Ауроподокс: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, 200 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – цефподоксим проксетил 130.45 мг и 260.90 мг  (эквивалентен цефподоксиму  100 мг и 200 мг),

вспомогательные вещества: кальция кармеллоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, кросповидон (тип B), кукурузный крахмал, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 Ср (Е464), титана диоксид (Е171), желтый солнечный закат (Е110), Allura красный АС (Е129) ( только для таблеток 200 мг), пропиленгликоль (Е1520), железа (III) оксид желтый (Е172) (только для таблеток 100мг).

Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой светло желто-оранжевого цвета, двояковыпуклые, с гравировкой «С» на одной стороне, и «61» на другой стороне (для дозировки 100 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые оболочкой кораллово-красного цвета, двояковыпуклые, с гравировкой «С» на одной стороне, и «62» на другой стороне (для дозировки 200 мг).

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим.

Код АТХ J01DD13

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак 100 мг Цефподоксима проксетила 51.5 % всасывается в кишечнике и гидролизируется до активного метаболита -  Цефподоксима. Абсорбция перпарата увеличивается во время приема пищи.

Максимальные концентрации Цефподоксима в плазме крови достигаются через 2 - 3 часа после приема и составляют - 1.2 мкг/мл и 2.5 мкг/мл для дозировок 100 мг и 200 мг соответственно. При приеме 100 мг и 200 мг препарата два раза в день более 14 дней фармакокинетические параметры Цефподоксима в плазме крови остаются неизменными.

Цефподоксим связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином на 40%.

Концентрации Цефподоксима превышающие минимально ингибирующие концентрации (МИК90) для большинства распространенных микроорганизмов достигаются в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и в тканях простаты. Цефподоксим также хорошо проникает в почечную ткань, где достигаются концентрации выше МИК90 для большинства распространенных патогенов заболеваний мочевыводящего тракта через 3-12 часов после однократного приема дозы 200 мг.

Период полувыведения препарата равен 2,4 часа. Около 80 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Ауроподокс является бета - лактамным антибиотиком 3-го поколения цефалоспоринов. Действует бактерицидно, механизм действия Ауроподокса основан на ингибировании синтеза мукопептидов стенки бактериальной клетки. Ауроподокс устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Высокоактивен в отношении следующих  грамположительных микроорганизмов:

- Streptococcus pneumoniae

- Streptococci Группы А (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G

- Другие группы  Streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius)

- Corynebacterium diphtheriae

Ауроподокс  высокоактивен в отношении следующих грамотрицательных микроорганизмов:

- Haemophilus influenzae (в том числе штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)

- Haemophilus para-influenzae (в том числе штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)

- Branhamella catarrhalis (в том числе штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)

- Neisseria meningitidis

- Neisseria gonorrhoeae

- Escherichia coli

- Klebsiella Spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca)

- Proteus mirabilis

 Ауроподокс умеренно активен в отношении метициллин - чувствительных стафилококков, штаммов продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

Ауроподокс устойчив к следующим микроорганизмам: Enterococci, метициллин - резистентные стафилококки (S. aureus и S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas Spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis и их разновидности.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, включая синусит, тонзиллит, фарингит, острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию

- инфекции кожи и мягких тканей, такие как абсцесс, инфицированные раны, фурункулы, фолликулиты, паронихии, карбункулы
- инфекции верхних и нижних мочевыводящих  путей, включая цистит и острый пиелонефрит

- гонорея, несложный гонорейный уретрит

Ауроподокс следует принимать во время еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально.

Средние курсы лечения и рекомендованные дозы представлены в таблице:

Не требуется коррекция дозировки у пожилых пациентов с нормальной функцией почек.

У больных с почечной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы, если клиренс креатинина выше 40 мл/мин. При клиренсе креатинина ниже 39 мл/мин интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен до 24 ч. При клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен до 48 ч. Для пациентов, находящихся на гемодиализе частота дозирования должна быть 3 раза в неделю после гемодиализа.

Часто (более 1%)

-  тошнота,  боль в животе, диарея

-  головная боль

-  вагинальные грибковые инфекции

Редко (менее 1%)

-  головокружение, бессонница, беспокойство, галлюцинации, нервозность,  расстройство внимания,  спутанность сознания,  ночные кошмары, парестезии,  шум в ушах, недомогание, усталость, слабость

-   лихорадка, озноб, генерализованные и  локальные боли (боли в груди, в

  спине,  миалгии)

-  мигрень

- учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность,  вазодилатация

- анемия

-  артериальная гипертензия или гипотензия

-  сухость во рту и  в горле, жажда

-  повышенная потливость, дегидратация

-  снижение аппетита, искажение и потеря вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия

-  гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит, дисбактериоз

-  кандидозный стоматит, язвы ротовой полости

-  кашель, бронхоспазм

-  носовое кровотечение

-  аллергические реакции (отек Квинке,  крапивница,  анафилактический шок)

-  кожная сыпь, зуд, грибковый дерматит, сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь

- токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема

-  гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия

-  грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микро-  биологические показатели

- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное умеренное повышение активности печеночных трансаминаз - АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы,  ГГT, ЛДГ, гипербилирубинемия, небольшое повышение уровня мочевины и креатинина)

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз

- тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения,  положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени,  гипергликемия, гипогликемия,

гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия.