступность приблизительно на 60 %.  

Распределение

У человека  кажущийся объем распределения алендроната (исключая костную ткань) составляет около 28 л. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78 %. 

Метаболизм

Данные о метаболизме алендроната в организме человека отсутствуют.

Выведение

После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода 14С, приблизительно 50% меченного препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного препарата с калом не определялось или было незначительным. Терминальный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 35-60 мл/мин)  коррекции дозы не требуется. Алендронат не метаболизируется и не выводится желчными путями. По этим причинам данные о применении препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют. Помимо этого, коррекции дозы не требуется. 

Фармакодинамика

Алендронат натрия, связываясь с гидроксиапатитом в костной ткани  эффективно и специфично ингибирует костную резорбцию, опосредованную остеокластами и относится  к группе бисфосфонатов. Специфически ингибирует активность остеокластов, осуществляющих резорбцию костной ткани. 

Остеопороз постменопаузный: остеопороз характеризуется снижением плотности костной ткани, что повышает риск образования переломов. Развивается как у женщин, так и у мужчин. Чаще всего наблюдается у женщин в постменопаузный период. В этот период скорость резорбции мышечной ткани превышает скорость формирования костной ткани. Эти изменения способствуют прогрессивному уменьшению костной ткани и приводят к развитию остеопороза у большинства женщин в возрасте старше 50 лет. Чаще всего наблюдаются переломы бедренной кости, позвонков, кисти.  У женщин в возрасте от 50 до 90 лет риск перелома бедренной кости возрастает в 50 раз, перелома позвонков в 15-30 раз. Приблизительно у  40% женщин младше  50 лет по причине остеопороза наблюдаются переломы позвонков, бедренной кости или кисти (более одного перелома). У пациенток  в постменопаузный период пероральный прием  алендроната (в течение 6 недель по 5, 20 и 40 мг один раз в сутки)  приводит к биохимическим изменениям процесса ингибирования костной резорбции, зависящей от дозы,  включая уменьшение в моче показателей потери кальция и коллагена костной ткани  (таких как деоксипиридинолин и перекрестно-связанные N-телопептиды коллагена I). Эти биохимические изменения принимают первоначальные значения в течение 3 недель после прекращения приема  алендроната  и не отличаются по прошествии 7 месяцев от значений плацебо.

Остеопороз у мужчин: лечение остеопороза у мужчин алендронатом (10 мг/сут)  в течение 2 лет, снизили выведение перекрестно-связанных N-телопептидов коллагена I с мочой на 60%, а алкалин фосфатазу, содержащуюся в костной ткани на 40%.  

- остеопороз у женщин в постменопаузный период (предупреждение переломов бедра и  позвоночника)

- остеопороз у мужчин

Рекомендуемая доза 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю.

Необходимо принимать АЛБЕЛОК-сановель, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов, запивая только простой водой (не меньше 200 мл).  Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание алендроната. Препарат необходимо принимать один раз в неделю в один и тот же день. В случае пропущенного приема таблетки в намеченный день, на утро следующего дня принять лишь одну таблетку, после чего продолжать лечение по заранее намеченной программе. Прием двух таблеток в один и тот же день категорически запрещен.

Для облегчения попадания в желудок и уменьшения раздражения пищевода:

-  АЛБЕЛОК-сановель следует принимать только после подъема с постели, запивая полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок.

-  Пациент  должен  принять таблетку целиком, не разжёвывая и не давая ей раствориться во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости или глотке.  Пациентам необходимо находиться в вертикальном положении, не следует ложиться, по крайней мере, в течение 30 минут, после приема алендроната. 

- Не рекомендуется принимать АЛБЕЛОК-сановель перед сном или перед подъемом с постели. Несоблюдение данных рекомендаций увеличивает риск побочных реакций со стороны пищевода.

- Лечение АЛБЕЛОК-сановель следует дополнить приёмом кальция и витамина D, если с пищей поступает недостаточное количество этих веществ.

У  лиц  пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

Почечная  недостаточность:  при клиренсе креатинина (КК) > 35 мл/мин коррекция дозы не требуется,  в более тяжелых  стадиях  почечной недостаточности (КК<35мл/мин)  назначение  препарата  не рекомендуется.

Применение алендроната для лечения остеопороза, связанного с приемом глюкокортикоидов не исследовано.

