facebook vkontakte e signs star-full

Арипегис ОДТ : инструкция по применению

Лекарственная форма 

Таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг, 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  арипипразола 10 мг, 15 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, фруктоза, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Белые или почти белые, плоские, круглые с фаской таблетки, с гравировкой стилизованной буквы Е и номера 565 на одной стороне и без маркировки на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 10 мг).

Белые или почти белые, плоские, круглые с фаской таблетки, с гравировкой стилизованной буквы Е и номера 566 на одной стороне и без маркировки на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки  15 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики другие. Арипипразол

Код ATХ  N05AX12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Арипипразол хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 87%. Прием пищи (жирная  пища) на фармакокинетику арипипразола не влияет. Арипипразол хорошо распределяется в организме, приблизительный объем распределения составляет 4,9 л/кг, что указывает на интенсивное внесосудистое распределение. В терапевтических концентрациях арипипразол и дегидроарипипразол связываются с белками плазмы крови более чем на 99%, в основном с альбумином. Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол активно метаболизируется в печени тремя способами: дегидрирование, гидроксилирование и N-дезалкилирование. В условиях in vitro дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Большая часть лекарственного препарата арипипразола попадает в системный кровоток.  В равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация лекарственного средства – время» (AUC) дегидроарипипразола, активного метаболита препарата, в плазме составляет около 40% от AUC арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет приблизительно 75 часов у быстрых метаболизаторов под действием CYP2D6, и около 146 часов - у медленных метаболизаторов CYP2D6. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.  После однократного перорального введения меченного [14C] арипипразола примерно 27% радиоактивности определяется в моче и около 60% - в кале.  Менее 1% неизменного арипипразола выделяется с мочой, и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится через кишечник.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Фармакокинетика арипипразола и дегидроарипипразола у детей в возрасте от 10 до 17 лет была сходна с фармакокинетикой у взрослых после поправки на разницу в массе тела.

Пожилые пациенты

Различия в фармакокинетике арипипразола у здоровых пожилых и более молодых лиц отсутствуют. У пациентов, страдающих шизофренией, также не наблюдается заметного влияния возраста на фармакокинетические параметры.

Пол:

Различия в фармакокинетике арипипразола у здоровых мужчин и женщин отсутствуют. У пациентов, страдающих шизофренией, также не наблюдается заметного влияния пола на фармакокинетические параметры.

Курение

Не выявлено клинически значимого влияния курения на фармакокинетику арипипразола.

Этническая принадлежность

Не выявлено клинически значимого влияния этнических различий на фармакокинетику арипипразола.

Нарушение функции почек

Было обнаружено, что фармакокинетические характеристики арипипразола и дегидроарипипразола у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек сходны с показателями молодых здоровых лиц.

Нарушение функции печени

Исследование однократного введения у пациентов с различным степенями цирроза (классы А, В и С по Child-Pugh) не выявило значительного влияния печеночной недостаточности на фармакокинетику арипипразола и дегидроарипипразола. Однако в исследовании участвовало всего три пациента с циррозом класса С, что недостаточно для выводов о метаболической способности.

Фармакодинамика

Предполагается, что эффективность арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа достигается за счет комбинации частичной агонистической активности на уровне D2-дофаминовых и 5HT1a-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью на уровне 5HT2a-серотониновых рецепторов. В исследованиях арипипразол проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности.  Арипипразол обладает высокой афинностью in vitro к D2- и D3- дофаминовым рецепторам, серотониновым 5-HT1a- и 5-HT2a-рецепторам и умеренную аффинность к дофаминовым D4-, 5-HT2c- и 5-HT7- серотониновым рецепторам, α1-адренорецепторам и H1- гистаминовым рецепторам.  Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием заметной аффинности к мускариновым рецепторам. Некоторые другие клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием препарата с рецепторами, отличными от подтипов рецепторов дофамина и серотонина.

