Алмиба : инструкция по применению

Раствор для инъекций 1.0 г/5 мл

5 мл раствора содержат

активное вещество -  левокарнитин 1,0 г,

вспомогательные вещества: хлороводородная кислота, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код ATХ A16AA01

Фармакокинетика

После внутривенного введения левокарнитин легко проникает во все ткани, высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Максимальная концентрация в плазме крови поддерживается  в течение 9 часов. Не связывается с белками плазмы и альбумином человека. После парентерального введения левокарнитин минимально подвергается метаболизму.

Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров, свободный карнитин реабсорбируется.

Фармакодинамика

L-карнитин - природное вещество, участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где подвергается процессу бета-окисления с образованием большого количества метаболической энергии в форме АТФ. L-карнитин увеличивает сжигание жира на 30-40%; стимулирует сжигание кислот жирного ряда с длинной/средней цепью и кофермента-А (СоА). При недостатке карнитина в организме происходит отложение липидов в мышечной ткани (скелетных мышцах, миокарде), что нарушает их сократительную активность. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре. Необходим для транспортировки и производства энергии; выводит токсинные вещества из клеток/митохондрий и оптимизирует процесс клеточного обмена; создает клеточные запасы ацетила, используя их в качестве доступного источника энергии. L-карнитин увеличивает синтез белков, нормализуя белковый и жировой обмен; нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина;  восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактоацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличение его запасов в печени и мышцах. L-карнитин поставляет ацетат, необходимый для синтеза, например, ацетилхолина из холина; улучшает течение всех процессов обмена веществ, в которых участвует СоА (окисление и синтез жирных кислот, биосинтез жиров, окислительные превращения продуктов распада углеводов). Повышает сократительную способность миокарда; стимулирует синтез лецитина в печени, ускоряет процесс утилизации холестерина в атеросклеротических бляшках; улучшает проводимость кардиомиоцитов; улучшает нервную проводимость. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. Защищает миелиновую оболочку от повреждений. Восстанавливает метаболизм в ишемической зоне; улучшает всасывание глюкозы со стороны тканей; замедляет процесс распада белков; ускоряет процесс распада жиров; уменьшает объем жировой ткани; препятствует накоплению азотистых шлаков в крови.

L-карнитин оказывает анаболическое действие, стимулирует секрецию желудочного сока, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Стимулирует и активизирует регенераторную функцию кожи; стимулирует деятельность Т-супрессоров. Повышает сперматогенез; увеличивает двигательную активность сперматозоидов. Оказывает антиоксидантное действие.

- первичный (генетический) и вторичный дефицит карнитина

- вторичный дефицит карнитина у пациентов, длительно получающих гемодиализ и имеющих следующие симптомы: выраженные постоянные мышечные спазмы, слабость скелетных мышц, миопатии, потеря мышечной массы, симптомы артериальной гипотензии, анемия, кардиомиопатия, не реагируют на лечение или требуют больших доз эритропоэтина,

Для определения оптимальной дозы  рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровни  свободного и ацильного левокарнитина  в плазме крови  и моче.  Уровень  свободного  левокарнитина  в плазме крови должно быть 35 - 60 мкмоль/л. Соотношение ацильного левокарнитина  к уровню свободного левокарнитина  в плазме крови  должно быть не выше  0.35.

Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

При первичном и вторичном дефиците карнитина рекомендуемые дозы зависят  от нарушения обмена веществ и степени выраженности  в период лечения. Препарат Алмиба, раствор для инъекций, вводят внутривенно медленно в течение 2-3 минут, при этом суточную дозу делят на 3-4 введения, или в виде инфузии:  внутривенно капельно, медленно примерно 3 мл в минуту (или не более 60 капель в минуту), из расчета 30 мин на 100 мл и 1час 20 минут на 250 мл. Перед введением необходимую дозу препарата растворяют в 100 или 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям до 12 лет (в том числе новорожденным и младенцам)

В большинстве случае рекомендуемая доза составляет 100-200 мг/кг/сут. Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, доза может быть увеличена на короткое время. Высокие дозы до 400 мг/кг/сут могут быть необходимыми при острой метаболической декомпенсации.

Взрослые и дети старше 12 лет

При первичном или вторичном дефиците левокарнитина в случае острой декомпенсации  препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг/сут. При необходимости возможно применение препарата в более высокой дозе, однако это связано с  высоким риском развития побочных реакций.

