Артифрин-Здоровье форте: инструкция по применению

Раствор для инъекций (1:100 000), 1.7 мл

В 1 мл раствора содержится

активные вещества - артикаина гидрохлорида (в перерасчете на 100 % вещество) 40 мг, эпинефрина (в перерасчете на 100% вещество) 0.01 мг,

вспомогательные вещества - натрия метабисульфит, глицин (в пересчете на 100 % вещество), натрия хлорид, 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций

Прозрачный бесцветный или слегка зеленовато-желтый раствор

Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ  N01BB58

Фармакокинетика

Максимальный уровень артикаина в плазме после внутриротовой инъекции достигается приблизительно через 10 - 15 минут, объем распределения составляет 1.67 л/кг, период полувыведения после введения под слизистую оболочку в полость рта - 25 минут. Связывание артикаина с белками плазмы в сыворотке крови - 95%.

10% артикаина метаболизируется в печени, в основном, плазменными и тканевыми эстеразами. Выводится артикаин через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.

У детей, общее воздействие после вестибулярной инфильтрации схоже с воздействием у взрослых, но максимальная концентрация в сыворотке достигается быстрее.

Фармакодинамика

Артифрин-Здоровье форте (1:100000) – комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Содержит артикаин - анестезирующее средство местного действия амидного типа, и эпинефрин - адреномиметик, увеличивающий продолжительность действия местных анестетиков. Артикаин обратимо ингибирует чувствительность вегетативных, сенсорных и моторных нервных волокон, его механизм действия обусловлен блокированием потенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна. Эпинефрин вызывает на местном уровне сужение кровеносных сосудов, результатом этого является более высокая концентрация местного анестетика в месте введения в течение длительного времени и уменьшение вероятности возникновения общих нежелательных побочных эффектов.

Действие комбинированного препарата начинается быстро (через 1 - 3 минуты после инъекции). Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект, обладает хорошей переносимостью. Продолжительность действия при анестезии пульпы составляет не менее 75 минут, а при анестезии мягких тканей 120-240 минут.

Стоматологические вмешательства, требующие глубокого обезболивания и выраженного ограничения кровотока:

-  операции на слизистой оболочке или костной ткани полости рта

-  ампутация и экстирпация пульпы зуба

-  экстирпация, трепанация зубов и извлечение сломанного зуба (остеотомия)

- длительные хирургические вмешательства, такие как операция Калдвелл-Люка, чрезкожный костный остеосинтез, кистэктомия, операции на слизистой десны и полости рта, апекэктомия

Препарат предназначен для инъекций в качестве местного анестетика для стоматологического назначения. По мере возможности следует использовать наименьший объём раствора, способствующий эффективной анестезии.

Рекомендуются следующие дозировки:

Для удаления зубов верхней челюсти в большинстве случаев достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1.7 мл препарата из расчета на один зуб, таким образом можно обходиться без болезненных небных инъекций. В случае последовательного удаления соседних зубов часто возможно уменьшение инъекций.

Для анестезии при разрезах или наложения швов на небе показано около 0.1 мл из расчета на одну инъекцию.

При несложном удалении премоляров нижней челюсти достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1.7 мл препарата из расчета на один зуб; в отдельных случаях может потребоваться дополнительная инъекция под слизистую в области переходной складки в количестве от 1 до 1.7 мл препарата. Мандибулярная анестезия показана в редких случаях.

При препарировании кариозной полости и подготовке культи зуба под искусственную коронку допускаются инъекции с вестибулярной стороны в количестве по 0.5-1.7 мл препарата из расчета на один зуб.

При лечении премоляров нижней челюсти следует применять проводниковую анестезию, инъекция 1.7 мл является достаточным.

При всех оперативных вмешательствах дозирование Артифрин –Здоровье форте должно подбираться индивидуально для каждого пациента в зависимости от масштабов и продолжительности операции.

Для детей с массой тела 20 – 30 кг достаточными являются дозы 0.25-1 мл,  для детей с массой тела 30 – 45 кг – дозы 0.5 – 2 мл.

Артифрин-Здоровье форте не применяют у детей в возрасте до 4 лет.

У пожилых пациентов, в силу сниженных метаболических процессов и более низкого объема распределения возможно повышение уровня артикаина в плазме крови. Риск кумуляции препарата повышается после повторного применения (например, повторная инъекция). Аналогичный эффект может наблюдаться при ухудшении общего состояния пациента, а также при тяжелых нарушениях функций печени и почек (см. «Меры предосторожности»). Таким образом, во всех подобных случаях рекомендуется более низкая доза препарата (минимальное количество для достаточной глубины анестезии).

Доза препарата должна быть снижена у больных, страдающих  стенокардией, атеросклерозом.

Максимальная рекомендуемая доза:

Взрослые

Для взрослых максимальная доза составляет 500 мг артикаина (7 мг/кг массы тела), что эквивалентно 12.5 мл Артифрина-Здоровье форте (7 карпул).

Дети

Количество препарата, подлежащее введению, должно определяться по возрасту и массе тела ребенка, а также масштабам операции, максимальная доза не должна превышать 7 мг артикаина/кг (0.175 мл Артифрина-Здоровье форте /кг) массы тела.

С целью исключения возможности внутрисосудистого введения необходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротацией иглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключает неумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение.

Скорость инъекции не должна превышать 0.5 мл в 15 сек. (1 карпула/ минута).

Основных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяя следующую технику введения - после аспирационного контроля медленно ввести 0.1 – 0.2 мл и спустя 20-30 секунд медленно ввести остальной раствор.

Открытые карпулы не должны применяться для других пациентов.

Остатки препарата должны быть ликвидированы.

Частота неизвестна

- реакции гиперчувствительности (аллергического или псевдоаллергического характера) в виде отечности и/или воспалительной реакции в месте инъекции, эритема кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит, отек лица (отёк Квинке) с отеком верхней и/или нижней губы и/или щек, отеком голосовых связок c ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания, которые могут прогрессировать с развитием анафилактического шока.

- дозозависимые реакции (особенно при чрезмерно высокой дозе или непреднамеренной внутрисосудистой инъекции) со стороны центральной нервной системы: ажитация, нервозность, ступор (иногда прогрессирующий до потери сознания), кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор и мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судороги, парез лицевого нерва, снижение вкусовой чувствительности, вследствие анатомических условий в месте инъекции или неправильной техники инъекции

- преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрения,  двоение в глазах, расширение зрачков, слепота)

- сердечная аритмия, повышение артериального давления, гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (возможно, с угрозой для жизни), асистолия, остановка сердца

- при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, иногда прогрессирующих до некроза тканей (см. «Способ введения и дозы»).

Часто (≥ 1/100 < 1/10)

- парестезия, гипестезия, головная боль (предположительно, вследствие наличия в составе препарата адреналина)

- тошнота, рвота

Нечасто (≥ 1/1000 < 1/100)

- головокружение

- тахикардия

Очень редко

- рвота, диарея, свистящее дыхание, острые приступы астмы, нарушение сознания или шок (аллергическая реакция на натрия метабисульфит)

Содержание в препарате активных компонентов артикаина и эпинефрина может также привести к следующим побочным эффектам

Не исключена вероятность отсроченного развития паралича лицевого нерва в течение 2 недель с момента введения препарата. Имеются данные, что это явление может иметь место и  по прошествии 6 месяцев.

Одновременное возникновение различных осложнений и побочных эффектов могут быть результатом взаимного влияния компонентов препарата на клиническую картину.