Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - анастрозол 1 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К – 30, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,
состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза Е-5, титана диоксид (Е 171).
Таблетки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «АНI» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны.
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Анастрозол
Код АТХ L02BG03
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2-х часов (натощак). Пища несколько снижает скорость, но не степень всасывания. Небольшое изменение скорости всасывания не приводит к клинически значимому эффекту на равновесные концентрации препарата в плазме крови при ежедневном приеме 1мг анастрозола. Связывание с белками плазмы крови 40%. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме достигается после 7 дней ежедневного приема, с 3-4-кратной кумуляцией. Нет данных о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
У женщин в постменопаузе анастрозол подвергается интенсивному метаболизму, при этом менее, чем 10% дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии в течение 72 часов после применения. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выводятся в основном с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы 40-50 часов.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Нарушение функции почек или печени
Кажущийся клиренс анастрозола после приёма внутрь, был примерно на 30% ниже у добровольцев со стабилизированным циррозом печени, по сравнению с аналогичной контрольной выборкой. Тем не менее, в других исследованиях концентрация анастрозола в плазме добровольцев с циррозом печени была на уровне концентраций у лиц с нормальной функцией печени. В долгосрочном исследовании эффективности анастрозола у пациентов с печеночной недостаточностью концентрация анастрозола в плазме находилась в интервале концентраций анастрозола в плазме у пациентов с нормальной функцией печени.
Фармакодинамика
Анастрозол – высокоизбирательный нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном путем преобразования андростендиона в эстрон в периферических тканях ароматазо-энзимном комплексом ферментов. Эстрон в дальнейшем преобразуется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает положительный терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе Анастрозол в суточной дозе 1мг вызывает снижение уровня эстрадиола более чем на 80%. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. В терапевтических дозах до 10мг Анастрозол не влияет на секрецию кортизола или альдостерона, определяемую до или после стимуляционного АКГТ теста. В связи с этим при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов.
- лечение распространенного гормон-рецептор-положительного рака молочной у женщин в состоянии постменопаузы
- в качестве вспомогательной терапии гормон-рецептор-положительного, инвазивного рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе
- в качестве вспомогательной терапии гормон-рецептор-положительного, инвазивного рака молочной железы на ранней стадии у женщин в постменопаузе, получавших дополнительную терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет
Препарат применяют строго по назначению врача!
Взрослые, в том числе пожилые: по 1 таблетке (1мг) внутрь 1 раз в сутки.
Для лечения женщин в постменопаузе с гормон-рецептор-положительным инвазивным раком молочной железы на ранней стадии рекомендуемая продолжительность лечения вспомогательными эндокринными средствами должна составлять 5 лет.
Очень часто (≥ 1/10)
- головная боль
- горячие приливы
- тошнота
- сыпь
- артралгия/ тугоподвижность суставов, артрит, остеопороз
- астения
Часто (≥ 1/100 - <1/10)
- анорексия
- сонливость
- карпальный туннельный синдром*
- рвота, диарея
- гиперхолестеринемия
- повышение уровней щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)
- выпадение волос
- аллергические реакции
- боль или скованность в суставах
- сухость влагалища, влагалищное кровотечение***
Нечасто (≥ 1/1000 - ≤ 1/100)
- увеличение гамма-глуаминтрансферазы (ГГТ) и билирубина
- гепатит
- уртикарная сыпь
- синдром щелкающего пальца
Редко (≥ 1/10,000 to <1/1,000)
- экссудативная эритема
- анафилактоидные реакции
- кожный васкулит (в том числе болезнь Шенлейна-Геноха)**
Очень редко (≤ 1/10000)
- синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек