Авексон-Рационал: инструкция по применению

1 флакон содержит:
цефтриаксон натрия, эквивалентный 1 г цефтриаксона.

Порошок белого или беловатого цвета.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04

Фармакокинетка
Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного в/м введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 ч после введения. При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в ткани и интерстициальную жидкость (в т. ч. легкие, сердце, желчные пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую носа, костную ткань, а также спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости, секрет предстательной железы). Цефтриаксон в течение 24 ч проявляет бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбуминами, и это связывание обратно пропорционально концентрации: напр., при концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при возрастании концентрации до 300 мг/л – только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости, концентрация свободного цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости в несколько раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для самых распространенных возбудителей менингита.
У детей, в т.ч. новорожденных, при воспалении мозговых оболочек цефтриаксон легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В случае бактериального менингита 17% от концентрации цефтриаксона в плазме крови диффундирует в спинномозговую жидкость, а при асептическом менингите – примерно 4%.
Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин, почечный клиренс – 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% – с желчью в кишечник, где превращается в неактивные метаболиты. Период полувыведения препарата у взрослых составляет около 8 ч.
У новорожденных детей через почки выводится около 70% дозы. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в 2-3 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.
У взрослых больных с печеночной или почечной недостаточностью отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения. При нарушении функции почек возрастает выведение цефтриаксона с желчью, при нарушении функции печени возрастает выведение препарата через почки.
Фармакодинамика
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ представляет собой антибиотик цефалоспориновой группы для парентерального применения. Бактерицидное действие обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов. in vitro цефтриаксон подавляет процесс роста большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препарат устойчив к действию β-лактамаз. АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, β-гемолитический стрептококк группы A (Str. pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
примечание: метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., большинство штаммов энтерококков, напр. Enterococcus faecalis, резистентны к препарату АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ;
грамотрицательные бактерии: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая Kl. pneumoniae), Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. S. typhi), Serratia spp. (в т.ч. S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. V. cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Y. enterocolitica);
анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium spp. (большинство штаммов C. difficile устойчивы), Fusobacterium spp. (кроме F. mortiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ обладает высокой антимикробной активностью и характеризуется длительной циркуляцией в организме, позволяющей применять его один раз в сутки, в отдельных случаях – с 12 ч интервалом.

Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции дыхательной системы: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
- инфекции ЛОР-органов: острый средний отит, синусит, мастоидит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. фурункулез, абсцессы, инфицированные ожоги и раны;
- инфекции костей и суставов, включая остеомиелит;
- сепсис;
- бактериальный менингит;
- бактериальный эндокардит;
- инфекции брюшной полости, в т.ч. перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей;
- воспалительные заболевания органов малого таза, в т. ч. эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс, пельвиоперитонит;
- инфекции у больных с пониженным иммунитетом;
- генерализованный сальмонеллез;
- инфекции, передаваемые половым путем, включая гонорею;
- инфекции мочевыделительной системы, в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит;
- профилактика инфекций в хирургии.

АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ применяют в/м или в/в.
У взрослых и детей старше 12 лет, а также у детей с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 1-2 г (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными к АВЕКСОНУ-РАЦИОНАЛ патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г (2 г с 12 ч интервалом).
У грудных детей и детей младшего возраста (с 3-й недели до 12 лет) препарат назначается в дозе 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Новорожденным в возрасте до 2 недель назначают 20-50 мг/кг/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела в связи с незрелой ферментной системой новорожденных. Продолжительность интравенной инфузии у новорожденных составляет не менее 60 мин.
Препарат в дозе 50 мг/кг массы тела или выше следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 мин.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза – 4 г/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Продолжительность терапии зависит от течения патологического процесса. Обычно она составляет 4-14 дней. При тяжелом инфекционном заболевании рекомендуется увеличение продолжительности терапии. Лечение продолжают в течение минимум 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
При гонорее препарат назначают внутримышечно однократно в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций рекомендуется введение 1-2 г АВЕКСОНА-РАЦИОНАЛ однократно за 30-90 мин до начала операции.
Нарушение функции почек при нормальной функции печени не требует уменьшения дозы препарата, и наоборот. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) суточная доза АВЕКСОНА-РАЦИОНАЛ не должна превышать 2 г.
В случае одновременного наличия тяжелой почечной и печеночной недостаточности концентрацию АВЕКСОНА-РАЦИОНАЛ в плазме следует регулярно контролировать, при необходимости – изменить дозу.
Способ приготовления раствора.
Для в/м введения содержимое флакона необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Недопустимо внутривенное введение раствора, содержащего лидокаин.
Для в/в инъекции содержимое флакона необходимо развести в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводить медленно в течение 2-4 мин.Для в/в инфузии 2 г порошка разводят в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих ионов кальция: в 0.9% растворе натрия хлорида, 5% растворе глюкозы, 10% растворе глюкозы, 5% растворе фруктозы. В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин.
Приготовленный раствор годен к употреблению в течение 24 ч при температуре 25°C, или в течение 3 суток при температуре 2-8°C, однако рекомендуется его использование по мере приготовления.

Обычно АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ переносится хорошо. Изредка при его применении могут наблюдаться следующие побочные явления:
аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок;
со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз (реже – повышение показателей щелочной фосфатазы, билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз. Применение препарата в высоких дозах может привести к развитию псевдохолелитиаза;
гематологические изменения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови, удлинение протромбинового времени, редко – эозинофилия, единичные случаи агранулоцитоза;
со стороны мочевыделительной системы: глюкозурия, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия;
местные реакции: возможно развитие флебита после в/в введения АВЕКСОНА-РАЦИОНАЛ. Его можно избежать, вводя препарат медленно (в течение 2-4 мин); в/м инъекция без применения лидокаина болезненна, возможно образование инфильтрата в месте введения;
прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз.
В случае выявления побочных явлений, которые не указаны в инструкции по применению, пациент должен обратиться к лечащему врачу.