Арипегис: инструкция по применению

Поскольку арипипразол является антагонистом альфа-1-адренергических рецепторов, он способен усиливать действие некоторых антигипертензивных препаратов.
Учитывая то, что арипипразол действует преимущественно на центральную нервную систему, его необходимо с осторожностью применять в комбинациях с другими препаратами центрального действия, вызывающими седативные нежелательные реакции, а также с алкоголем.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении арипипразола с лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT или дисбаланс электролитов.
Способность других лекарственных препаратов влиять на арипипразол:
Фамотидин, антагонист H2-гистаминовых рецепторов, блокирующий выработку соляной кислоты, снижает скорость абсорбции арипипразола. Однако полагают, что данный эффект не имеет клинической значимости.
В метаболизме арипипразола участвуют несколько путей биотрансформации, включающих ферменты CYP2D6 и CYP3A4, но не CYP1A. Таким образом, нет необходимости корректировать дозу препарата для курящих пациентов.
Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6
В исследовании у здоровых людей мощный ингибитор фермента CYP2D6 (хинидин) повышал AUC арипипразола на 107%, в то время как Cmax оставалась неизменной. Значения AUC и Cmax дегидроарипипразола, активного метаболита арипипразола, снижались на 32% и 47% соответственно. При одновременном приеме хинидина с арипипразолом дозу последнего следует уменьшать приблизительно наполовину. Можно ожидать, что другие сильные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, обладают сходными эффектами и, как следствие, таким же образом необходимо снижать дозу арипипразола.
Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3А4
В исследовании у здоровых людей сильный ингибитор фермента CYP3A4 (кетоконазол) повышал AUC и Cmax арипипразола на 63% и 37% соответственно. Значения AUC и Cmax дегидроарипипразола, увеличивались на 77% и 43% соответственно. При плохой метаболической активности фермента CYP2D6 (медленные метаболизаторы) совместный прием сильных ингибиторов CYP3A4 может привести к увеличению концентрации арипипразола в плазме крови по сравнению с концентрацией, достигаемой при хорошей метаболической активности CYP2D6 (быстрые метаболизаторы). При принятии решения о совместном назначении кетоконазола или других сильных ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом, потенциальная польза должна превышать возможные риски для пациента. При одновременном приеме кетоконазола с арипипразолом дозу последнего следует уменьшать приблизительно наполовину от рекомендуемой. Можно ожидать, что другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы ВИЧ-протеазы, будут обладать сходными эффектами и, как следствие, таким же образом необходимо снижать дозу арипипразола.
После прекращения назначения ингибиторов CYP2D6 и 3А4, дозу препарата Арипегис следует повысить до уровня, применявшегося перед началом комбинированной терапии.
При одновременном назначении с Арипегисом слабых ингибиторов CYP3A4 (например, дилтиазем) или CYP2D6 (эсциталопрам) или CYP2D6, может наблюдаться незначительное повышение концентрации арипипразола.
Карбамазепин и другие индукторы CYP3А4
После одновременного назначения карбамазепина, являющегося сильным индуктором CYP3A4, с арипипразолом, у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством, наблюдалось уменьшение значений Cmax и AUC арипипразола по сравнению с монотерапией арипипразолом (30 мг), уменьшилось на 68% и 73% соответственно. Подобным образом, при одновременном применении карбамазепина с дегидроарипипразолом, наблюдалось уменьшение значений Cmax и AUC последнего уменьшилось на 69% и 71%, соответственно, по сравнению с монотерапией арипипразолом.
Дозу арипипразола необходимо увеличивать вдвое при одновременном его назначении с карбамазепином. Можно ожидать, что другие сильные индукторы CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой) обладают сходными эффектами и, как следствие, таким же образом необходимо повышать дозу Арипегиса. После прекращения применения индукторов CYP3A4, дозу арипипразола следует снизить до рекомендуемой величины.
Вальпроат и литий
При одновременном назначении вальпроата или лития с Арипегисом, клинически значимые изменения концентрации арипипразола отсутствовали.
Таким образом, нет необходимости изменять дозу при совместном применением вальпроата или лития с арипипразолом.
