Армотраз: инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество – анастрозол 1.0 мг,

вспомогательные вещества: лактоза (Таблетоза 80/Супер Таб), лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (Приможел) (тип А), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел рН 102), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил), магния стеарат,

оболочка (Опадрай белый 04F58804): гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромеллоза, макрогол/полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Противоопухолевые гормональные препараты. Ферментов  ингибиторы. Анастрозол.

Код АТХ L02BG03

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальные концентрации в плазме достигаются в течение двух часов после приема дозы натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень. Небольшое изменение в скорости всасывания не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови, и аккумуляция является 3-4-кратной. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Анастрозол только на 40% связывается с белками плазмы. Метаболизм анастрозола происходит через стадии N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронидации. Триазол, основной метаболит анастрозола в плазме, не ингибирует ароматазу. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой. Анастрозол выводится медленно,  период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% принятой дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата.

Клиренс анастрозола после приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Анастрозол является эффективным и высоко выборочным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение циркулирующих концентраций эстрадиола оказывает положительное действие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80 %.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола или альдостерона, следовательно, при его назначении не требуется заместительного введения кортикостероидов.

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

- лечение распространенного гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

- адъювантная терапия раннего гормоноположительного инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Взрослые, включая пожилых людей: по 1 мг внутрь 1 раз в день, длительно.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Для женщин в постменопаузе с гормоноположительным ранним инвазивным раком молочной железы рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Педиатрия

Анастрозол не рекомендуется принимать детям и подросткам вследствие недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Легкая и умеренная степень почечной недостаточности

Коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется. У пациентов с серьезной почечной недостаточностью прием анастрозола следует осуществлять с осторожностью.

Легкая степень печеночной недостаточности

Коррекции дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется. Пациентам со средней и серьезной почечной недостаточностью прием Армотраза следует осуществлять с осторожностью.

Очень часто(≥ 1/10)

- сосудистые расстройства (“приливы” жара)

- астения

- артралгия/тугоподвижность суставов, артрит, остеопороз

- головная боль

- тошнота

- кожная сыпь

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

- сухость влагалища, влагалищные кровотечения

- истончение волос (алопеция)

- аллергические реакции

- рвота, диарея

- сонливость

- синдром запястного канала

- увеличение активности  АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

- анорексия

- гиперхолестеринемия

- боли в костях, миалгия

- расстройства чувствительности (в том числе парестезия, потеря вкуса и извращение вкуса)

Нечасто (от ≥ 1/1,000 до < 1/100)

- увеличение активности  гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

- гепатит

- крапивница

- синдром щелкающего пальца

- гиперкальциемия (с или без увеличения паратиреоидного гормона)

Редко (от ≥ 1/10,000 до <1/1,000)

- полиморфная эритема

- анафилактоидная реакция

- кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

Очень редко (<1/10,000)

- синдром Стивенса-Джонсона

- отек Квинке