Показания к применению

- лечение шизофрении у взрослых и подростков в возрасте от 15 лет и старше

- лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени при биполярных расстройствах I типа, а также для предотвращения возникновения новых маниакальных эпизодов у взрослых, страдающих в основном маниакальными эпизодами, которые поддаются лечению арипипразолом

- лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени при биполярных расстройствах I типа у подростков в возрасте 13 лет и старше. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.

Способ применения и дозы

Вскрытие блистера:

Блистер следует вскрыть непосредственно перед приемом таблетки. Возьмите одну таблетку в блистере. Для изъятия одной таблетки осторожно удалите покрывающую таблетку фольгу, затем осторожно выдавите таблетку из блистера. Не выдавливайте таблетку через покрывающую ее фольгу, так как это может повредить таблетку. После вскрытия блистера возьмите таблетку сухой рукой и положите ее на язык, где она быстро раствориться в слюне.

Препарат Арипегис ОДТ таблетки диспергируемые в полости рта, предназначается для приема внутрь независимо от приема пищи.

Таблетку диспергируемую в полости рта следует положить на язык, где она быстро раствориться в слюне. Таблетки можно принимать, запивая жидкостью или без жидкости. Целую таблетку диспергируемую в полости рта сложно вынуть изо рта. Так как диспергируемая в полости рта таблетка очень хрупкая, ее следует принимать сразу после вскрытия блистера. В качестве альтернативного метода таблетку, диспергируемую в полости рта, можно растворить в воде и выпить полученную суспензию. Препарат Арипегис ОДТ таблетки диспергируемые в полости рта являются альтернативой препарата Арипегис таблетки для пациентов, которым трудно проглотить таблетку Арипегис.

Взрослые:

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза препарата составляет- 10 или 15 мг/сутки с поддерживающей дозой 15 мг/сутки, которая назначается 1 раз в день независимо от приема пищи.

Арипегис ОДТ эффективен в дозе от 10 до 30 мг/сутки.  При назначении препарата в дозах, превышающих 15 мг в сутки, не было выявлено увеличения эффективности. Однако у отдельных пациентов лучший эффект достигается при назначении более высоких доз.

Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: рекомендуемая начальная доза препарата Арипегис ОДТ составляет 15 мг один раз в сутки независимо от приема пищи в качестве монотерапии или в комбинированном лечении. У некоторых пациентов лучший эффект достигается при назначении более высоких доз. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Предотвращение рецидивов маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа: для предотвращения возникновения рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, принимающих арипипразол в качестве монотерапии или в комбинации, следует продолжать прием препарата, не меняя дозировку.

Коррекцию суточной дозировки, включая снижение дозы, следует рассматривать на основании клинического статуса пациента.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет достаточного количества данных для разработки рекомендаций по дозированию. У таких пациентов подбирать дозу следует с осторожностью. Тем не менее, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальную суточную дозу- 30 мг, следует применять с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста: опыт применения препарата для лечения шизофрении и биполярного расстройства I типа у пациентов 65 лет и старше ограничен. Принимая во внимания повышенную чувствительность данной популяции, лечение следует начинать с более низких доз, если того требуют клинические факторы.

Режим дозирования при лекарственных взаимодействиях, связанных с комбинированной терапией:

При одновременном назначении сильных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 с арипипразолом, дозу последнего необходимо снизить. При отмене ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, применявшихся в комбинированной терапии с арипипразолом, дозу последнего следует увеличить.

Дозу арипипразола необходимо увеличить при одновременном его назначении с сильными индукторами CYP3A4. Дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендуемой, в случае отмены индукторов CYP3A4, применявшихся в комбинированной терапии с арипипразолом.

Дети и подростки:

При шизофрении у подростков в возрасте 15 лет и старше: рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. Лечение следует начинать с 2 мг (следует использовать раствор для приема внутрь, содержащий арипипразол) в течение 2 дней, после чего титровать дозу до 5 мг на протяжении еще 2-х дней до достижения рекомендуемой суточной дозы 10 мг. При необходимости, возможно последовательное увеличение дозы на 5 мг, не превышая максимальной суточной дозы 30 мг.