Способность арипипразола влиять на другие лекарственные препараты:
Арипипразол в дозе 10-30 мг/сутки не оказывал значительного действия на метаболизм субстратов фермента CYP2D6 (соотношение декстрометорфан/3-метоксиморфинана), 2C9 (варфарин), 2C19 (омепразол), и 3A4 (декстрометорфан). Кроме того, в исследованиях in vitro не было выявлено способности арипипразола и дегидроарипипразола изменять метаболизм, опосредованный ферментом CYP1A2. Таким образом, способность арипипразола клинически значимо влиять на другие препараты с участием этих ферментов, является маловероятной.
Не было выявлено клинически значимых изменений концентрации вальпроата, лития и ламотриджина при совместном применении с арипипразолом.
Серотониновый синдром
Сообщалось о случаях серотонинового синдрома у пациентов, принимающих арипипразол: развитие возможных признаков и симптомов этого состояния особенно вероятно при совместном использовании арипипразола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SSRI/SNRI) или с лекарственными средствами, повышающими концентрацию арипипразола в крови.

На фоне приема антипсихотических средств улучшение клинического состояния пациента может занять от несколько дней до нескольких недель. На протяжении этого периода следует тщательно контролировать состояние пациентов.
Суицидные попытки
Для психических заболеваний и аффективных расстройств характерно суицидальное поведение, которое иногда отмечалось в начале применения или смене антипсихотического лечения, включая прием арипипразола. Поэтому лекарственная терапия антипсихотическими препаратами должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением за пациентами, относящимися к группе высокого риска.
Сердечно-сосудистые заболевания
Следует с осторожностью назначать арипипразол пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости в анамнезе), с цереброваскулярными заболеваниями, состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов), или с артериальной гипертензии, включая злокачественную или прогрессирующую.
При применении антипсихотических лекарственных средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ).
Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические средства часто наблюдаются приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), перед началом лечения и во время терапии Арипегисом необходимо определить все возможные факторы риска ВТЭ, после чего принять профилактические меры.
Удлинение интервала QT
Как и в случае приема других антипсихотических средств, следует с осторожностью назначать арипипразол пациентам с удлинением интервала QT в семейном анамнезе.
Поздняя дискинезия
При длительном применении арипипразола (до одного года) в редких случаях поступали сообщения о внезапном развитии дискинезии при применении арипипразола. В случае, если признаки и симптомы поздней дискинезии появляются у пациентов, принимающих Арипегис, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или прекращении лечения. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.
Другие экстрапирамидные симптомы
У детей и подростков на фоне применения арипипразола наблюдались акатизия и паркинсонизм. При появлении других экстрапирамидных признаков и симптомов следует рассмотреть вопрос о снижении дозы и проведении тщательного медицинского контроля за пациентом.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС):
При лечении антипсихотическими препаратами, описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). При применении арипипразола в клинических исследованиях ЗНС отмечался редко. Этот синдром проявляется гиперпирексией, ригидностью мышц, изменением психического состояния и проявлением нестабильности вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, нарушение сердечного ритма). Дополнительные признаки могут включать повышение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), которые не всегда были связаны с ЗНС. В случае, если у пациента развились признаки и симптомы, указывающие на ЗНС, или наблюдается необъяснимое повышение температуры без дополнительных клинических признаков ЗНС, необходимо прекратить прием всех антипсихотических лекарственных средств, включая арипипразол.
Судороги:
При применении арипипразола нечасто наблюдалось развитие судорог. Арипегис следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе или с заболеваниями, сопровождающимися судорогами.
Пожилые пациенты с психозами, связанными со слабоумием
Повышенная смертность: у пожилых пациентов с психозами при болезни Альцгеймера, риск смерти повышался у пациентов, принимавших арипипразол. Несмотря на то, что причины смерти варьировали, чаще всего смерть наступала либо вследствие инфекции (например, пневмония), либо имела сердечно-сосудистую этиологию (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть).
Цереброваскулярные нежелательные реакции: у пожилых пациентов. получавших арипипразол, сообщалось о развитии цереброваскулярных нежелательных реакций (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе со смертельным исходом. У некоторых пациентов, принимавших арипипразол, наблюдалась значительная дозозависимая связь между цереброваскулярными нежелательными реакциями и лекарственным средством.
Арипипразол не предназначен для лечения психозов, связанных со слабоумием.
Гипергликемия и сахарный диабет
У пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, включая арипипразол, отмечалась гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, гиперосмолярной комой или смертью. Факторы риска, которые могут приводить к тяжелым осложнениям, включают диабет в семейном анамнезе и ожирение. В клинических исследованиях арипипразола не было выявлено значительных различий в частоте развития связанных с гипергликемией нежелательных реакций (включая диабет) или ненормальных уровней сахара в крови по сравнению с плацебо. У пациентов, получающих арипипразол и другие атипичные антипсихотические средства, отсутствует точная оценка риска развития нежелательных реакций, связанных с гипергликемией. Поэтому невозможно провести прямые сравнения. Следует наблюдать за пациентами, принимающими атипичные антипсихотические средства, включая Арипегис, для своевременного выявления симптомов и признаков гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). Также следует регулярно контролировать уровень глюкозы у пациентов, имеющих сахарный диабет или факторы риска развития сахарного диабета.
Гиперчувствительность
Как и в случае применения других лекарственных препаратов, при назначении арипипразола могут возникнуть реакции гиперчувствительности, проявляющиеся симптомами аллергии.
Увеличение массы тела
Увеличение массы тела часто наблюдается у пациентов с шизофренией и биполярными маниакальными расстройствами вследствие коморбидности, использования антипсихотических средств, вызывающих повышение массы тела. Все это может приводить к серьезным осложнениям. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях увеличения массы тела у пациентов, принимавших арипипразол. Как правило, такие случаи возникали у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, заболевания щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе. У взрослых не было выявлено клинически значимого увеличения массы тела пациентов, вызванного арипипразолом. У подростков с манией при биполярном расстройстве увеличение массы тела наблюдалось после 4 недель лечения арипипразолом. При клинически значимом увеличении массы тела следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Дисфагия
Прием антипсихотических препаратов, включая арипипразол, сопровождался нарушением моторики пищевода и аспирацией. Следует с осторожностью назначать арипипразол и другие антипсихотические лекарственные средства пациентам с риском развития аспирационной пневмонии.
Патологическая склонность к азартным играм
В пострегистрационном периоде поступали сообщения о неконтролируемом компульсивном поведении, включая патологическую склонность к азартным играм у пациентов, принимавших арипипразол. К другим типам компульсивных расстройств относятся повышенное компульсивное сексуальное влечение, компульсивное переедание и другие виды импульсивного и компульсивного поведения. Перед назначением препарата следует специфически узнать у пациента или лица, ухаживающего за пациентом, возникала ли (либо усиливалось ли) у пациента патологическое влечение к азартным играм, компульсивное сексуальное влечение, компульсивные покупки, компульсивное переедание или другие виды компульсивного поведения во время лечения арипипразолом. Следует учитывать, что симптомы нарушения импульсного контроля могут быть проявлениями других расстройств. Однако в некоторых случаях сообщалось об исчезновении компульсивного поведения после снижении дозы или отмены препарата. Не выявленное нарушение импульсного контроля может нанести вред пациенту и другим людям. Если у пациента появляется компульсивное поведение на фоне приема арипипразола, следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены препарата.
Пациенты с коморбидными расстройствами (СДВГ) при биполярных расстройствах типа I
Несмотря на высокую частоту коморбидности биполярных расстройств типа I и СДВГ, имеются лишь ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимулянтов. Таким образом, при комбинировании таких препаратов следует проявлять исключительную осторожность.
Падения
Арипипразол может вызвать сонливость, ортостатическую гипотензию, двигательную и чувствительную нестабильность, что может привести к падениям. При лечении пациентов, относящихся к группе риска, следует соблюдать осторожность и начинать лечение, по возможности, с более низкой дозы.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования арипипразола у беременных женщин отсутствуют. Поступали сообщения о врожденных аномалиях, однако причинно-следственную связь данных аномалий с приемом арипипразола установить не удалось. Результаты экспериментальных данных не исключают возможную токсичность с точки зрения развития плода. В случае подтверждения беременности или ее планировании при приеме арипипразола следует обратиться к лечащему врачу. Поскольку информации о безопасности применения препарата недостаточно, препарат не следует применять во время беременности. Исключением являются случаи, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
При экспозиции антипсихотическим средствам (включая и арипипразол) во время III триместра беременности у новорожденных имелся риск развития побочных реакций, таких как экстрапирамидные и/или симптомы отмены, тяжесть и продолжительность которых после родов может варьировать. Также наблюдалась ажитация, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс и нарушения питания. Вследствие этого, новорожденным необходим тщательный контроль.
