Алзидон: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активного вещества - 5.000 мг донепезила гидрохлорида (эквивалентно 4.561 мг донепезилу),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, магния стеарат,
состав оболочки опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета

Препараты для лечения деменции.  Ингибиторы холинэстеразы. Донепезил.
Код АТХ N06DA02

Фармакокинетика
Всасывание
Донепезил хорошо всасывается после приема внутрь и максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-4 часа.  Данные фармакокинетические свойства  относятся к однократному приему суточных доз равных 1-10 мг. Всасывание не зависит от приема пищи или времени суточной дозы. Равновесная концентрация уровней в плазме достигается в течение 3 недель после начала терапии.
Распределение
Связывание донепезила гидрохлорид с белками плазмы составляет 95%. Объем распределения при равновесной концентрации у людей составляет около 12 л/кг массы тела.
Биотрансформация
Донепезила гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде, но также подвергается метаболизму в печени при участии изоферментов 2D6 и 3A4 цитохрома P450, в результате чего образуется несколько метаболитов. Одним из метаболитов является 6-O-десметил-донепезил (11%), который оказывает такое же действие как донепезил.
Выведение
Общий клиренс донепезила гидрохлорид составляет 0.13 л/кг массы тела или 10 л/ч. Около 57% донепезила выводится почками (частично в неизмененном виде) и до 15% с калом. Период полувыведения составляет около 70 часов.
Фармакодинамика
Алзидон - специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы. После однократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла 63,6% и 77.3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность Алзидона изменять течение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний.

- симптоматическое лечение  болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести

Препарат применяют строго по назначению врача!
Препарат следует принимать внутрь вечером перед  сном. Взрослым и пожилым пациентам  препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе 5 мг следует продолжать в течение 1 месяца, чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичь равновесной концентрации донепезила. Необходим регулярный контроль приема препарата. Через месяц при необходимости можно увеличить до 10 мг в сутки (в 1 прием). Рекомендуемая максимальная суточная доза 10 мг.
При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.
В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата.
Очень часто (≥1/10)
- тошнота, диарея
- головная боль
  Часто(≥1/100 - <1/10)
- простуда (фарингит, синусит)
- анорексия
- галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение,  ненормальные сновидения, кошмарные сновидения (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата)
- обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость
-  рвота, расстройство желудка
- недержание мочи
- сыпь, кожный зуд
- мышечные спазмы
- боль различной локализации
-несчастный случай (травматизм)
Нечасто (≥1/1000 - ≤1/100)
- незначительное увеличение концентрации мышечной креатининфосфокиназы в сыворотке крови
- брадикардия
- судорожные припадки
- желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Редко (≥1/10000 - ≤1/1000)
- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада
-  экстрапирамидные симптомы
-  нарушение функции печени, в том числе гепатит
-снижение уровня гемоглобина и гематокрита
Очень редко (≤1/10) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным).
- злокачественный нейролептический синдром