Азипар-200: инструкция по применению

Каждые 5 мл приготовленной суспензии содержат
активное вещество – азитромицин 200 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, натрия фосфат основной, ксантан, гидроксипропилцеллюлоза,  аэросил-200, ароматизатор манго ДС217, аспартам, натрия сахарин.

Порошок почти белого цвета с вкраплениями кремового цвета  и приятным фруктовым запахом.
Восстановленная  суспензия - густая, вязкая жидкость почти белого цвета со вкусом манго.

Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10

Фармакокинетика
Всасывание
Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а пик концентрации в плазме регистрируется через 2-3 часа.
Распределение
Азитромицин широко распределяется  по всему организму. Быстрое распределение азитромицина в тканях  и высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает более высокую концентрацию препарата в тканях, чем в плазме или сыворотке. Связывание азитромицина с белками плазмы варьирует в зависимости от концентрации  и снижается от 52% при 0.05 мг/л до 12% при 0.5 мг/л. Объем распределения составляет примерно 31 л/кг.
Метаболизм  и выведение
Период  полувыведения для  азитромицина  находится  в интервале от 2 до 4 суток.
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения (Т_1/2) составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 
24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками. Приблизительно 12% от внутривенной дозы азитромицина в течение 3 дней выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Азипар-200 – антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Азитромицин нарушает синтез белка бактериальных клеток путем связывания с 50s субъединицей рибосом бактерий. Не влияет на синтез нуклеиновых кислот.
Азитромицин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci (группы  C,F,G), стрептококки группы Viridans;
Грамотрицательные аэробы - Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila;
Анаэробные микроорганизмы - Peptostreptococcus species;
Другие микроорганизмы - Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Азитромицин порошок для приготовления суспензии для приема внутрь показан для лечения следующих инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
- острый бактериальный синусит  (с подтверждённым диагнозом)
- острый бактериальный средний отит (с подтверждённым диагнозом)
- фарингит, тонзиллит
- обострение хронического бронхита (с подтверждённым диагнозом)
- внебольничная  пневмония от легкой до средней степени тяжести
- инфекции кожи и мягких тканей
- неосложненный уретрит и цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.
Следует учитывать официальные руководства по применению антибактериальных средств.

Азитромицин  может применяться независимо от  приёма пищи.

Взрослым. Для лечения неосложненного  уретрита и цервицита, вызванных   Chlamydia trachomatis, доза препарата составляет 1 000 мг в виде однократной пероральной дозы. Лечение уретрита и цервицита, вызванных Neisseria gonorrhoeae: однократная доза 2 г.

Для всех других показаний общая доза составляет 1 500 мг, принимаемые  по 500 мг в сутки в течение трех последовательных дней.

Пожилые пациенты. Назначается доза, обычно применяемая для лечения взрослых. Поскольку у пожилых пациентов могут быть про-аритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность, учитывая риск развития сердечной аритмии и пируэтной желудочковой тахикардии.

Максимальная разовая  доза для взрослых: 2 г

Максимальная суточная доза для взрослых: 2 г.

Для лечения взрослых рекомендуется другая лекарственная форма (в виде таблеток).

Дети и подростки (<18 лет).

Общая доза для детей старше 1 года составляет 30 мг/кг, которую следует принимать по 10 мг/кг один раз в сутки в течение 3 дней или в течение 5 дней, начиная с однократной дозы 10 мг/кг в первый день, затем – в дозе 5  мг/кг в сутки в течение последующих 4 дней, согласно Таблице ниже.

Существует недостаточное количество данных по применению у детей младше 1 года.

Исключение составляет дозировка для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes: при этом заболевании азитромицин проявлял эффективность при назначении детям в виде однократной дозы 10 мг/кг или 20 мг/кг в течение 3 дней, с максимальной суточной дозой 500 мг. При данных двух режимах дозирования достигался сравнительный клинический эффект, даже если эрадикация бактерий была более значительной при суточной дозе 20 мг/кг.
Пенициллин, однако, является препаратом выбора для лечения фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes  и профилактики последующей ревматической лихорадки.
Пациенты с нарушением функции почек: Не требуется коррекции дозы у пациентов с  нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (при скорости клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени: Не требуется коррекции дозы у пациентов с  нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести.

Перед  применением порошок нужно развести водой до получения гомогенной суспензии. К содержимому флакона, предназначенного  для получения 30 мл суспензии, добавить немного  свежекипяченой охлажденной воды, хорошо взболтать до получения однородной суспензии. Добавить еще воды до метки, для получения объёма 30 мл.
Использовать суспензию в течение 4 дней после приготовления.
Перед употреблением суспензию следует тщательно взбалтывать.

 В Таблице ниже представлены побочные реакции, выявленные во время клинических испытаний и в ходе пост-маркетинговых исследований, классифицированные по системам органов и частоте развития.
Частота установлена с использованием следующих критериев: Очень частые (≥1/10); частые  (≥1/100 to <1/10); нечастые  (≥1/1,000 to <1/100); редкие (≥1/10,000 to <1/1,000); очень редкие  (<1/10,000); неизвестно  (невозможно определить исходя из имеющихся данных).  В каждой группе побочные эффекты расположены в порядке уменьшения тяжести реакции.
Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с применением азитромицина, на основании данных клинических испытаний и в ходе пост маркетингового обзора: