АЛБЕЛОК-сановель: инструкция по применению
МНН: Алендроновая кислота
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Противопоказания
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
- Передозировка
- Форма выпуска и упаковка
- Условия хранения
- Срок хранения
- Условия отпуска из аптек
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - алендроната натрия тригидрат (эквивалентно 70 мг алендроновой кислоте ) - 91.35 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, продолговатой формы.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, для лечения заболеваний костей. Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Алендроновая кислота.
Код АТХ М05ВА04
Фармакологические свойства
Биодоступность алендроната натрия у женщин при приеме внутрь натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака в дозе от 5 мг до 70 мг составляет 0.64% (в сравнении с рекомендуемой дозой для внутривенного введения). Биодоступность алендроната у мужчин (0.59%) сходна с биодоступностью у женщин. Прием алендроната натощак за 0.5-1 ч до стандартного завтрака снижает биодоступность алендроната на 40 % по сравнению с биодоступносью алендроната при приеме за 2 ч до завтрака. При исследованиях у пациентов с остеопорозом алендронат был эффективнее, если принимался натощак не позднее, чем за 30 мин до завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после приема пищи. Одновременный прием алендроната с кофе или апельсиновым соком снижает его биодоступность приблизительно на 60%.
Распределение
У человека кажущийся объем распределения алендроната (исключая костную ткань) составляет около 28 л. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Метаболизм
Данные о метаболизме алендроната в организме человека отсутствуют.
Выведение
После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода 14С, приблизительно 50% меченного препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Выведение меченного препарата с калом не определялось или было незначительным. Терминальный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 35-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Алендронат не метаболизируется и не выводится желчными путями. По этим причинам данные о применении препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют. Помимо этого, коррекции дозы не требуется.
Фармакодинамика
Алендронат натрия, связываясь с гидроксиапатитом в костной ткани эффективно и специфично ингибирует костную резорбцию, опосредованную остеокластами и относится к группе бисфосфонатов. Специфически ингибирует активность остеокластов, осуществляющих резорбцию костной ткани.
Остеопороз постменопаузный: остеопороз характеризуется снижением плотности костной ткани, что повышает риск образования переломов. Развивается как у женщин, так и у мужчин. Чаще всего наблюдается у женщин в постменопаузный период. В этот период скорость резорбции мышечной ткани превышает скорость формирования костной ткани. Эти изменения способствуют прогрессивному уменьшению костной ткани и приводят к развитию остеопороза у большинства женщин в возрасте старше 50 лет. Чаще всего наблюдаются переломы бедренной кости, позвонков, кисти. У женщин в возрасте от 50 до 90 лет риск перелома бедренной кости возрастает в 50 раз, перелома позвонков в 15-30 раз. Приблизительно у 40% женщин младше 50 лет по причине остеопороза наблюдаются переломы позвонков, бедренной кости или кисти (более одного перелома). У пациенток в постменопаузный период пероральный прием алендроната (в течение 6 недель по 5, 20 и 40 мг один раз в сутки) приводит к биохимическим изменениям процесса ингибирования костной резорбции, зависящей от дозы, включая уменьшение в моче показателей потери кальция и коллагена костной ткани (таких как деоксипиридинолин и перекрестно-связанные N-телопептиды коллагена I). Эти биохимические изменения принимают первоначальные значения в течение 3 недель после прекращения приема алендроната и не отличаются по прошествии 7 месяцев от значений плацебо.
Остеопороз у мужчин: лечение остеопороза у мужчин алендронатом (10 мг/сут) в течение 2 лет, снизили выведение перекрестно-связанных N-телопептидов коллагена I с мочой на 60%, а алкалин фосфатазу, содержащуюся в костной ткани на 40%.
Показания к применению
- остеопороз у женщин в постменопаузный период (предупреждение переломов бедра и позвоночника)
- остеопороз у мужчин
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза 1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю.
Необходимо принимать АЛБЕЛОК-сановель, по крайней мере, за 30 минут до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов, запивая только простой водой (не меньше 200 мл). Другие напитки (включая минеральную воду), еда и некоторые лекарства могут снизить всасывание алендроната. Препарат необходимо принимать один раз в неделю в один и тот же день. В случае пропущенного приема таблетки в намеченный день, на утро следующего дня принять лишь одну таблетку, после чего продолжать лечение по заранее намеченной программе. Прием двух таблеток в один и тот же день категорически запрещен.
Для облегчения попадания в желудок и уменьшения раздражения пищевода:
- АЛБЕЛОК-сановель следует принимать только после подъема с постели, запивая полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок.
- Пациент должен принять таблетку целиком, не разжёвывая и не давая ей раствориться во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости или глотке. Пациентам необходимо находиться в вертикальном положении, не следует ложиться, по крайней мере, в течение 30 минут, после приема алендроната.
- Не рекомендуется принимать АЛБЕЛОК-сановель перед сном или перед подъемом с постели. Несоблюдение данных рекомендаций увеличивает риск побочных реакций со стороны пищевода.
- Лечение АЛБЕЛОК-сановель следует дополнить приёмом кальция и витамина D, если с пищей поступает недостаточное количество этих веществ.
У лиц пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.
Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) > 35 мл/мин коррекция дозы не требуется, в более тяжелых стадиях почечной недостаточности (КК<35мл/мин) назначение препарата не рекомендуется.
Применение алендроната для лечения остеопороза, связанного с приемом глюкокортикоидов не исследовано.
Побочные действия
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты встречались с частотой ≥1%:
- боли в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, метеоризм, запор, диарея, кислая отрыжка, тошнота, гастрит, язва желудка, в т.ч. язвенная болезнь желудка, осложненная кровотечением (мелена).
- миалгия, боли в костях, суставах, мышечные судороги.
- головная боль.
В широкой клинической практике и постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах:
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), неизвестно (невозможно определить на основании полученных данных)
Очень часто
– обострение костно-мышечных болей
Часто
- головная боль, головокружение
-вертиго
- боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, пищевода язвы, дисфагия, вздутие живота, кислая отрыжка
– зуд, алопеция
– припухлость суставов
– астения, периферические отеки
Нечасто
- нарушение вкусовых ощущений
- тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена
- преходящие симптомы реакции острой фазы в начале лечения (миалгия, недомогание, реже - лихорадка)
- кожная сыпь, эритема
Редко
- гиперчувствительность, включая крапивницу, ангионевротический отек
- асимптоматическая гипокальциемия
- увеит, склерит, эписклерит
– стриктура пищевода, язва ротоглотки, перфорация, язвы и кровотечения верхних отделов ЖКТ
- фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз
– остеонекроз челюсти, атипичный субтрохантерный и диафизарный перелом бедренной кости (побочные реакции класса бисфосфонатов)