Арипегис ОДТ эффективен в дозах от 10 до 30 мг/сутки. При назначении препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки, не было выявлено увеличения эффективности у подростков. Однако у отдельных пациентов лучший эффект достигается при назначении более высоких доз.

Арипегис ОДТ не рекомендуется использовать у пациентов, с шизофренией, младше 15 лет вследствие недостаточного количества данных по безопасности и эффективности препарата.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа у подростков в возрасте 13 лет и старше: рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. Лечение следует начинать с 2 мг (так как это невозможно осуществить с помощью таблеток Арипегис ОДТ, то следует использовать раствор для приема внутрь, содержащий арипипразол  в течение 2-х дней, после чего титровать дозу до 5 мг на протяжении еще 2-х дней до достижения рекомендуемой суточной дозы 10 мг.

Продолжительность лечения должна быть минимальной, но необходимой для контроля симптомов, и не должна превосходить 12 недель. При назначении препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки, не было выявлено улучшения эффективности у подростков, а при дозе 30 мг/сутки наблюдалось выраженное повышение тяжелых побочных реакций, включая реакции, связанные с экстрапирамидными расстройствами, сонливость, и увеличение массы тела. Поэтому дозы, превышающие 10 мг/сутки, должны назначаться только в исключительных случаях при тщательном медицинском контроле пациентов.

У более молодых пациентов повышен риск развития побочных реакций, связанных с арипипразолом. Поэтому Арипегис ОДТ не рекомендуется пациентам младше 13 лет.

Повышенная раздражительность при аутизме: эффективность и безопасность арипипразола у детей и подростков младше 18 лет еще не установлена. Имеющиеся данные представлены в разделе Фармакодинамика, но рекомендации по дозированию отсутствуют.

Тики при синдроме Туретта: эффективность и безопасность арипипразола у детей и подростков от 6 до 18 лет еще не установлена.

Побочные действия

Часто  (≥1/100 – <1/10)

- сахарный диабет

- бессонница, тревога, беспокойство

- экстрапирамидные расстройства, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, седативное действие, головная боль

- ухудшение остроты зрения

- тошнота, рвота, запор, диспепсия, гиперсекреция слюны

- ощущение усталости

Нечасто  ( ≥1/1000 – <1/100)

- гиперпролактинемия

- гипергликемия

-депрессия*, гиперсексуальность

- поздняя дискинезия, дистония

- диплопия

- тахикардия*

- ортостатическая гипотензия*

Частота неизвестна:

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

-аллергические реакции (например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая распухший язык, отек языка, отек лица, зуд или крапивница)

- диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия

- гипонатриемия, анорексия, увеличение массы тела, уменьшение массы тела

- суицидальные попытки, суицидальные идеи и совершенный суицид, патологическая склонность к азартным играм, агрессивное поведение, ажитация, нервозность

- злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), большой эпилептический припадок, серотониновый синдром, нарушение речи

- внезапная необъяснимая смерть, полиморфная желудочковая тахикардия (torsades de pointes), удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, остановка сердца, брадикардия

- венозная тромбоэмболия (включая легочную эмболию и тромбоз глубокий вен), артериальная гипертензия, синкопы

- аспирационная пневмония, орофарингеальный спазм, ларингоспазм

-панкреатит, дисфагия, диарея, неприятные ощущения в животе, дискомфорт в желудке

-печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), повышение уровня щелочной фосфатазы

-сыпь, реакция светочувствительности, выпадение волос, гипергидроз

-рабдомиолиз, миалгия, мышечная скованность

-недержание мочи, задержка мочи

-синдром отмены лекарственного средства у новорожденных

-приапизм

-нарушение терморегуляции (например, гипотермия, пирексия), боль в груди, периферический отек

- повышение уровня глюкозы в крови, повышение концентрации гликолизированного гемоглобина, колебание уровня глюкозы в крови, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Дистония:

Эффект класса препаратов: у чувствительных пациентов в течение первых нескольких дней лечения могут появиться симптомы дистонии, длительные аномальные сокращения групп мышц. Симптомы дистонии включают: спазмы мышц шеи, иногда прогрессирующие до сжатия горла, сложностей при глотании и дыхании и/или выступание языка. Несмотря на то, что эти симптомы могут проявляться при назначении низких доз, они чаще встречаются тяжелее протекают при введении более высоких доз сильных антипсихотических препаратов первого поколения. У пациентов мужского пола и в группах более молодого возраста наблюдался повышенный риск развития острой дистонии.