Арипипразол и метаболиты арипипразола выделяются с грудным молоком человека. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от грудного вскармливания при приеме Арипегиса или отказаться от приема арипипразола, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери.

Режим дозирования
Взрослые
Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата - 10 или 15 мг/сутки с поддерживающей дозой 15 мг/сутки, которая назначается 1 раз в день независимо от приема пищи.
Арипегис эффективен в дозе от 10 до 30 мг/сутки. При назначении препарата в дозах, превышающих 15 мг в сутки, не наблюдалось увеличения эффективности. Однако у отдельных пациентов лучший эффект достигается при назначении более высоких доз.
Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: рекомендуемая начальная доза составляет 15 мг один раз в сутки независимо от приема пищи в качестве монотерапии или в комбинированном лечении. У некоторых пациентов лучший эффект достигается при назначении более высоких доз. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.
Предотвращение рецидивов маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа: для предотвращения возникновения рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, принимающих арипипразол в качестве монотерапии или в комбинации, следует продолжать прием препарата, не меняя дозировку.
Коррекцию суточной дозы, включая снижение дозы, следует рассматривать на основании клинического статуса пациента.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью подбирать дозу следует с осторожностью. Тем не менее, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальную суточную дозу - 30 мг, следует применять с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста: Опыт применения препарата у пациентов для лечения шизофрении и биполярного расстройства I типа в возрасте старше 65 лет отсутствует. Принимая во внимания повышенную чувствительность данной популяции, лечение следует начинать с более низких доз, если того требуют клинические факторы.
Пол: не требуется коррекция дозы препарата у женщин по сравнению с пациентами мужского пола.
Курение: исходя из характера метаболизма арипипразола, для курящих пациентов не требуется коррекция дозы препарата.
Изменение дозы вследствие лекарственных взаимодействий: При совместном применении арипипразола с мощными ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 дозу арипипразола следует понизить. При удалении мощных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 из комбинированной терапии дозу арипипразола следует повысить.
При совместном применении мощных индукторов CYP3A4 с арипипразолом дозу арипипразола следует повысить. При удалении мощных индукторов CYP3A4 из комбинированной терапии дозу арипипразола следует понизить до обычно рекомендуемой.
Дети и подростки
Шизофрения у подростков в возрасте 15 лет и старше: рекомендуемая начальная доза препарата составляет - 10 мг/сутки один раз в сутки, независимо от приема пищи. Лечение следует начинать с 2 мг (так как такая дозировка невозможна при применении препарата в форме таблеток, следует использовать раствор для приема внутрь, содержащий арипипразол) в течение 2-х дней, после чего титровать дозу до 5 мг на протяжении 2-х дней до достижения рекомендуемой суточной дозы 10 мг. При необходимости, возможно последовательное увеличение дозы на 5 мг, не превышая максимальной суточной дозы 30 мг.
Арипегис эффективен в дозах от 10 до 30 мг/сутки. При назначении препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки, не было выявлено увеличения эффективности у подростков. Однако у отдельных пациентов лучший эффект достигается при назначении более высоких доз.
Арипегис не рекомендуется использовать у пациентов, с шизофренией, младше 15 лет вследствие недостаточного количества данных по безопасности и эффективности препарата.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа у подростков в возрасте 13 лет и старше: рекомендуемая доза препарата - 10 мг/сутки один раз в сутки независимо от приема пищи. Лечение следует начинать с 2 мг (так как такая дозировка невозможна при применении препарата в форме таблеток, следует использовать раствор для приема внутрь, содержащий арипипразол) в течение 2-х дней, после чего титровать дозу до 5 мг на протяжении еще 2-х дней до достижения рекомендуемой суточной дозы 10 мг.
Продолжительность лечения должна быть минимальной, но необходимой для контроля симптомов, и должна составлять не более 12 недель. При назначении препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки, не было выявлено увеличения эффективности у подростков, а при дозе 30 мг/сутки наблюдалось выраженное повышение тяжелых побочных реакций, включая реакции, связанные с экстрапирамидными расстройствами, сонливость, усталость и увеличение массы тела. Поэтому дозы, превышающие 10 мг/сутки, должны назначаться только в исключительных случаях при пристальном медицинском контроле. У более молодых пациентов повышен риск развития побочных реакций, связанных с арипипразолом. Поэтому Арипегис не рекомендуется пациентам младше 13 лет.
