Амитрипсан: инструкция по применению

Раствор для инъекций 20 мг/2 мл, 2 мл

2 мл раствора содержат

активное вещество - амитриптилин  20.00 мг

(в виде амитриптилина гидрохлорида,

в пересчете на 100% сухое вещество   22.63 мг),

вспомогательные вещества: глюкоза (в пересчете на безводное вещество), вода для инъекций.

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость

Психоаналептики. Антидепрессанты. Моноаминов обратного захвата

ингибиторы неселективные. Амитриптилин

Код ATХ  N06AA09

Фармакокинетика

Амитриптилин подвергается интенсивной биотрансформации в печени путем гидроксилирования и коньюгации с глюкуроновой кислотой с образованием двух активных метаболитов (нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина). Легко проникает  через гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. Амитриптилин и нортриптилин равномерно распределяются во всем организме, они прочно связаны с белками плазмы и тканей (приблизительно на 90%). Амитриптилин выделяется с мочой в основном в виде  метаболитов. Период полувыведения препарата составляет 9-25 часов. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных  ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным  тимолептическим и седативным действием.

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением  обратного  нейронального  захвата  катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в центральной нервной системе.

Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в центральной нервной системе и на периферии, обладает антигистаминным (Н1) и a1–адренолитическим свойствами. Вызывает антиневралгический (центральный анальгетический), противоязвенный и антибулимический эффекты. Способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря, увеличению его емкости и повышению тонуса сфинктера мочевого пузыря.

- депрессивные фазы легкой, средней и тяжелой степени тяжести с

  психотическими признаками или без таковых при всех типах аффективных

  расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное

  депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство

- депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические

  депрессии: дистимии, смешанное тревожно-депрессивное расстройство,

  депрессивные расстройства, возникшие как реакция на сильный стресс или

  являющиеся проявлением расстройства адаптации

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно, строго по назначению врача.

Депрессии различного генеза

Взрослые

Внутримышечно (глубоко в большую ягодичную мышцу) или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-30 мг 1-4 раза в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно. Максимальная суточная доза 150 мг; через 1-2 недели переходят на пероральный прием таблетированной формы препарата.

Пациенты старше 65 лет

Пожилым людям вводят внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 10-30 мг до 3-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, учитывая повышенный риск развития побочных действий. Через 1-2 недели переходят на пероральный прием таблетированной формы препарата.

- головокружение, головная боль

- раздражительность, беспокойство, тревожность, фобии

- бессонница, сонливость, кошмарные сновидения

- спутанность сознания, нарушение концентрации внимания, дезориентация,

  галлюцинации, психомоторное возбуждение, психоз

- гипомания или мания (в первую неделю после отмены препарата)

- тремор, дискинезии, атаксия, нарушение координации, судороги,

  экстрапирамидные расстройства, патологические изменения на  электроэнцефалограмме

- дизартрия, шум в ушах

- онемение, покалывание и парестезии конечностей, периферическая

  нейропатия

- чувство усталости, слабость

- нечеткость зрения, нарушение аккомодации, расширение зрачков,

  повышение внутриглазного давления

- артериальная гипотензия и гипертензия

- ортостатическая гипотония, обморок

- тахикардия, сердцебиение, нарушения сердечного ритма и проводимости

  (АВ-блокады), неспецифические изменения на электрокардиограмме,

  инфаркт миокарда, инсульт

- сухость во рту

- отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея

- стоматит, потемнение языка, неприятный привкус во рту, изменение вкуса,

  отек околоушной железы

- повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, холестатическая

  желтуха

- запоры, паралитическая кишечная непроходимость

- задержка мочеиспускания (в основном у мужчин), поллакиурия

- отек яичка, нарушение половой функции, нарушение либидо, импотенция

- гинекомастия, галакторея

- нарушение секреции антидиуретического гормона

- повышение аппетита и увеличение массы тела (как реакция на прием

  препарата), гипо- или гипергликемия, снижение массы тела

- гипертермия, усиленное потоотделение

- аллопеция

- отек лица и языка

- кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация

- угнетение функции костного мозга, проявляющееся агранулоцитозом,

  лейкопенией, эозинофилией, тромбоцитопенией, геморрагической пурпурой

- синдром отмены (тошнота, головная боль, недомогание)

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время  или после прекращения лечения амитриптилином.

Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, одновременно получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты.

Механизм, ведущий к данному риску, не ясен.