Таблетки 5 мг и 10 мг
Одна таблетка содержит:
активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) - 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Блокаторы "медленных" кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80 %. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.
Биотрансформация/выведение
Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сут. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.
Применение у лиц пожилого возраста
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов, различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения препарата.
Фармакодинамика
Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
– артериальная гипертензия
– стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Обычная начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут предпочтительно в одно и то же время дня. В зависимости от клинического ответа возможно повышение дозы до 10 мг/сут.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Амлокардин принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При одновременном применении тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требуется.
Пожилым лицам, лицам с небольшой массой тела и пациентам с нарушением функции печени можно назначать дозу 2,5 мг. Такую же дозу можно назначать при комбинации амлокардина с другими антигипертензивными средствами.
Дозу препарата следует избирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.
Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние больного.
При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, низкая доза рекомендуется пожилым и больным с нарушениями функции печени. Для получения адекватного эффекта большинству больных необходима доза в 10 мг.
Рекомендуемый дозовый интервал для больных с заболеваниями коронарных артерий составляет 5-10 мг в день. В клинических исследованиях большинству больных требовалась доза 10 мг в день.
Применение у детей. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени. См. раздел «Особые указания».
Часто
- головная боль, головокружение
- сонливость
- учащенное сердцебиение
- покраснение лица
- боль в животе, тошнота
- утомляемость
- отеки
Побочные эффекты, наблюдавшиеся при пострегистрационном применении препарата
Менее часто
- лейкопения, тромбоцитопения
- гипергликемия
- бессонница, лабильность настроения
- гипестезия/парастезия, периферическая нейропатия, обморок, дисгевзия,
тремор
- снижение остроты зрения
- звон в ушах
- гипертония, гипотония, васкулит
- кашель, одышка, ринит
- сухость во рту, диспепсия (включая гастрит), гипертрофический гингивит,
панкреатит, рвота, изменение стула
- алопеция, гипергидроз, пурпура, изменение цвета кожи, крапивница
- артралгии, боль в спине, мышечные спазмы, миалгии
- поллакиурия, расстройства мочеиспускания, никтурия
- гинекомастия, эректильная дисфункция
- общая слабость, дискомфорт, боль
- увеличение/снижение веса
Редко
- аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, отек Квинке,
мультиформную эритему
- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном
наблюдались явления, характерные для холестаза)
Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов, следующие нежелательные явления, несмотря на редкие сообщения о них, невозможно отделить от естественного течения основного заболевания:
- инфаркт миокарда
- аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная
аритмия)
- боль в груди
Пациенты детского возраста (6–17 лет)
Нежелательные явления у детей были аналогичны наблюдаемым у взрослых. Чаще всего сообщалось о перечисленных ниже нежелательных явлениях.
- головная боль, головокружение
- вазодилатация
- носовое кровотечение
- боль в животе
- общая слабость