Пролактин

В клинических исследованиях по разрешенным показаниям и в пострегистрационном периоде при применении арипипразола наблюдалось как повышение, так и понижение уровня пролактина в сыворотке, по сравнению с исходным состоянием.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве типа I у подростков в возрасте 13 лет и старше

Частота и тип нежелательных эффектов у подростков с биполярным расстройством типа I были сходны с таковыми у взрослых пациентов за исключением следующих: очень часто (≥ 1/10): сонливость (23,0%), экстрапирамидные расстройства (18,4%), акатизия (16,0%) и усталость (11,8%); часто (≥ 1/100 < 1/10): боль в верхней части живота, повышенная частота сердечных сокращений, увеличение массы тела, повышение аппетита, подергивание мышц и дискинезия.

Следующие побочные эффекты, возможно, являются дозозависимыми: экстрапирамидальные расстройства (частота развития 10 мг – 9,1%, 30 мг – 28,8%, плацебо – 1,7%,); акатизия (частота развития 10 мг – 12,1%, 30 мг – 20,3%, плацебо – 1,7%).

Средние изменения массы тела у подростков биполярным расстройством типа I на 12 и 30 неделе лечения арипипразолом составляли 2,4 кг и 5,8 кг, а для плацебо – соответственно 0,2 кг и 2,3 кг.

У педиатрических пациентов сонливость и усталость наблюдались более часто при биполярном расстройстве, чем при шизофрении.

У педиатрических пациентов в возрасте 10-17 лет при экспозиции до 30 недель частота понижения уровня пролактина у девочек (<3 нг/мл) и у мальчиков (<2 нг/мл) соответственно составляла 28.0% и 53.3%.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим  осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует  предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

- детский возраст до 15 лет (при шизофрении)

- детский возраст до 13 лет (при маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве I типа)

Лекарственные взаимодействия

Поскольку арипипразол является антагонистом альфа-1-адренергических рецепторов, он способен усиливать действие  некоторых антигипертензивных препаратов.

Учитывая тот факт, что арипипразол действует преимущественно на центральную нервную систему, его необходимо с осторожностью применять в  комбинациях с другими препаратами центрального действия, вызывающими  седативные нежелательные реакции, а также с алкоголем.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме арипипразола с лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала  QT или дисбаланс электролитов.

Способность других лекарственных препаратов влиять на арипипразол:

Фамотидин,  антагонист H2-гистаминовых рецепторов, блокирующий выработку соляной кислоты, снижает скорость абсорбции арипипразола. Однако полагают, что данный эффект не имеет клинической значимости.

В метаболизме арипипразола участвуют несколько путей биотрансформации, включающих ферменты CYP2D6 и CYP3A4, но не CYP1A. Таким образом, нет необходимости корректировать дозу препарата для курящих пациентов.

В клиническом исследовании у здоровых лиц мощный ингибитор фермента CYP2D6 (хинидин) повышал AUC арипипразола на 107%, в то время как Cmax оставалась неизменной. Значения AUC и Cmax дегидроарипипразола, активного метаболита арипипразола, снижались на 32% и 47%. При одновременном приеме хинидина с арипипразолом дозу последнего следует уменьшать приблизительно наполовину. Можно ожидать, что другие сильные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, обладают сходными эффектами и, как следствие, таким же образом необходимо снижать дозу арипипразола.

В клиническом исследовании у здоровых лиц сильный ингибитор фермента CYP3A4 (кетоконазол) повышал AUC и Cmax арипипразола на 63% и 37% соответственно. Значения AUC и Cmax дегидроарипипразола, увеличивались на 77% и 43% соответственно.  У медленных метаболизаторов CYP2D6 совместный прием  с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению концентрации арипипразола в плазме крови, по сравнению с быстрыми метаболизаторами CYP2D6.

