0
Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «AZITRO» на одной стороне таблетки (для дозировки 250 мг).
Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «AZITRO» на одной стороне и риской на другой стороне таблетки (для дозировки 500 мг).
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Азинфексин 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект.
Механизм действия в том, что связывая 50-S рибосомальную субъединицу, азитромицин подавляет синтез протеинов в чувствительных бактериях. Азитромицин проявляет активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
MIC90 ≤ 0.01 µg/мл
Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi
MIC90 0.01 - 0.1 µg/мл
Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes
Gardnerella vaginalis Actinomyces species
Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi
Mobiluncus species
MIC900.1 - 2.0 µg/мл
Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes
Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae
Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae
Neisseria meningitidis Streptococcus viridans
Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G
Helicobacter pylori Peptococcus species
Campylobacter jejuni Peptostreptococcus
Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum
Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens
Brucella melitensis Bacteroides bivius
Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis
Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae
Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum
Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus aureus*
(*эритромицин – чувствительный штамм)
MIC902.0 - 8.0 µg/мл
Escherichia coli Bacteroides fragilis
Salmonella enteritidis Bacteroides oralis
Salmonella typhi Clostridium difficile
Shigella sonnei Eubacterium lentum
Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum
Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia
Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину
- фарингит, тонзиллит, синусит, острый средний отит
- инфекции нижних дыхательных путей, в том числе бронхит и внебольничная пневмония легкой и средней тяжести
- инфекции кожи и мягких тканей
- гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит
- заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
Азинфексин таблетки принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Дети и подростки весом более 45 кг и взрослые, включая пожилых людей.
Азинфексин принимают по 500 мг в течение 3 дней (500 мг один раз в день) или в течение 5 дней (500 мг однократно в первый день, а затем 250 мг один раз в день в последующие дни).
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).
При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, Азинфексин назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.
У пожилых лиц и у пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, этот препарат не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (опыта применения азитромицина у таких пациентов нет).
При применении Азинфексина зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто ( ≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)
Очень часто (≥1/10)
- диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм
Часто (≥1/100, <1/10)
- головная боль, дремота, парестезия, нарушения вкуса
- снижение количества лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов, базофилов, моноцитов, уменьшение содержания бикарбонатов в крови
- анорексия
- нарушения зрения
- глухота
- рвота, диспепсия, жидкий стул
- зуд, высыпания,
- артралгия
- утомляемость
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
- кандидоз, кандидозный стоматит, вагинальные инфекции
- ангионевротический отек, гиперчувствительность
- повышенная возбудимость
- гипестезия, сонливость, бессонница
- лейкопения, нейтропения
- нарушение слуха, шум в ушах
- учащенное сердцебиение
- гастрит, запор
- синдром Стивена-Джонсона, реакции светочувствительности, крапивница
- отек, боль в груди, недомогание, астения
- гепатит, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение уровня билирубина в крови, мочевины, креатинина, аномальный уровень калия в крови
Редко (≥1/10 000, <1/1000)
- тревожное возбуждение, ажитация, деперсонализация
- головокружение, вертиго
Очень редко (<1/10 000)
- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
- усталость, конвульсии
- суперинфекции
- анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных)
- псевдомембранозный колит
- тромбоцитопения, гемолитическая анемия
- анафилактические реакции
- агрессия и страх
- обморок, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния и вкуса, паросмия, тяжелая миастения
- двунаправленная тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией
- гипотония
- изменение цвета языка, панкреатит
- печеночная недостаточность (в редких случаях приводящая к смерти), молниеносный гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха
- токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
- удлинение интервала QT на электрокардиограмме