Азимекс: инструкция по применению

активные вещества: азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный сухой, магния стеарат;
состав капсулы: желатин, вода очищенная, метилпарабен Е 218, пропилпарабен Е 216, бриллиантовый чёрный Е 151, красный очаровательный Е 129, титана диоксид Е 171.

Твердая желатиновая капсула №1, состоящая из корпуса и крышечки бордового цвета. Содержимое капсулы – порошок белого цвета.

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10

Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается, биодоступность составляет порядка 37%. Время достижения максимальной плазменной концентрации (С_max) около 2-3 часов, при однократном приеме азитромицина в дозе 500 мг Сmax составляет 0,4 мг/л.
Азитромицин быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях, создавая в тканях концентрации, до 50 раз превышающие плазменные (объем распределения составляет порядка 31 л/кг). После однократного приема азитромицина в дозе 500 мг концентрация препарата в ткани легких, миндалин, предстательной железы превышает МПК90 для предполагаемых возбудителей. За счет способности проникать и аккумулироваться в фагоцитах, мигрирующих в очаг воспаления, концентрации азитромицина в инфицированных тканях более высокие по сравнению с неинфицированными (в среднем на 24-34%). Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Степень связывания азитромицина с сывороточными протеинами варьируется и зависит от плазменной концентрации, составляя при 0,05 мг/л порядка 50% и 12% при 0,5 мг/л.
Период полувыведения для азитромицина находится в интервале от 2 до 4 суток. Основной путь элиминации (около 59%) – в неизменном виде с желчью. Остальная часть подвергается метаболизму (N - и О – деметилирование, гидроксилирование дезозамина и агликонового кольца) с образованием 10 неактивных метаболитов. С мочой выводится в среднем 6% от принятой дозы.
Почечная недостаточность: у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ <10 мл/мин) отмечалось повышение  Сmax и AUC _0-120 на 61% и 35% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Сmax и AUC _0-120 были повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.
Печеночная недостаточность: у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью не выявлено изменений в сывороточных концентрациях азитромицина по сравнению с пациентами без изменений функции печени, что может объясняться компенсаторным повышением почечного клиренса.
Пожилые пациенты: у пожилых мужчин фармакокинетика не отличалась от таковой у мужчин, возраст которых менее 45 лет, однако у пожилых женщин отмечалось повышение плазменных концентраций на 30-50% без кумуляции препарата.
Фармакодинамика
Действующим веществом Азимекса является азитромицин – макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действия азиромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальных протеинов путем связывания с 50S-субъединицей рибосомы и ингибирования этапа пептидной транслокации.
Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов:
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes  (группа А), Streptococcus viridans
Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Heliсоbacter pylori
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,  Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplаsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.
Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Азимекс применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) и нижних дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии)
-  инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, хроническая мигрирующая эритема – начальная стадия болезни Лайма)
- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и степени тяжести инфекции.
Поскольку одновременный прием пищи замедляет всасывание азитромицина, Азимекс необходимо принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи.
Детям в возрасте от 6 месяцев и старше рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.
При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)
Взрослые: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней или 500 мг в сутки в первый день и по 250 мг в сутки на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 1500 мг.
Дети: назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день 10 мг/кг и затем по 5 мг/кг на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 30 мг/кг.
При неосложненном хламидиозе: 1 г (1000 мг) однократно.
При неосложненном гонорейном уретрите и цервиците: 2 г (2000 мг) однократно.
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) Взрослые: по 1 г (2 капс по 500 мг или 4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).
Дети:
Детям до 12 лет не рекомендуется приём капсул
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: по 1 г (2 капс. по 500 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Часто (>1/100, <1/10)
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто (>1/1000, <1/100)
- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко (>1/10000, <1/1000)
- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
- тромоцитопения
- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
- парестезия и астения
- нарушение слуха, глухота и шум в ушах
- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT- пирует, сопровождающейся развитием аритмии по типу torsade de pointes.
- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
- транзиторный подъем уровня аминотрасфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит
- реакции гиперчувствительности (покраснения, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидральный некролиз
- артралгия
Очень редко (>1/10000, <1/1000)
- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
- усталость, конвульсии
- изменение вкуса и обоняния
- вагиниты, кандидоз, суперинфекции
-анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)