Повышенная раздражительность при аутизме: эффективность и безопасность арипипразола у детей и подростков младше 18 лет еще не установлена. Рекомендации по дозированию отсутствуют.
Тики при синдроме Туретта: эффективность и безопасность арипипразола у детей и подростков от 6 до 18 лет еще не установлена.
Метод и путь введения
Препарат Арипегис предназначается для приема внутрь.
Частота применения с указанием времени приема
Препарат следует принимать один раз в день независимо от приема пищи.

В клинических исследованиях и пострегистрационном периоде сообщалось о случайной или намеренной острой передозировке арипипразолом (без других препаратов) у взрослых пациентов. При этом дозы достигали 1,260 мг, смертельных исходов не было.
Симптомы: заторможенность, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, диарея. Кроме того, сообщалось о случайной передозировке арипипразолом (до 195 мг) у детей, без смертельных исходов. Потенциально серьезные с медицинской точки зрения признаки и симптомы, наблюдаемые при передозировке у детей, включали сонливость, преходящую потерю сознания и экстрапирамидные симптомы.
Лечение: при передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует подумать о возможности приема пациентом сразу нескольких лекарственных средств. Поэтому немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки необходимо тщательное медицинское наблюдение и мониторинг основных физиологических функций до исчезновения всех симптомов. Активированный уголь (50 г), назначенный через один час после приема арипипразола, уменьшал Cmax арипипразола приблизительно на 41%, а AUC - на 51%, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке. Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как препарат в значительной мере связывается с белками плазмы крови.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Если Вы пропустили дозу, примите пропущенную дозу сразу же когда вспомнили об этом, но не принимайте двойную дозу в один день, чтобы скомпенсировать пропущенный прием.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы об использовании данного препарата, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

Часто (≥1/100 – <1/10)
- сахарный диабет
- бессонница, тревога, беспокойство,
- акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, головная боль, седация, сонливость, головокружение
- нечеткость зрения
- запор, диспепсия, тошнота, повышенная выработка слюны, рвота
Нечасто (≥1/1000 – <1/100)
- гиперпролактинемия
- гипергликемия
- депрессия, гиперсексуальность
- поздняя дискинезия, дистония
- диплопия, чувствительность глаз к свету
- тахикардия
- ортостатическая гипотензия
- икота
Частота неизвестна: невозможно определить по имеющимся данным
-лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
-аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек, сопровождающийся распухшим, отечным языком, отек лица, аллергический зуд, крапивница)
-диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз
-гипонатриемия, анорексия
-суицидальные попытки, суицидальные мысли, суицид, патологическая склонность к азартным играм, нарушения импульсного контроля, компульсивное переедание, компульсивные покупки, пориомания, агрессия, возбужденность, нервозность
- злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), большой эпилептический припадок, серотониновый синдром, нарушение речи
- окулогирный криз
-внезапная необъяснимая смерть, желудочковая тахикардия типа пируэт, желудочковые аритмии, остановка сердца,
брадикардия
- венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен), гипертензия, синкопе
- аспирационная пневмония, ларингоспазм, орофарингеальный спазм
-панкреатит, дисфагия, диарея, ощущение дискомфорта в животе, ощущение дискомфорта в желудке
-печеночная недостаточность, гепатит, желтуха
-кожная сыпь, реакции светочувствительности, выпадение волос, повышенная потливость
-рабдомиолиз, миалгия, скованность
-недержание мочи, задержка мочи
-синдром отмены у новорожденных
-приапизм
-нарушения терморегуляции (гипотермия, пирексия), боль в грудной клетке, периферические отеки
- уменьшение массы тела, увеличение массы тела, повышение активности аланинамино-трансферазы (АЛТ), повышение активности аспартатамино-трансферазы (АСТ), повышение активности гаммаглутамил-трансферазы (ГГТ), повышение активности щелочной фосфатазы, повышенная активность креатинфосфокиназы в крови,
удлинение интервала QT, повышение концентрации глюкозы в крови, повышение уровня гликозилированного гемоглобина, повышенная вариабельность уровня глюкозы в крови
Описание избранных побочных реакций
Взрослые
Экстрапирамидные симптомы (ЭПС):
При шизофрении и маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства I типа частота развития ЭПС, включая паркинсонизм, акатизию, дистонию и дискинезию, у пациентов, получавших арипипразол, в целом была ниже по сравнению с частотой таких реакций у пациентов, принимавших галоперидол.
