Ауроподокс : инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, 200 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – цефподоксим проксетил 130.45 мг и 260.90 мг  (эквивалентен цефподоксиму  100 мг и 200 мг),

вспомогательные вещества: кальция кармеллоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, кросповидон (тип B), кукурузный крахмал, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 Ср (Е464), титана диоксид (Е171), желтый солнечный закат (Е110), Allura красный АС (Е129) ( только для таблеток 200 мг), пропиленгликоль (Е1520), железа (III) оксид желтый (Е172) (только для таблеток 100мг).

Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой светло желто-оранжевого цвета, двояковыпуклые, с гравировкой «С» на одной стороне, и «61» на другой стороне (для дозировки 100 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой кораллово-красного цвета, двояковыпуклые, с гравировкой «С» на одной стороне, и «62» на другой стороне (для дозировки 200 мг).

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим.

Код АТХ J01DD13

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак 100 мг Цефподоксима проксетила 51.5 % всасывается в кишечнике и гидролизируется до активного метаболита -  Цефподоксима. Абсорбция перпарата увеличивается во время приема пищи.

Максимальные концентрации Цефподоксима в плазме крови достигаются через 2 - 3 часа после приема и составляют - 1.2 мкг/мл и 2.5 мкг/мл для дозировок 100 мг и 200 мг соответственно. При приеме 100 мг и 200 мг препарата два раза в день более 14 дней фармакокинетические параметры Цефподоксима в плазме крови остаются неизменными.

Цефподоксим связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином на 40%.

Концентрации Цефподоксима превышающие минимально ингибирующие концентрации (МИК90) для большинства распространенных микроорганизмов достигаются в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и в тканях простаты. Цефподоксим также хорошо проникает в почечную ткань, где достигаются концентрации выше МИК90 для большинства распространенных патогенов заболеваний мочевыводящего тракта через 3-12 часов после однократного приема дозы 200 мг.

Период полувыведения препарата равен 2,4 часа. Около 80 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Ауроподокс является бета - лактамным антибиотиком 3-го поколения цефалоспоринов. Действует бактерицидно, механизм действия Ауроподокса основан на ингибировании синтеза мукопептидов стенки бактериальной клетки. Ауроподокс устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Высокоактивен в отношении следующих  грамположительных микроорганизмов:

- Streptococcus pneumoniae

- Streptococci Группы А (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G

- Другие группы  Streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius)

- Corynebacterium diphtheriae

Ауроподокс  высокоактивен в отношении следующих грамотрицательных микроорганизмов:

- Haemophilus influenzae (в том числе штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)

- Haemophilus para-influenzae (в том числе штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)

- Branhamella catarrhalis (в том числе штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)

- Neisseria meningitidis

- Neisseria gonorrhoeae

- Escherichia coli

- Klebsiella Spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca)

- Proteus mirabilis

 Ауроподокс умеренно активен в отношении метициллин - чувствительных стафилококков, штаммов продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

Ауроподокс устойчив к следующим микроорганизмам: Enterococci, метициллин - резистентные стафилококки (S. aureus и S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas Spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis и их разновидности.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая синусит, тонзиллит, фарингит, острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию

- инфекции кожи и мягких тканей, такие как абсцесс, инфицированные раны, фурункулы, фолликулиты, паронихии, карбункулы
- инфекции верхних и нижних мочевыводящих  путей, включая цистит и острый пиелонефрит

- гонорея, несложный гонорейный уретрит

Ауроподокс следует принимать во время еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально.

Средние курсы лечения и рекомендованные дозы представлены в таблице:

Не требуется коррекция дозировки у пожилых пациентов с нормальной функцией почек.

У больных с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы, если клиренс креатинина выше 40 мл/мин. При клиренсе креатинина ниже 39 мл/мин интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен до 24 ч. При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен до 48 ч. Для пациентов, находящихся на гемодиализе частота дозирования должна быть 3 раза в неделю после гемодиализа.

Часто (более 1%)

-  тошнота,  боль в животе, диарея

-  головная боль

-  вагинальные грибковые инфекции

Редко (менее 1%)

-  головокружение, бессонница, беспокойство, галлюцинации, нервозность,  расстройство внимания,  спутанность сознания,  ночные кошмары, парестезии,  шум в ушах, недомогание, усталость, слабость

-   лихорадка, озноб, генерализованные и  локальные боли (боли в груди, в

  спине,  миалгии)

-  мигрень

- учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность,  вазодилатация

- анемия

-  артериальная гипертензия или гипотензия

-  сухость во рту и  в горле, жажда

-  повышенная потливость, дегидратация

-  снижение аппетита, искажение и потеря вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия

-  гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит, дисбактериоз

-  кандидозный стоматит, язвы ротовой полости

-  кашель, бронхоспазм

-  носовое кровотечение

-  аллергические реакции (отек Квинке,  крапивница,  анафилактический шок)

-  кожная сыпь, зуд, грибковый дерматит, сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь

- токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема

-  гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия

-  грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микро-  биологические показатели

- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное умеренное повышение активности печеночных трансаминаз - АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы,  ГГT, ЛДГ, гипербилирубинемия, небольшое повышение уровня мочевины и креатинина)

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз

- тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения,  положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени,  гипергликемия, гипогликемия,

гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия.

- гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда

- редкие наследственные заболевания толерантности галактозы с синдромом пониженного всасывания глюкоза – галактозы

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов и антациды уменьшают биодоступность цефподоксима. Поэтому антациды и блокаторы гистаминовых H2 - рецепторов, таких как ранитидин, должны приниматься спустя 2 - 3 часа после приема цефподоксима. Пробенецид уменьшает почечную экскрецию цефподоксима, так же как и других цефалоспоринов.

Приблизительно у  5–10% больных с аллергией на пенициллин отмечают перекрестную реакцию на цефалоспорины, поэтому перед назначением цефалоспоринов необходимо выяснить возможное наличие у пациента аллергии на пенициллин и обеспечить строгий медицинский контроль с первого дня применения Ауроподокса. Пациентам с аллергией на другие цефалоспорины следует помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим. Ауроподокс не следует назначать больным с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности к цефалоспоринам. Реакции гиперчувствительности (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть тяжелыми, иногда — летальными. При появлении первых признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.
Ауроподокс не следует применять при терапии атипичной пневмонии, вызванной бактериями типа  Legionella, Mycoplasma, Chlamydia.
Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (рекомендуемые дозы приведены в таблице). Применение Ауроподокса в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. На протяжении лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек.
Как и в случае применения других цефалоспоринов, возможно в единичных случаях, развитие ложноположительной реакции Кумбса.

На фоне приема препарата возможно получение ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче с использованием растворов Бенедикта и Фехлинга

Антибиотики всегда следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом.
При лечении Ауроподоксом и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение баланса микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Данные побочные реакции, которые могут возникать чаще всего у пациентов, получавших лечение цефподоксимом в высоких дозах на протяжении длительного времени, следует рассматривать как потенциально  тяжелые.
Необходимо провести исследование на наличие Clostridium difficile. При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение Ауроподокса. Необходимо подтвердить диагноз сигма - и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: возможно возникновение энцефалопатии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках  помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре  не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Aurobindo Pharma Limited

Unit VI, Survey №329/39  &329/47 Chitkul Village,

Patancheru Mandal, Medak Distric, Andhra Pradesh India