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты встречались с частотой ≥1%:

-  боли в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, метеоризм, запор, диарея, кислая отрыжка, тошнота, гастрит, язва желудка, в т.ч. язвенная болезнь желудка, осложненная кровотечением (мелена).

-  миалгия, боли в костях, суставах, мышечные судороги.

-  головная боль.

В широкой клинической практике и постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах:

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), неизвестно (невозможно определить на основании полученных данных)

Очень часто

– обострение костно-мышечных болей

Часто

- головная боль, головокружение

-вертиго

- боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, пищевода язвы, дисфагия, вздутие живота, кислая отрыжка

– зуд, алопеция

– припухлость суставов

– астения, периферические отеки

Нечасто

- нарушение вкусовых ощущений

- тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена

- преходящие симптомы реакции острой фазы в начале лечения (миалгия, недомогание, реже - лихорадка)

- кожная сыпь, эритема

Редко

- гиперчувствительность, включая крапивницу, ангионевротический отек

- асимптоматическая гипокальциемия

- увеит, склерит, эписклерит

– стриктура пищевода, язва ротоглотки, перфорация, язвы и кровотечения верхних отделов ЖКТ

- фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

– остеонекроз челюсти, атипичный субтрохантерный  и диафизарный  перелом бедренной кости (побочные реакции класса бисфосфонатов)

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- поражения пищевода, нарушающие транзит по нему (в том числе сужение пищевода или ахалазия)

- невозможность стоять или сидеть в течение 30 минут после приема  препарата

- гипокальциемия

- почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 35 мл/мин)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Абсорбция алендроната уменьшается при одновременном применении с препаратами кальция, антацидами и другими пероральными лекарственными средствами.  В связи с этим, интервал между приемом алендроната и другими лекарственными средствами должен составлять не менее 30 минут. 

Клинически значимые данные о взаимодействии с иными лекарственными препаратами отсутствуют. Согласно проведенному клиническому исследованию некоторые больные принимали наряду с алендронатом и эстроген (интравагинальным, трансдермальным или пероральным путем). Клинически значимых побочных эффектов, вызванных лекарственными взаимодействием данных препаратов, не выявлено.

Применение НПВС может вызвать раздражение в различных отделах ЖКТ, в связи  с чем при одновременном приеме с алендронатом следует проявлять осторожность.

Несмотря на отсутствие исследований по специфическому лекарственному взаимодействию, алендронат возможно применять одновременно с другими рецептурными препаратами, без последствий возникновения побочных эффектов. 

Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов  пищеварительного тракта. Течение заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта может ухудшиться во время лечения алендронатом.

У пациентов с установленным диагнозом пищевода Барретта, врач должен оценить соотношение пользы к потенциальному риску применения алендроната индивидуально, у каждого пациента.

Алендронат, как и другие бисфосфонаты,  может стать причиной раздражения слизистой верхних отделов ЖКТ. У больных, принимающих алендронат, наблюдались эзофагит, язва или эрозия стенки пищевода, в редких случаях с последующим сужением пищевода. В редких случаях наблюдались обострения, приводящие к госпитализации больного. В случае дисфагии, боли за грудиной, появлении или усилении изжоги следует прервать применение алендроната и обратиться к врачу. Риск развития  тяжелых побочных реакций со стороны пищевода возрастает у пациентов, которые нарушают правила приема препарата (находятся в горизонтальном положении после приема алендроната, запивают препарат неполным стаканом воды, продолжают прием алендроната после появления симптомов раздражения пищевода).

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с активными заболеваниями  верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такими как, дисфагия, заболевания  пищевода, гастрит, дуоденит, язвы или при  серьёзных  заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенных в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на  верхних отделах желудочно-кишечного тракта, за исключением  пилоропластики. 

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией (включая остеомиелит), часто с медленным выздоровлением.

В большинстве случаев остеонекроз челюсти на фоне приема бисфосфонатов возникает у онкологических пациентов, получающих бисфосфонаты в/в. Известные факторы риска остеонекроза челюсти включают онкологическое заболевание, сопутствующую терапию (например, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды), плохую гигиену полости рта и сопутствующие патологии (например, заболевания периодонта и/или другие заболевания зубов, анемия, коагулопатия, инфекция) и курение.