При принятии решения о совместном назначении кетоконазола или других сильных ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом, потенциальная польза должна превышать возможные риски для пациента. При одновременном приеме кетоконазола с арипипразолом дозу последнего следует уменьшать приблизительно наполовину от исходно назначенной дозы. Можно ожидать, что другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы ВИЧ-протеазы, будут обладать сходными эффектами и, как следствие, таким же образом необходимо снижать дозу арипипразола.

После прекращения назначения ингибиторов CYP2D6 и 3А4, дозу препарата Арипегис ОДТ следует повысить до уровня, применявшегося перед началом комбинированной терапии.

При одновременном назначении с арипипразолом слабых ингибиторов CYP3A4 (например, дилтиазем или эсциталопрам) или CYP2D6, может наблюдаться незначительное повышение концентрации арипипразола.

После одновременного назначения карбамазепина, являющегося сильным индуктором CYP3A4, с арипипразолом, среднее геометрическое значение Cmax и AUC арипипразола по сравнению с монотерапией арипипразолом (30 мг), уменьшилось на 68% и 73% соответственно. Подобным образом, при одновременном применении карбамазепина с дегидроарипипразолом, среднее геометрическое значение Cmax и AUC последнего уменьшилось на 69% и 71%, соответственно, по сравнению с монотерапией арипипразолом.

Дозу Арипегиса ОДТ необходимо увеличивать вдвое при одновременном его назначении с карбамазепином.  Можно ожидать, что другие сильные индукторы CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой) обладают сходными эффектами и, как следствие, таким же образом необходимо повышать дозу арипипразола. После прекращения применения индукторов CYP3A4, дозу арипипразола следует снизить до рекомендуемой величины.

При одновременном назначении вальпроата или лития с арипипразолом, клинически значимые изменения концентрации арипипразола отсутствовали.

Сообщалось о случаях серотонинового синдрома у пациентов, принимающих арипипразол. Развитие возможных признаков и симптомов этого состояния особенно вероятно при совместном использовании арипипразола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SSRI/SNRI) или с лекарственными средствами, повышающими концентрацию арипипразола в крови.

Способность арипипразола влиять на другие лекарственные препараты:

Арипипразол в дозе 10-30 мг/сутки не оказывал значительного действия на метаболизм субстратов фермента CYP2D6 (соотношение декстрометорфан/3-метоксиморфинана), 2C9 (варфарин), 2C19 (омепразол), и 3A4 (декстрометорфан). Кроме того, в исследованиях in vitro не было выявлено способности арипипразола и дегидроарипипразола изменять метаболизм, опосредованный ферментом CYP1A2. Таким образом, способность арипипразола клинически значимо влиять на другие препараты, метаболизируемые посредством этих ферментов, является маловероятной.

Не было выявлено клинически значимых изменений концентрации вальпроата, лития и ламотриджина при совместном применении с Арипегис ОДТ.

Особые указания

На фоне приема антипсихотических средств улучшение клинического состояния пациента может занять от несколько дней до нескольких недель. На протяжении этого периода следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Суицидные попытки

Для психических заболеваний и аффективных расстройств характерно суицидальное поведение, которое иногда отмечалось в начале применения или смене антипсихотического лечения, включая прием арипипразола. Поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Результаты эпидемиологического исследования не выявили повышения суицидального  риска при приеме арипипразола по сравнению с другими антипсихотическими препаратами у взрослых пациентов с шизофренией или биполярным расстройством. Нет достаточного количества педиатрических данных для оценки этого риска у молодых пациентов младше 18 лет, однако имеются данные, указывающие на то, что суицидальный риск сохраняется после первых 4-х недель лечения атипичными антипсихотическими средствами, в том числе и арипипразолом.

Сердечно-сосудистые заболевания

Следует с осторожностью назначать арипипразол пациентам с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости в анамнезе), с цереброваскулярными заболеваниями, состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов), или к артериальной гипертензии, включая злокачественную или прогрессирующую.

