0
Одна капсула содержит
активное вещество - прегабалин 75 мг, 150 мг
вспомогательные вещества: маннитол, предварительно желатинированный кукурузный крахмал (кукурузный крахмал STA –Rx 1500), тальк,
состав капсулы крышечка: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), желатин
корпус: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин
Капсулы размером № 3, с кремовым непрозрачным корпусом и розовой крышечкой, с маркировкой «75» черного цвета на корпусе. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 75 мг).
Капсулы размером № 2, непрозрачные, кремового цвета, с маркировкой черного цвета «150» на корпусе. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 150 мг).
Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.
Код АТХ N03AX16
Фармакокинетика
Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не имеет клинически значимого эффекта на продолжительность всасывания.
Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде.
Прегабалин выводится, в основном, почками.
Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных с нарушенной функцией почек необходима коррекция дозы.
Фармакодинамика
Действующим веществом препарата Альгерика является прегабалин - аналог гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексаноевая кислота).
Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.
- лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых
- эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства)
- лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых
Дозировка
Доза 150 до 600 мг в день, разделенная на два или три приема. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Нейропатическая боль
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут, разделенная на два или три приема.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата доза может быть увеличена через 3–7 дней до 300 мг/сут и, если необходимо, она также может быть увеличена до максимальной дозы 600 мг/сут еще через 7 дней.
Эпилепсия
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут, разделенная на два или три приема.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут через 1 неделю. Еще через 1 неделю дозу можно повысить до максимальной дозы 600 мг/сут.
Генерализованное тревожное расстройство
Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг, разделенная на 2 или 3 приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.
Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно повысить до 300 мг/сут после 1-й недели лечения. На протяжении на следующей недели лечения доза может быть увеличена до 450 мг/сут. Еще через 1 неделю дозу можно повысить до максимальной дозы 600 мг/сут.
Отмена прегабалина
В соответствии с современной клинической практикой, если прегабалин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в течение не менее 1 недели, независимо от показания к применению.
Пациенты с почечной недостаточностью
Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде.
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина , поэтому снижение дозы у пациентов с нарушенной функцией почек проводить индивидуально с учетом клиренса креатинина (CLcr).
Прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (50% активного вещества в течение 4 часов). У пациентов, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе сразу после 4-часовой процедуры гемодиализа назначают дополнительную дозу препарата (таблица 1).
Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина с учетом функционального состояния почек
| Клиренс креатинина, мл/мин | Суммарная суточная доза прегабалина* | Режим дозирования | |
| Начальная доза, мг/сут | Максимальная доза, мг/сут | ||
| ≥60 | 150 | 600 | BID или TID |
| ≥30–<60 | 75 | 300 | BID или TID |
| ≥15–<30 | 25–50 | 150 | 1 раз или BID |
| <15 | 25 | 75 | 1 раз в сутки |
| Дополнительная суточная доза после гемодиализа, мг | |||
| 25 | 100 | Однократная доза+ | |
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
У пациентов пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
Детский возраст
Безопасность и эффективность препарата Альгерика у детей младше 12 лет и подростков (в возрасте 12-17 лет) не установлены.
Очень часто (>1/10)
- головокружение, сонливость, головная боль
Часто (>1/100, <1/10)
- повышение аппетита
- назофарингит
- эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессоница, снижение либидо
- атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, дизартрия, ухудшение памяти, парестезии, гипестезия, седативный эффект, нарушения равновесия, заторможенность
- нечеткость зрения, диплопия
- вертиго
- рвота, запор, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, диарея*
- эректильная дисфункция
- мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника
- отеки, нарушение походки, обморок, ощущение опьянения, плохое самочувствие, повышенная утомляемость
- увеличение массы тела
Нечасто(>1/1000 <1/100)
- нейтропения
- гиперчувствительность
- анорексия, гипогликемия
- галлюцинация, паническая атака, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, приподнятое настроение, агрессия, перепады настроения, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия
-обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, нарушения умственной деятельности, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, агевзия, недомогание
- потеря периферического зрения, нарушения зрения, дефект полей зрения, сухость глаз, опухание глаз, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия повышенное слезотечение, раздражение глаз
- гиперакузия
-тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность
- гипотония, гипертония, приливы, покраснения, похолодение конечностей
- одышка, эпистаксис, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа
- гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперсаливация, оральная гипестезия
- папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд
-опухание суставов, миалгия, мышечные подергивания, боль в шее, ригидность мышц
- недержание мочи, дизурия
- сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, болезненность молочных желез
- генерализованный отек, отек лица, ощущение сдавливания в грудной клетке, боль, лихорадка, жажда, озноб, астения
-повышение уровня креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, повышение концентрации креатинина в крови, снижение концентрации калия в крови, уменьшение массы тела
Редко (>1/10000, <1/1000)
- ангионевротический отек, аллергические реакции
- сексуальная расторможенность
- судороги, нарушение обоняния (паросмия), гипокинезия, дисграфия
- потеря зрения, кератит, осцилопсия, изменение зрительной глубины восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость глаз
- удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия
- отек легких, ощущение сдавливания в горле
- асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия
- синдром Стивенса-Джонсона, холодный пот
- рабдомилиоз
- почечная недостаточность, олигурия, задержка мочеиспускания
- аменорея, выделения из молочных желез, увеличение груди, гинекомастия
- уменьшение количества лейкоцитов в крови