facebook vkontakte e signs star-full

Айролукаст : инструкция по применению

Айролукаст
Формы выпуска: Таблетки жевательные
Цены в аптеках Алматы
Нет в продаже Аналоги

Лекарственная форма

Таблетки жевательные 4 мг или 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  монтелукаст натрия 4,16 мг или 5,20 мг

(эквивалентно монтелукасту 4мг или 5 мг)

вспомогательные вещества – маннитол, целлюлоза микрокристаллическая,

гидроксипропилцеллюлоза LH-11, натрия кроскармеллоза, аспартам, железа (III) оксид красный (Е172), магния стеарат, ароматизатор вишневый.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета, с гравировкой МОК 4 на одной стороне и гравировкой PHD471 на другой стороне (для дозировки 4 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета с гравировкой МОК 5 на одной стороне и гравировкой PHD471 на другой стороне (для дозировки 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа 

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax ) у взрослых достигается через 2 ч.

Биодоступность составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на эффективность препарата при его длительном применении.
Безопасность и эффективность монтелукаста в форме жевательных таблеток 5 мг не зависит от времени приема  пищи.
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%.

Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11 л.
Монтелукаст  метаболизируется в печени.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), однако прием монтелукаста в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и  2D6.
Период полувыведения (T1/2) монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма почти полностью с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
Фармакодинамика

Айролукаст® (монтелукаст натрия) является селективным и активным при пероральном применении антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически воздействует на CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов в дыхательных путях, и снижает действие лейкотриенов – эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессе регуляции гиперреактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки, бронхиальной гиперсекреции.

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4,) обладают мощным бронхоконстрикторным действием. Эффект бронхоспазма, в отличие от вызванного гистамином, развивается медленнее, но является более продолжительным. Лейкотриены С4, D4 приводят к ранним изменениям и вызывают миграцию клеток в зону воспаления дыхательных путей. Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии липоксигеназы.  Лейкотриены синтезируются различными клетками под воздействием специфических стимулов: IgE, IgJ, эндотоксинов, факторов фагоцитоза. Основное место синтеза лейкотриенов в организме человека – легкие, аорта и тонкий кишечник. Наиболее интенсивно синтез лейкотриенов осуществляется альвеолярными макрофагами, нейтрофилами и эозинофилами. Роль лейкотриенов в патогенезе бронхиальной астмы заключается в усилении секреции слизи, подавлении ее клиренса, увеличении выработки катионных белков, повреждающих эпителиальные клетки. Лейкотриены усиливают приток эозинофилов, повышают проницаемость кровеносных сосудов. Они ведут к сокращению гладких мышц бронхов, способствуют миграции клеток, участвующих в развитии воспалительного процесса (активированные Т-клетки,

тучные клетки, эозинофилы). Айролукаст® специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, и не влияет на другие виды рецепторов, расположенные в дыхательных путях.

Показания к применению

- профилактика и лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей от 2 лет и взрослых в том числе «аспириновой» астмы, бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой

- профилактика и лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у детей с 2 лет

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки, ежедневно вечером за 1 час до или через 2 часа после еды. Для детей в возрасте 2-5 лет – жевательные таблетки в дозе 4 мг.

Для детей в возрасте 6-14 лет – жевательные таблетки в дозе 5 мг.  

Необходимости коррекции дозы в других возрастных группах нет.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие Айролукаста® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациентам следует продолжать принимать Айролукаст®, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Когда лечение Айролукастом® сочетается с терапией ингаляционными кортикостероидами, не следует резко отменять монтелукаст.

Побочные действия

Побочные эффекты в основном незначительны и не требуют отмены препарата.