Поскольку прием антипсихотических средств часто связан с риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), перед началом лечения и во время терапии Арипегис ОДТ необходимо определить все возможные факторы риска ВТЭ, после чего принять профилактические меры.

Удлинение интервала QT

Как и в случае приема других антипсихотических средств, следует с осторожностью назначать арипипразол пациентам с удлинением интервала QT в семейном анамнезе.

Поздняя дискинезия

За период клинических исследований продолжительностью один год или менее нечасто поступали сообщения о внезапном развитии дискинезии при применении арипипразола. Если признаки и симптомы поздней дискинезии появляются у пациентов, принимающих арипипразол таблетки диспергируемые в полости рта, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или прекращении лечения. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Другие экстрапирамидные симптомы

В педиатрических клинических исследованиях арипипразола наблюдались акатизия и паркинсонизм. При появлении других экстрапирамидных признаков и симптомов следует рассмотреть вопрос о снижении дозы и проведении тщательного медицинского контроля за пациентом.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

ЗНС представляет собой угрожающий жизни симптомо­комплекс с возможным смертельным исходом, связанный с приемом антипсихотических лекарственных препаратов. При применении арипипразола в клинических исследованиях ЗНС отмечался редко. Этот синдром проявляется  гиперпирексией, ригидностью мышц, изменением психического состояния и проявлением расстройств вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, нарушение сердечного ритма). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Кроме того, иногда возникают увеличение  уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурия  (рабдомиолиз),  которые не всегда были связаны с ЗНС. В случае, если у пациента развились признаки и симптомы, указывающие на ЗНС, или наблюдается необъяснимое повышение температуры без дополнительных клинических признаков ЗНС, необходимо прекратить прием всех антипсихотических лекарственных средств, включая арипипразол.

Судороги

При применении арипипразола в клинических исследованиях в редких случаях сообщалось о развитии судорог. Арипипразол следует с осторожностью назначать  пациентам с эпилепсией в анамнезе или с заболеваниями, сопровождающимися судорогами.

Гипергликемия и сахарный диабет

У пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, включая арипипразол, отмечалась гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, гиперосмолярной комой или смертью. Факторы риска, которые могут приводить к тяжелым осложнениям, включают диабет в семейном анамнезе и ожирение. В клинических исследованиях арипипразола не было выявлено значимых различий в частоте развития связанных с гипергликемией побочных реакций (включая диабет) или ненормальных уровней глюкозы в крови по сравнению с плацебо. У пациентов, получающих арипипразол и другие атипичные антипсихотические средства, отсутствует точная оценка риска развития нежелательных реакций, связанных с гипергликемией. Следует наблюдать за пациентами, принимающими атипичные антипсихотические средства, включая арипипразол, для своевременного выявления симптомов и признаков гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). Также следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов, имеющих сахарный диабет или факторы риска развития сахарного диабета.

Пожилые пациенты с психозами, связанными со слабоумием

Арипипразол не предназначен для лечения психозов, связанных со слабоумием.

Гиперчувствительность

Как и в случае применения других лекарственных препаратов, при назначении арипипразола могут возникнуть реакции гиперчувствительности, проявляющиеся симптомами аллергии.

Увеличение массы тела

Увеличение массы тела часто наблюдается у пациентов с шизофренией и биполярными маниакальными расстройствами вследствие коморбидности, использования антипсихотических средств, вызывающих повышение массы тела, а также вследствие плохой заботы о здоровье. Все это может приводить к серьезным осложнениям. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях увеличения массы тела у пациентов, принимавших арипипразол. Как правило, такие случаи возникали у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, заболевания щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе.  В клинических исследованиях у взрослых не было выявлено клинически значимого увеличения массы тела, вызванного приемом арипипразола. В клинических исследованиях подростков с манией при биполярном расстройстве увеличение массы тела наблюдалось после 4 недель лечения арипипразолом. При клинически значимом увеличении массы тела следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Дисфагия

Прием антипсихотических препаратов, включая арипипразол, сопровождался нарушением моторики пищевода и аспирацией.  Следует с осторожностью назначать арипипразол и другие активные вещества с антипсихотической активностью пациентам с риском развития аспирационной пневмонии.

