Амлопин: инструкция по применению

Таблетки 5 мг, 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипина бесилат 6,94 мг или 13,86 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг соответственно),

вспомогательные  вещества: целлюлоза микрокристаллическая,

натрия крахмала гликолят, кальция фосфат двузамещенный, магния стеарат, Солнечный закат желтый (Е110)(для дозировки 10 мг)

Таблетки белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой «5» - на другой (для дозировки 5 мг).

 Таблетки бледно-оранжевого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой «10» - на другой (для дозировки 10 мг)

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ  С08СА01

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация и элиминация

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.

Применение у пациентов пожилого возраста

Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым значениям для изучаемых возрастных групп населения.

Фармакодинамика

Амлодипин – активное вещество препарата Амлопин является производным дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы (антагонист поступления ионов кальция), ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Механизм гипотензивного действия Амлопина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Полностью антиангинальный эффект Амлопина еще не изучен, но снижение общей ишемической нагрузки происходит за счет следующих двух механизмов действия:

1) амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2) амлодипин расширяет главные коронарные артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Амлопина обеспечивает снижение арте​риального давления на протяжении 24 часов как в положении "лежа", так и "стоя". Благодаря медленному началу действия Амлопина не вызывает резкого снижения артериального давления.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Прием Амлопина не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови; препарат может применяться у пациентов с астмой, диабетом или подагрой.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Амлопина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий. Также применение Амлопина значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

- артериальная гипертензия

-  стенокардия Принцметала

-  хроническая стабильная стенокардия

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Амлопин  принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При сопутствующем приеме тиазидного диуретика, бета-блокаторов и ингибиторов ангиотензин превращающего фермента коррекция дозы Амлопина не требуется.

Применение у пожилых людей

Рекомендуются обычные режимы дозирования.

Коррекция дозы препарата не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Как и в случае других антагонистов кальция, период полувыведения амлодипина удлиняется у пациентов с нарушением функции печени; для таких пациентов рекомендации по дозировке не установлены. В связи с этим данный препарат должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек Амлопин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не зависят от интенсивности нарушения функции почек. Амлопин не поддается диализу,  однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

Изменение режима дозирования Амлопина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не требуется.

Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100); редко (≥ 1/10 000 до ≤ 1/1, 000), очень редко (≤ 1/10 000). Не известно (оценка на основе имеющихся данных невозможна).

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

- головная боль, головокружение

- сонливость

- учащенное сердцебиение

- покраснение лица

- боль в животе, тошнота

- утомляемость

- отеки

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при пострегистрационном применении препарата

Не часто (≥ 1/1, 000 до ≤ 1/100)

- лейкопения, тромбоцитопения

- гипергликемия

- бессонница, лабильность настроения

- гипестезия/парастезия, периферическая нейропатия, обморок, дисгевзия,

  тремор

- снижение остроты зрения

- звон в ушах

- гипертония, гипотония, васкулит

- кашель, одышка, ринит

- сухость во рту, диспепсия (включая гастрит), гипертрофический гингивит,

  панкреатит, рвота, изменение стула

- алопеция, гипергидроз, пурпура, изменение цвета кожи, крапивница

- артралгии, боль в спине, мышечные спазмы, миалгии

- поллакиурия, расстройства мочеиспускания, никтурия

- гинекомастия, эректильная дисфункция

- общая слабость, дискомфорт, боль

- увеличение/снижение веса

Редко (≥ 1/10 000 до ≤ 1/1, 000)

- аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, отек Квинке,

  мультиформную эритему

- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном

  наблюдались явления, характерные для холестаза)

Как и при применении других блокаторов кальциевых каналов, следующие нежелательные явления, несмотря на редкие сообщения о них, невозможно отделить от естественного течения основного заболевания:

- инфаркт миокарда

- аритмии (в т.ч. брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная

  аритмия)

- боль в груди