Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тианептин натрия 12.5 мг,
вспомогательные вещества: мaннитол, тaльк, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, мaгния стеарат,
состав оболочки: Opadry II 85 F 32879 в том числе: спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (E 171), хинолиновый желтый лак (E 104), кошенилевый красный лак (E 124), мaкрогол/ПЭГ 3350, тaльк.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тианептин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте; наличие пищи не влияет на степень всасывания препарата. Быстро распределяется в организме. Тианептин значительно связывается с белками плазмы (около 94%), в основном с альбуминами.
Тианептин в высокой степени подвергается биотрансформации в печени путем β-oкисления и деметилирования. T1/2 тианептина составляет 2,5 ч, у пациентов пожилого возраста - 3,5 ч.
Тианептин выводится из организма почками: основная часть выводится в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде.
Общий клиренс тианептина составляет 14 л/час и в первую очередь он связан с метаболизмом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет и у лиц, получающих постоянную лекарственную терапию по поводу хронических заболеваний, период полувыведения увеличивается на 1 ч.
При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).
Фармакодинамика
Aтинепт® - антидепрессант из группы трициклических производных. Механизм действия Aтинепта® связывают с повышением обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа. Повышает спонтанную активность пирамидальных клеток и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления.
При применении Aтинепта® отмечается уменьшение соматических симптомов (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах).
Aтинепт® нормализует поведение и положительно воздействует на нарушения характера у пациентов с хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на память, сон и способность к концентрации внимания, не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.
Не обладает антихолинергическим действием, не вызывает привыкания.
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза: по 1 таблетке (12,5 мг) 3 раза в сутки (утром, в середине дня и вечером), перед основными приемами пищи.
Применение у лиц пожилого возраста и у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности: дозу необходимо снизить до 2 таблеток в сутки.
Во время отмены лекарственного препарата дозу необходимо снижать постепенно, в течение 7 - 14 дней.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Часто(≥1/100, <1/10)
- тахикардия, сердцебиение, экстрасистолы, боль в области сердца, приливы
жара
- бессонница, сонливость, кошмарные сновидения
- головокружения, головная боль, озноб, липотимия, тремор
- нарушения зрения
- удушье
- сухость во рту, анорексия, запор, боль в животе, тошнота, рвота,
диспепсия, диарея, метеоризм, изжога
- боль в спине, миалгии
- слабость, ощущение присутствия инородного тела в глотке
Нечасто (≥1/1 000, <1/100)
- узелковая или эритематозная сыпь, кожный зуд, крапивница
Редко (≥1/10 000, <1/1 000)
- злоупотребление и лекарственная зависимость, особенно у лиц моложе 50 лет
с наркотической или алкогольной зависимостью в анамнезе
Частота не известна
- возникновение суицидальных мыслей и суицидального поведения в течение
или в короткий период после прекращения лечения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тианептину или одному из вспомогательных
веществ препарата
- одновременный прием неселективных ингибиторов МАО и через 2 недели
после их отмены
- лечение и две недели после окончания приема ингибиторов МАО
(моноаминооксидазы)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременно применение Aтинепта® с неселективными ингибиторами МАО противопоказан в связи с риском развития сердечно-сосудистого коллапса или пароксизмальной гипертензии, гипертермии, судорог и летального исхода. Период между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом приема Aтинепта® должен составлять 2 недели. Прием Aтинепта® следует прекратить за 24 часа перед применением ингибиторa MAO.
Сочетание Aтинепта® с миансерином не рекомендуется в виду антагонистического эффекта.
Особые указания
Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, пациентам со склонностью к нанесению себе телесных повреждений и суициду, в том числе в анамнезе, необходим постоянный контроль до наступления стойкой ремиссии, особенно в начале лечения.
При необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о терапии Aтинептом® и прекратить прием препарата не менее чем за 24 часа до операции.
В экстренных случаях оперативное вмешательство может быть проведено без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским пред- и интраоперационным контролем.
Следует тщательно контролировать состояние пациентов с наркотической или алкогольной зависимостью в анамнезе с целью предупреждения самостоятельного увеличения дозы препарата пациентом.
Не рекомендуется превышать рекомендуемые дозы.
Как и все психотропные лекарственные препараты Aтинепт® не следует резко отменять. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение от 7 до 14 дней.
Во время лечения Aтинептом® противопоказано употребление алкоголя. Пациенты с лекарственной или алкогольной зависимостью должны находиться под пристальным медицинским контролем.
Aтинепт® содержит кошенилевый красный лак, который может вызывать аллергические реакции.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, сонливость.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическое лечение (ИВЛ, коррекция нарушений функции почек и метаболизма), тщательный контроль за состоянием организма (сердечно-сосудистая, дыхательная и нервная системы, метаболизм, почечная функция).
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги ПВХ/ПВДХ/Ал.
По 2, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!