Пациентам, у которых развивается остеонекроз челюсти, должна быть оказана специализированная медицинская помощь челюстно-лицевым хирургом, а вопрос об отмене терапии бисфосфонатами должен быть рассмотрен, исходя из индивидуальной оценки соотношения риск/польза. Стоматологическое хирургическое вмешательство может привести к ухудшению состояния.

Тактика лечения каждого пациента, которому требуется инвазивное стоматологическое вмешательство (например, удаление зуба, имплантация), включая терапию бисфосфонатами, должна основываться на заключении лечащего врача и/или челюстно-лицевого хирурга и индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

Во время лечения бисфосфонатами пациенты должны строго соблюдать гигиену полости рта, регулярно  проходить стоматологическое обследование, сообщать врачу о таких симптомах, как подвижность зубов, зубная боль, отек десен.

Сообщалось о возникновении болей в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, получающих бисфосфонаты. Эти симптомы редко носят тяжелый характер и/или приводят к потере трудоспособности. Время до появления симптомов варьирует от одного дня до нескольких месяцев от начала терапии. У большинства пациентов после прекращения терапии симптомы отступают, но у некоторых пациентов появляются вновь после возобновления приема того же препарата или другого бисфосфоната.

Нетипичные  субтрохантерные  и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы  при терапии  бисфосфонатами, в первую очередь у пациентов, получавших  длительное лечение от остеопороза. Эти поперечные или косые короткие переломы могут произойти в любом месте вдоль бедра от  нижнего малого  вертела до  надмыщелковых впадин. Переломы могут  возникнуть  после минимальной травмы или  без нее, а некоторые пациенты  могут испытывать  боли в области  бедра или паха в течение нескольких недель или месяцев до наступления перелома. Переломы часто бывают  двусторонними, поэтому  те пациенты, у которых имеется перелом бедренной кости, необходимо провести обследование противоположного бедра. Отмечено  плохое заживление этих переломов. Прекращение терапии  бисфосфонатами у пациентов,  у которых есть риск возникновения  атипичных переломов бедренной кости должно  быть рассмотрено  на основании  индивидуальной оценки риска и  пользы.
Пациенты во время лечения бисфосфонатами должны  сообщать  врачу  о любых  болях в области бедра  или паха,  пациенты с такими симптомами должны быть оценены по неполному перелому  бедренной кости.

Имеются редкие (постмаркетинговые) сообщения о тяжелых кожных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Необходимо принимать АЛБЕЛОК-сановель, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов, запивая только простой водой (не меньше 200 мл).  Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание алендроната. Препарат необходимо принимать один раз в неделю в один и тот же день. В случае пропущенного приема таблетки в намеченный день, на утро следующего дня принять лишь одну таблетку, после чего продолжать лечение по заранее намеченной программе. Прием двух таблеток в один и тот же день категорически запрещен.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35-60 мл/мин), коррекции дозы не требуется, в более тяжелых  стадиях  почечной недостаточности (КК<35мл/мин)  назначение  препарата  не рекомендуется.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и лечения глюкокортикоидами.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения алендронатом. Другие нарушения минерального обмена (например, дефицит витамина D) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо контролировать содержание кальция в крови и симптомы гипокальциемии.

Поскольку алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови у пациентов, получающих глюкокортикоиды, что сопровождается возможным уменьшением всасывания кальция. В редких случаях гипокальциемия может быть тяжелой, обычно у пациентов с предрасположенностью к этому осложнению (гипопаратиреоидизм, дефицит витамина D, мальабсорбция кальция). Особенно важно обеспечить адекватное поступление в организм кальция и витамина D у этих пациентов.

Вспомогательные вещества: Больным с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа и синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, этот препарат принимать не следует.

Клинические исследования показали отсутствие разницы в безопасности и эффективности применения алендроната между пациентами старше 65 лет и более молодыми пациентами. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами. Но учитывая возможные побочные эффекты при применении препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов следует соблюдать осторожность.

Симптомы: гипокальцемия, гипофосфатемия, тошнота, изжога, эзофагит, язва желудка.

Лечение: для связывания алендроната рекомендуется прием молока и антацидов. В связи с возможным раздражающим действием не рекомендуется вызывать у пациента рвоту или удерживать его в горизонтальном положении. 

По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной  упаковке помещают в картонную обложку в виде книжки. По 1 картонной обложки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года

Не использовать по истечении  срока годности.

По рецепту

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция