facebook vkontakte e signs star-full

Анаприлин : инструкция по применению

Анаприлин
Формы выпуска: Таблетки
Цены в аптеках Алматы
Нет в продаже

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - анаприлина (пропранолол) – 40 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар (сахароза), тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы неселективные. Пропранолол.

Код АТХ С07АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень), при длительном приеме  увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы 90-95%.

Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения (Т 1/2) на фоне курсового приема может удлиняться до 12 ч. Выводится почками 90%; в неизмененном виде  менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Анаприлин - неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом.

Не селективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1 и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточное поступление кальция; оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает сердечные сокращения, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения пропранолола, общее периферическое сопротивление (ОПCC) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут приема возвращается к исходному, а при длительном лечении  снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровообращения (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС).

Артериальное давление стабилизируется к концу 2 недельного курса лечения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений (ЧCC) ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

По классификации антиаритмических лекарственных средств пропранолол относится к препаратам группы II.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов; ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза: снижением адгезивности тромбоцитов; предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина; стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови.

Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).

Повышает тонус бронхов; в больших дозах вызывает седативный эффект.

Показания к применению

- артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, вторичная профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД более 100 мм рт. ст.)

- эссенциальный тремор

- феохромоцитома (вспомогательное лечение)

- мигрень (профилактика приступов)

- диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного ЛC, в т.ч. при непереносимости тиреостатических ЛС)

- симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома

Способ применения и дозы

Внутрь. При артериальной гипертензии по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза  320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза  240 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда: терапию начинают между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней; затем 80 мг 2 раза в сутки.

Профилактика мигрени, при эссенциальном треморе  начальная доза  40 мг 2‑3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз.

Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Побочные действия

- нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит

- синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей), боль в груди

- сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса

- тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм

- запоры или диарея

- нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз)

- заложенность носа, ринит

- затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм

- гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом)

- гипогликемия (у больных, получающих инсулин)

- снижение функции щитовидной железы

- повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль,

- сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения

- депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти

- галлюцинации, астения, миастения

- парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор

- аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница)

- усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза

- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

- влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия

- боль в спине, артралгия, ослабление либидо

- снижение потенции

- синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- острая сердечная недостаточность (CH), или декомпенсированная ХСН

- кардиогенный шок, AV блокада II-III ст

- синоаурикулярная блокада

- слабость синусового узла (СССУ)

- синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 уд/мин)

- стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН)

- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда)

- хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма (тяжелого течения)

- окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое)

- сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз

- одновременный прием ингибиторов МАО

- беременность

- период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют негормональные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия в организме).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск развития брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МAO и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; снижает действие антигистаминных препаратов.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4‑5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при снижении пульса менее 50 уд/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой препарат назначают только после приема альфа-адреноблокатора. При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении пропранолола больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

Необходимо прекратить прием пропранолола за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром. Анестезиолог должен быть информирован о том, что пациент принимал пропранолол при подготовке к операции.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие пропранолола, поэтому больные, принимающие такие сочетания, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими препаратами (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными лекарственными средствами, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. При нарушении функции печени увеличивается риск развития печеночной энцефалопатии.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).

На фоне приема препарата возможно обострение псориаза.

Применять при беременности не следует. Блокаторы бета-адренорецепторов уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, незрелости, недоношенности. Существует повышенный риск сердечных и легочных осложнений у новорожденный в послеродовом периоде.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Следует отменить прием препарата перед определением количества катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител в крови и моче пациента.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности  эпинефрин, допамин, добутамин; при СН сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах в/в диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО "Фармстандарт-Лексредства", 305022,

Российская Федерация, г. Курск, ул. Агрегатная, 1а/18

Тел./факс: (4712) 34-03-13
Оцените инструкцию:

Цены в аптеках
Алматы Местоположение

Препарат отсутствует в продаже. Попробуйте выбрать другой регион.

Анаприлин

Неизвестный производитель Unidentified
  • Таблетки ×10 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 10 мг ×10 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 10 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 10 мг ×100 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×30 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×100 • без рецепта
    Нет в продаже

Анаприлин

Химфарм каз Казахстан
  • Таблетки 10 мг ×10 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 10 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×10 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже

Анаприлин

Валента фармацевтика оао Россия
  • Таблетки 10 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 10 мг ×100 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже

Анаприлин

Борисовский змп Беларусь
  • Таблетки 40 мг ×10 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже

Анаприлин

Лексредства Россия
  • Таблетки 40 мг ×30 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже

Анаприлин

Олайнфарм ао Латвия
  • Таблетки 10 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже

Анаприлин

Акрихин Россия
  • Таблетки 40 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже

Анаприлин

Биосинтез Россия
  • Таблетки 10 мг ×100 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×100 • без рецепта
    Нет в продаже

Анаприлин

Татхимфармпрепараты Россия
  • Таблетки 10 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже

Анаприлин-здоровье

Здоровье - фармацевтическая фирма Украина
  • Таблетки 10 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 20 мг ×100 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×10 • без рецепта
    Нет в продаже
  • Таблетки 40 мг ×50 • без рецепта
    Нет в продаже
appPhone
Открыть в приложении 103.kz
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
cookies Этот сайт использует cookies
Мы используем файлы cookie для запоминания и анализа ваших предпочтений. Продолжая пользоваться сайтом, вы соглашаетесь на использование файлов cookie.
Понятно