Часто:

- повышение температуры тела, слабость

- кашель, заложенность носа

- боли в животе, гастроэнтерит, тошнота, рвота, диспепсия, понос

- кожная сыпь

- реакции повышенной чувствительности, (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница)  

- головная боль, головокружение, аномальные сновидения, сомнамбулизм, дезориентация, сонливость, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, агрессивное поведение, парестезии/гипестезии, утомляемость

- мышечные судороги, миалгия, артралгия

- кровотечение, гематомы

- отеки

Редко:

- эозинофильная инфильтрация печени

- системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg -Strauss при лечении системными кортикостероидами, чаще при уменьшении дозы пероральных кортикостероидов)

- суицидальные намерения и поведение (попытки суицида)

- учащенное сердцебиение

Очень редко:

- панкреатит

- повышение уровня (АлАТ, АсАТ) в крови

- холестатический гепатит

Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому из компонентов препарата

- детский возраст до 2 лет

- беременность и период лактации

- фенилкетонурия

Лекарственные взаимодействия

Айролукаст® можно применять для профилактики и лечения астмы без усиления побочных эффектов, и аллергического ринита, вместе с другими видами лечения. В исследованиях лекарственных взаимодействий не было выявлено никакого значимого воздействия рекомендуемой клинической дозы монтелукаста на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В сочетании с фенобарбиталом, площадь под кривой плазменных концентраций (ППК) понижалась на, приблизительно, 40%. Не рекомендуется производить какое-либо изменение дозировки Айролукаста®.

Считается обоснованным проведение соответствующего клинического наблюдения за больными при совместном применении с Айролукастом® сильнодействующих индукторов ферментов цитохрома Р450, таких как фенобарбитал или рифампин.

Айролукаст® метаболизируется посредством печеночного CYP3А4, и когда они применяются вместе с индукторами этого фермента, такими как фенобарбитал, рифампицин или зверобой продырявленный, то его концентрации в плазме понижаются.

Индукторы CYP2С9 (карбамазепин, фенобартитал, фенитоин,рифампицин, рифапентин, секобарбитал) могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови и снижать его эффект.

Индукторы CYP3A4 (аминоглютетимид, карбамазепин, нафциллин, фенобартитал, фенитоин, рифампицин) могут также снижать уровень монтелукаста в плазме крови и снижать его эффект.

Особые указания

Эффективность внутреннего применения монтелукаста при лечении острых приступов астмы и больных астмой не доказана. Поэтому, не следует назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.

Дозу применяемых одновременно с Айролукастом® ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. Айролукастом® нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы кортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны дыхательной системы, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы кортикостероидов у больных, принимающих Айролукаст®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Жевательные таблетки Айролукаст® содержат фенилаланин (ингредиент аспартама), и поэтому их нельзя принимать больным с фенилкетонурией.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Не выявлены


Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме Айролукаста® пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено.

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: симптоматическое. Данных о  возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной (Al/Al).

По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в  пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚ С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек  

По рецепту

Производитель

«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Турция
Оцените инструкцию:

Цены в аптеках
Алматы Местоположение

Препарат отсутствует в продаже. Попробуйте выбрать другой регион.

Аналоги препарата Айролукаст в аптеках Алматы

Асменол

Польфарма фармацевтический завод с.а. Польша
  • Таблетки 10 мг ×28 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    4 800 – 6 050 〒

Класт 10

Нобел-афф Казахстан
  • Таблетки 10 мг ×14 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    4 945 〒

Класт 5

Нобел-афф Казахстан
  • Таблетки 5 мг ×14 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 305 – 3 450 〒

Монкаста

Крка дд Словения
  • Таблетки 4 мг ×28 жевательные • по рецепту
    3 440 – 4 200 〒
  • Таблетки 5 мг ×28 жевательные • по рецепту
    2 950 – 4 100 〒
  • Таблетки 10 мг ×28 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    4 208 – 5 550 〒

Монтигет

Гетц фарма Пакистан
  • Таблетки 4 мг ×14 жевательные • по рецепту
    3 070 – 5 560 〒
  • Таблетки 5 мг ×14 жевательные • по рецепту
    3 330 – 4 375 〒
  • Таблетки 10 мг ×14 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 795 – 3 700 〒

Нотта-сановель

Сановель фармако-индустриальная торговая компания Турция
  • Таблетки 4 мг ×28 жевательные • по рецепту
    4 900 – 6 590 〒
  • Таблетки 5 мг ×28 жевательные • по рецепту
    4 400 – 6 700 〒
  • Таблетки 10 мг ×28 покрытые оболочкой • по рецепту
    5 205 – 8 020 〒
appPhone
Открыть в приложении 103.kz
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
cookies Этот сайт использует cookies
Мы используем файлы cookie для запоминания и анализа ваших предпочтений. Продолжая пользоваться сайтом, вы соглашаетесь на использование файлов cookie.
Понятно