Апсафаж: инструкция по применению

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг или 1000 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество  -  метформина гидрохлорид 500 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, кислоты метакриловой  кополимер дисперсный, макрогол, повидон, магния стеарат (для таблеток 500 мг), гипромеллоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат (для таблеток 1000 мг).

Таблетки от белого цвета до почти белого цвета, капсуловидной формы, с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 500 мг).

Таблетки белого цвета, овальной формы со скошенными краями (для дозировки 1000 мг).

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ A10BA02

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После приема однократной дозы метформина пролонгированного действия, Cmax достигается в среднем в течение 7 часов, в периоде от 4 до 8 часов. После приема повторных доз, метформин не аккумулируется в плазме. Хотя степень всасывания метформина пролонгированного действия увеличивается приблизительно на 50% при приеме с пищей, это не оказывает влияния на Cmax и Tmax метформина.

Распределение

Видимый объем распределения метформина после приема 850 мг препарата в среднем, составляет 654 ± 357 литров. Связь метформина с белками плазмы незначительная. Метформин накапливается в эритроцитах, наиболее вероятно, как функция времени. При стандартных терапевтических дозах и режимах дозирования, установившиеся концентрации метформина в плазме достигаются в течение 24 – 48 часов и обычно составляют <1 мг/мл.

Метаболизм и выведение

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой и не подвергается метаболизму в печени или билиарной экскреции. Почечный клиренс примерно в 3,5 раз выше клиренса креатинина, что указывает на то, что канальцевая секреция является основным путем выведения метформина.

После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов.

Фармакодинамика

Апсафаж является гипогликемическим средством, которое улучшает толерантность к глюкозе у больных с сахарным диабетом путем снижения уровня глюкозы в плазме как натощак, так и после приема пищи. Его фармакологическое действие отличается от действия сульфанилмочевины. Метформин понижает уровень глюкозы в печени и улучшает чувствительность к инсулину (увеличивает периферическое всасывание глюкозы и ее утилизацию в тканях). В отличие от сульфанилмочевины, препарат не вызывает гипогликемических реакций как у пациентов с диабетом, так и без диабета, а также не вызывает гиперинсулинемии. При лечении Апсафаж, секреция инсулина не меняется, в то время как уровни инсулина в плазме натощак и в течение дня фактически снижаются.

- лечение сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии при неэффективности только одной диеты (препарат  назначают в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Таблетки принимают перорально.

Обычная начальная доза таблеток метформина гидрохлорида пролонгированного действия составляет 500 мг раз в сутки во время ужина. Дозу увеличивают последовательно по 500 мг в неделю максимально до 2000 мг в сутки во время ужина.

Максимальная разовая доза – 1000 мг.

Макимальная суточная доза - 2000 мг.

Длительность лечения

Апсафаж следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы

В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу препарата.

В ходе лечения препаратом Апсафаж могут наблюдаться следующие неблагоприятные реакции. Частота таких реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1 000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1 000), очень редкие (<1/10 000). Побочные эффекты для каждой частотной группы представлены в порядке понижения их серьезности.

Нарушения со стороны обмена веществ и расстройств питания

Очень редко:

−  лактатацидоз

− при продолжительном применении метформина может снижаться абсорбция витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто:

− нарушение вкуса

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:

− расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно. Медленное повышение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: 

− отмечались единичные случаи отклонений в функциональных печеночных пробах или гепатита, которые проходили после приостановления применения метформина

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани:

Очень редко:

− кожные реакции, такие как эритема, зуд, крапивница

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях После начала лечения препаратом Апсафаж необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволит непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.