При вторичном дефиците карнитина при гемодиализе  препарат вводят внутривенно медленно (в течение 2-3 мин).

Детям до 12 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг/кг/сут  по окончании каждой процедуры гемодиализа (при проведении трех процедур гемодиализа за неделю).

Детям старше 12 лет по 1г/сут и взрослым 2 г/сут по окончании каждой процедуры гемодиализа.  Доза 2,5 г назначается пациентам, находящимся на гемодиализе более 1 года. Продолжительность внутривенного  лечения составляет не более 3 месяцев, это  период, необходимый для восстановления нормального уровня содержания левокарнитина в мышцах. Необходимость повторного курса лечения определяется содержанием левокарнитина в плазме крови, контроль которого следует проводить регулярно.

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея при длительном приеме перорального левокарнитина

- мышечная слабость, судороги у больных с уремией

- аллергические реакции (зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

- специфический запах тела. Уменьшение дозы часто ослабляет или устраняет вызванный препаратом неприятный телесный запах у пациента и желудочно-кишечные симптомы.

- при быстром введении возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения

- повышение МНО при совместном применении с кумаринами (аценокумарол или варфарин)

- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным веществам препарата

-беременность и периодлактации

В виде раствора для инфузий Алмиба противопоказана пациентам с гипернатремией и гиперволемией.

Раствор для инфузии с растворителем глюкозой противопоказан пациентам с сахарным диабетом.

Перед приемом препарата следует проинформировать врача о приеме других препаратов. Назначение Алмиба пациентам с сахарным диабетом, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может вызвать гипогликемию  вследствие повышения усвоения глюкозы.  Поэтому у данной категории пациентов во время лечения препаратом, следует постоянно контролировать уровень  глюкозы в плазме крови  для  коррекции режима  дозирования гипогликемических препаратов.

Глюкокортикостериоды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).

Левокарнитин можно сочетать с различными анаболическими средствами; с антиоксидантами или/и препаратами обладающими антигипоксическим действием. Липоевая кислота, анаболики усиливают эффект левокарнитина.

Необходимо информировать лечащего врача о применения каких-либо других лекарств совместно с Алмиба.

Прием карнитина может повышать содержание свободной вальпроевой кислоты в сыворотке крови и тем самым потенцировать ее действие даже при приеме среднетерапевтических доз.

Прием чрезмерных доз холина может снижать активность карнитина.

Были очень редкие сообщения о повышении Международного Нормализованного Отношения (МНО), у пациентов, получавших совместно с левокарнитином кумариновые антикоагулянты.

У пациентов, получающих такие антикоагулянты одновременно с левокарнитином, необходимо еженедельно проводить контроль МНО или другого соответствующего теста коагуляции, пока они не стабилизируются и ежемесячно после того.

Препарат не вызывает привыкания или зависимости, так как L – карнитин естественный компонент организма.

Переносимость препарата следует контролировать в течение первой недели лечения и после каждого повышения дозы.

Если Вы пропустили дозу, не принимайте двойную дозу,  продолжайте лечение  как обычно.

Внутривенное введение препарата должно быть медленным (2-3 мин).

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергическим анамнезом, при хронической сердечной недостаточности, острой почечной недостаточности, отеках, вызванных задержкой солей, а также пациентам, принимающим кортикостероидные и кортикотропные гормональные препараты. Длительное применение препарата без дополнительного приема калия может привести к гипокалиемии. Рекомендуется контролировать терапию, измеряя уровень свободного и ацилового L-карнитина в плазме крови и моче, для определения адекватной дозировки.  L-карнитин не вызывает привыкания, так как является натуральным раствором для организма человека.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом. Поскольку карнитин улучшает усвоение глюкозы, нужно контролировать ее уровень в сыворотке крови у больных сахарным диабетом.

Внутривенное введение высоких доз Алмибы пациентам  с тяжелыми нарушениями функций почек  или находящимся на диализе в терминальной стадии почечной недостаточности не приводит к  накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), которые обычно выделяются с  мочой. Эта ситуация наблюдается при длительном приеме внутрь в высоких дозах.

Беременность и период лактации

Алмиба назначают  только в случаях крайней необходимости, тщательно сопоставив пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством  и потенциально опасными  механизмами

Лица, которые отмечают мышечную слабость после применения Алмиба, должны воздержаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Симптомы: большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

По 5 мл препарата в ампулы стеклянные типа I янтарного цвета.

По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.

4 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Мефар Илач Санаи А.Ш., Турция