Акатизия
Частота развития акатизии у пациентов с биполярным расстройством и шизофренией выше, чем при приеме плацебо.
Дистония:
Эффект класса лекарственных средств: у чувствительных пациентов в течение первых нескольких дней лечения могут появиться симптомы дистонии, длительные аномальные сокращения групп мышц. Симптомы дистонии включают: спазмы мышц шеи, иногда прогрессирующие до сжатия горла, сложностей при глотании и дыхании и/или выступание языка. Несмотря на то, что эти симптомы могут проявляться при назначении низких доз, они чаще встречаются и тяжелее протекают при введении более высоких доз сильных антипсихотических лекарственных средств первого поколения. У пациентов мужского пола и в группах более молодого возраста наблюдался повышенный риск развития острой дистонии.
Пролактин:
При применении арипипразола по зарегистрированным показаниям, а также в пострегистрационном периоде сообщалось как о повышении, так и о понижении уровня пролактина в сыворотке крови, по сравнению с его исходным уровнем.
Лабораторные параметры:
Проводившиеся сравнения арипипразола с плацебо, в которых сопоставлялось количество пациентов с потенциально клинически значимыми изменениями в значениях рутинных лабораторных тестов и параметрах липидов крови, не выявили важных с медицинской точки зрения различий. У пациентов, принимавших арипипразол, чаще отмечалось увеличение уровня креатинфосфокиназы, которое в большинстве случаев было преходящим и бессимптомным, в сравнении с группой плацебо.
Дети и подростки:
Шизофрения у подростков в возрасте 15 лет и старше
У пациентов подросткового возраста (13-17 лет) с шизофренией, частота и тип нежелательных эффектов были сходны с таковыми у взрослых пациентов за исключением приведенных ниже случаев, которые при приеме арипипразола чаще наблюдались у подростков по сравнению со взрослыми пациентами (и чаще, чем при назначении плацебо). К данным случаям относятся: сонливость/седативное действие и экстрапирамидные расстройства (отмечались очень часто - ≥ 1/10), а также сухость во рту, повышенный аппетит, ортостатическая гипотензия (отмечались часто - ≥ 1/100, < 1/10).
Профиль безопасности был сходен с профилем безопасности, наблюдаемом при кратковременном плацебо-контролируемом исследовании.
У детей и подростков чаще наблюдались следующие побочные реакции: уменьшение массы тела, повышение уровня инсулина в крови, аритмия и лейкопения.
У подростков с шизофренией в возрасте 13-17 лет при долгосрочном лечении арипипразолом (до 2 лет) наблюдалось понижение уровня пролактина
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве типа I у подростков в возрасте 13 лет и старше
Частота и тип нежелательных эффектов у подростков с биполярным расстройством типа I были сходны с таковыми у взрослых пациентов за исключением следующих побочных реакций: очень часто (≥ 1/10) сонливость, экстрапирамидные расстройства, акатизия и усталость; часто (≥ 1/100 < 1/10) – боль в верхней части живота, повышенная частота сердечных сокращений, увеличение массы тела, повышение аппетита, подергивание мышц и дискинезия.
Экстрапирамидные расстройства и акатизия, возможно, являются дозозависимыми.
У подростков с биполярным расстройством типа I наблюдалось увеличение массы тела.
У педиатрических пациентов сонливость и усталость наблюдались более часто при биполярном расстройстве, чем при шизофрении.
У педиатрических пациентов в возрасте 10-17 лет при экспозиции до 30 недель наблюдалось понижение уровня пролактина.
Патологическая склонность к азартным играм и другие нарушения импульсного контроля
У пациентов, получавших арипипразол наблюдалась патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные покупки, компульсивное переедание и навязчивый прием пищи.

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из комбинированной пленки «cold» (полиамид/фольга алюминиевая /ПВХ// фольга алюминиевая).
По 1 (14 таблеток) или 2 (28 таблеток) или 4 (56 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30° C
Хранить в недоступном для детей месте!