Патологическая склонность к азартным играм

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о патологической склонности к азартным играм у пациентов, принимавших арипипразол, не зависимо от наличия этой склонности в анамнезе. Пациенты со склонностью к азартным играм в анамнезе относятся к группе повышенного риска и нуждаются в пристальном медицинском контроле.

Пациенты с коморбидными расстройствами (СДВГ) при биполярных расстройствах типа I

Несмотря на высокую частоту коморбидности биполярных расстройств типа I и СДВГ, имеются лишь ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимулянтов. Таким образом, при комбинировании таких препаратов следует проявлять исключительную осторожность.

Арипегис ОДТ таблетки диспергируемые в полости рта содержат фруктозу, поэтому препарат нельзя назначать пациентам с редкими наследственными явлениями непереносимости фруктозы.

Арипегис ОДТ 10 мг: каждая таблетка диспергируемая в полости рта содержит 10 мг фруктозы

Арипегис ОДТ 15 мг: каждая таблетка диспергируемая в полости рта содержит 15 мг фруктозы

Препарат может вызвать повреждение зубов.

Беременность и период лактации

Адекватные и хорошо контролируемые исследования арипипразола у беременных женщин отсутствуют. Поступали сообщения о врожденных аномалиях, однако причинно-следственную связь данных аномалий с приемом арипипразола установить не удалось. В случае подтверждения беременности или ее планировании при приеме арипипразола следует обратиться к лечащему врачу. Поскольку информации о безопасности применения препарата недостаточно,  препарат не следует применять во время беремености. Исключением являются случаи, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

При экспозиции антипсихотическим средствам (включая и арипипразол) во время III триместра беременности у новорожденных имелся риск развития побочных реакций, таких как экстрапирамидные и/или симптомы отмены, тяжесть и продолжительность которых после родов может варьировать. Наблюдалась ажитация, повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс и нарушения пищевого поведения. Вследствие этого, новорожденным необходим тщательный контроль.

Неизвестно, выделяется ли арипипразол с молоком. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от грудного вскармливания при приеме Арипегис ОДТ.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Как и в случае приема других антипсихотических средств, пациентам следует с осторожностью управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. У детей и подростков с биполярными нарушениями типа I повышалась частота развития сонливости и утомляемости.

Передозировка

В клинических исследованиях и пост регистрационном наблюдении сообщалось о случайной или намеренной острой передозировке арипипразолом (без других препаратов) у взрослых пациентов. При этом дозы достигали 1,260 мг, смертельных исходов не было.

Симптомы: заторможенность, повышение артериального давления, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, диарея. Кроме того, сообщалось о случайной передозировке арипипразолом (до 195 мг) у детей, без смертельных исходов. Потенциально серьезные с медицинской точки зрения признаки и симптомы, наблюдаемые при передозировке у детей, включали сонливость, преходящую потерю сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение: при передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Необходимо учитывать возможность участия в передозировке нескольких лекарственных препаратов.  Поэтому следует сразу же организовать мониторинг сердечно-сосудистой деятельности с постоянным ЭКГ-мониторингом для выявления возможных аритмий.  После подтвержденной или предполагаемой передозировки  необходимо тщательное медицинское наблюдение и мониторинг основных физиологических функций до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), назначенный через один час после приема арипипразола, уменьшал  Cmax арипипразола приблизительно на 41%, а AUC - на 51%, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке. Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке  нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как препарат не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы  крови.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурной ячейковой  упаковке из пленки комбинированной «соld» ОПА / фольга алюминиевая / ПВХ // фольга алюминиевая / ПЭТ, отрывная.

По 4  контурных ячейковых  упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30° C

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Оцените инструкцию:
appPhone
Открыть в приложении 103.kz
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
cookies Этот сайт использует cookies
Мы используем файлы cookie для запоминания и анализа ваших предпочтений. Продолжая пользоваться сайтом, вы соглашаетесь на использование файлов cookie.
Понятно