Амиокордин (таблетки): инструкция по применению

Таблетки  200 мг

Одна таблетка  содержит

активное  вещество - амиодарона гидрохлорида 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный,  магния стеарат

Таблетки круглой формы, от белого до светло кремового цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты III класса

Код АТХ   C01BD01

Фармакокинетика

При пероральном приеме  амиодарона время наступления максимальной концентрации в  крови 5 – 6 часов. Абсорбция в желудочно кишечном тракте - 30-50%, биодоступность составляет - 40%, связь с белками плазмы  - 95%

Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в  слизистой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзимом CYP3A4). Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Выведение амиодарона при пероральном приеме проходит в 2 фазы:  начальная (период полувыведения – 4 – 5 часов), во второй фазе –25 - 110 дней. Период полувыведения десэтиламиодарона – в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, его метаболиты не подвергаются диализу.

Амиодарон проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 25% дозы, полученной матерью, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Амиокордин®  является антиаритмическим средством III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа - и бета - адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект Амиокордина®  обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа - и бета - адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Амиокордин®  уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической  нервной системы, сопротивление коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений, повышает энергетические резервы миокарда. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов  и системное артериальное давление.  Антиаритмическое действие Амиокордина®   обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда, удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая  рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

По своей структуре амиодарон  подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Амиокордин®   влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т3 в Т4),  блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард  (дефицит Т3 может привести к гиперпродукции  тиреотропного гормона и тиреотоксикозу).

Профилактика рецидивов:

- опасной для жизни желудочковой тахикардия и фибрилляции

  желудочков

- симптоматической  желудочковой тахикардии

- суправентрикулярной тахикардии у пациентов с пороком сердца и у пациен-

  тов, нуждающихся в лечении суправентрикулярной тахикардии при наличии

  устойчивости или противопоказаний для приема других антиаритмических

  средств

- нарушения ритма у пациентов с синдромом антесистолии (преждевременного

  возбуждения сердца, синдрома Вольф – Паркинсона - Уайта)

Лечение суправентрикулярной тахикардии:

- замедленная или ослабленная фибрилляция желудочков или трепетание

Амиокордин® назначают пациентам с коронарной болезнью сердца и/или слабой функцией левого желудочка сердца.

Амиокордин®  показан для предупреждения летальности (включая внезапную смерть, связанную с остановкой сердца) в у пациентов повышенной группы риска с застойной сердечной недостаточностью ишемического или неишемического происхождения. Риск считается особенно высоким при наличии явных клинических признаков сердечной недостаточности или при функционировании левого жедудочка менее 40 % с или без признаков желудочковой экстрасистолии.

В начале лечения  обычная суточная доза составляет от  600 мг до 1000 мг. Начальный период  лечения обычно длится от 8 до 10 дней.

Поддерживающая терапия: наименьшая эффективная суточная доза, зависящая от индивидуальной чувствительности составляет от 100 мг до 400 мг.

Возможно применение другой схемы приема препарата, состоящего из двойной суточной дозы, принимаемой каждый второй день или приема терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю (с перерывом на 2 дня в конце недели).

Таблетку принимают один раз или принимаемую дозу делят в два или три приема, во время еды или после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.  Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Если препарат не был принят, это не представляет опасности для пациента. Но при этом удваивать дозу самостоятельно запрещается.

Очень часто (≥1/10)

- роговичные микроотложения, которые ограничиваются площадью под зрач-

  ком и не требуют прекращения лечения. Роговичные микроотложения состоят

  из комплекса липидных отложений и исчезают после прекращения лечения

-  расстройства средней тяжести (тошнота, рвота, нарушение восприятия вкуса), которые обычно возникают в начале  лечения и устраняют путем уменьшения дозы

-  повышение уровня трансаминаз в начале лечения, которое обычно умеренное (от 1.5 до 3 раз выше пределов нормы) и может быть возвращен к исходному уровню путем уменьшения дозы или даже самопроизвольно

-  фоточувствительность

-  Часто (≥1/100 до <1/10)

-  гипотиреоз, гипертиреоз, иногда со смертельным исходом

-  брадикардия обычно умеренная и дозозависимая

-  легочная токсичность (пневмонит гиперчувствительности, альвеолярный/ интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, капиллярный бронхит облитерирующий), иногда со смертельным исходом

-  острая печеночная недостаточность  с повышенным уровнем ферментов и/или желтухи, иногда со смертельным исходом

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

-  периферическая сенсорно-двигательная нейропатия и/или миопатия, обычно обратимая после прекращения лечения

-  обострение имеющейся аритмии или проявление новой аритмии, сопровожда- ющейся в некоторых случаях остановкой сердца, нарушение проводимости (синоаурикулярная блокада, предсердно-желудочковая блокада различной степени)

Редко (≥1/10,000 до <1/1000)

-  цветные ореолы (в ослепляющем свете), нечеткость зрения

Очень редко (<1/10,000)

- гемолитическая анемия, апластическая, тромбоцитопения

-  мозжечковая атаксия, которая обычно исчезает после уменьшения дозы или прекращения лечения, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль, головокружение, экстрапирамидный тремор, которые обычно исчезают после уменьшения дозы или прекращения лечения, ночные кошмары

-  выраженная брадикардия или угнетение активности синусового узла  у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или у пожилых пациентов

-  васкулит

-  бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью и осо-

  бенно у астматиков, острый респираторный дистресс синдром, наблюдае-

  мый после операции (возможное взаимодействие с высокой концентрацией

  кислорода), иногда со смертельным исходом

-  хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз),

  иногда со  смертельным исходом

-  эритема при радиотерапии, кожная сыпь, обычно неспецифическая, эксфо-

  лиативный дерматит, алопеция

-  почечная недостаточность с повышенным уровнем креатинина

-  повышенный уровень сывороточного креатинина

Описаны единичные случаи удлинения QT интервала, ассиметричное поражение роговицы, рабдомиолиз,  гиперпигментация у пожилых.

Неизвестно,  связано ли с приемом препарата (причинная взаимосвязь с амиодароном не установлена):

-  невропатия зрительного нерва/ неврит, которая может прогрессировать до

  слепоты

-  эпидидимит (воспаление придатка яичка), импотенция.

При проявлении тяжелых побочных эффектов, лечение должно быть прекращено.