АЛВО-ВАЛС: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество - валсартан 80 мг или 160 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремний диоксид коллоидный безводный, сорбитол, магния карбонат, крахмал преджелатиновый, вода очищенная, крахмал кукурузный, повидон (К-25), натрия стеарила фумарат, натрия лаурилсульфат, кросповидон (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200)
состав оболочки 80 мг: Опадрай OY-L-28900 (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид Е171, макрогол 4000,  железа оксид красный Е172)
состав оболочки 160 мг: Опадрай OY-L-28900 (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид Е171, макрогол 4000,  железа оксид желтый Е172, железа оксид коричневый Е172)

Розовые, цилиндрической формы, двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне (для дозировки 80 мг)
Золотисто-желтые,  цилиндрической формы,  двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне (для дозировки 160 мг)

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан.
Код АТХ C09C A03

Фармакокинетика
Препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Фармакокинетика валсартана имеет линейный характер. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Количество валсартана, экскретирующего с желчью, составляет 70% (от величины принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, преимущественно в неизмененном виде. Период полувыведения около 9 часов.
При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная и её коэффициент в среднем составляет 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4,5 л/ч. Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум – в пределах 4-6 часов после приема внутрь. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2-4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.
Фармакокинетика у отдельных групп больных.
Больные пожилого возраста. У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана  несколько более выражено, чем у больных молодого возраста, однако, это не имеет клинической значимости.
Больные с нарушением функции почек. Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому, у больных с нарушением функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана.
Фармакодинамика
Алво-Валс является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1(рецепторы ангиотензина 1подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме после блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2 рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 рецептора. Выраженной агонистической активности в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не проявляет. Алво - Валс не ингибирует АКФ (ангиотензин-конвертирующий фермент) который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата у пациентов с гипертензией в результате приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.
Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (классификация Нью-Йоркской ассоциации кардиологов), увеличению фракции выброса.
Применение Алво-Валса, как и каптоприла, способствует  снижению общей смертности  после инфаркта миокарда и эффективно  при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.

- артериальная гипертензия
- хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии
- повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Алво-Валс принимается независимо от приема пищи с достаточным количеством воды.
Лечение  после перенесенного инфаркта миокарда может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в день, дозу валсартана необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в день на протяжении последующих нескольких недель. Для получения начальной дозы таблетка  40 мг делится пополам.
Максимальная суточная доза - 160 мг два раза в день.
Рекомендуется пациентам достигать уровня дозы 80 мг два раза в день на протяжении до 2-х недель после начала лечения.  Максимальная доза должна быть достигнута на протяжении трех месяцев, исходя из переносимости пациентом Алво-Валса в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза Алво-Валса составляет 40 мг два раза в сутки ежедневно. Дозу Алво-Валса следует увеличить методом "титрования" до 80 мг или 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной, хорошо переносимой дозы. Максимальная разовая доза Алво-Валса составляет 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.
Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.
При эссенциальной  гипертензии у взрослых
Рекомендуемая начальная доза Алво-Валса составляет 80 мг  один раз в сутки. Тем больным, у которых не удается достичь адекватного снижения АД, суточная доза Алво-Валса может быть увеличена до 160 мг или 320 мг. Алво-Валс также можно применять с другими антигипертензивными средствами или диуретиками. Максимальная разовая доза Алво-Валса составляет 160 мг, максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приема.
Применение у детей 6-18 лет при артериальной гипертензии
Начальная доза – 40 мг один раз в день для детей весом менее 35 кг и 80 мг один раз в день для детей весом более 35 кг. Дозу необходимо корректировать в зависимости от реакции артериального давления. Максимальная доза для детей указана в таблице ниже.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Общая частота нежелательных явлений сопоставима с таковой для плацебо.
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: "очень часто"  - >1/10, "часто" – от >1/100 до <1/10, "иногда" – от >1/1000 до <1/100, "редко" – от >1/10000 до <1/1000, "очень редко" - <1/10000.
Часто
- вирусные инфекции
- нейтропения
- головокружение
- ортостатическая гипотензия
 Редко
- инфекции верхних дыхательных путей
- фарингиты, синуситы
- снижение уровня гемоглобина и гематокрита
Очень редко
- риниты
- тромбоцитопения
- гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь
- головная боль
- васкулит
- тошнота
- ангионевратический отек, буллезный дерматит
- сыпь, зуд
- артралгии, миалгии
- нарушения функции почек, почечная недостаточность
 Иногда
- гиперкалиемия
- бессонница
- снижение либидо
- кашель
- сердечная недостаточность
- гипотензия
- диарея, боль в животе
- боль в спине
- слабость, астения
- периферические отеки
 - повышение уровня креатинина, калия и общего билирубина в сыворотке крови
 -  повышение уровня мочевины в крови, острая почечная недостаточность
 -  носовое кровотечение