Азитровид: инструкция по применению

активное вещество - азитромицин дигидрат 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, молочный сахар.

Твердые желатиновые капсулы цвета слоновой кости, с зеленым колпачком. Внутри – однородный порошок белого цвета, без запаха.

Противомикробные препараты, макролиды.

Код АТС J01FA10

Фармакокинетика

Азитровид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 250 мг азитровида максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 – 3 ч и составляет 0,4 мг/л. Однако в тканях и клетках концентрация азитровида в 10-15 раз выше, чем в сыворотке. Биодоступность составляет 37%, азитровид хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 47-50%, период полувыведения (Т ½) - 68 часов. Способность препарата накапливаться, преимущественно, в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитровид в места инфекции, где и высвобождают его в процессе фагоцитоза. Концентрация азитровида в очагах нфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитровид не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитровид сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-х и 5-ти дневные) курсы лечения. Элиминация азитровида из сыворотки проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 часов между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Прием пищи понижает абсорбцию. 35% Азитровида метаболизируется в печени путем деметилирования. Более 59% дозы выводится с желчью в неизменном состоянии, 4,5% - с мочой.

Фармакодинамика

Азитровид - антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов.

Механизм действия препарата связан с ингибированием синтеза РНК микроорганизмов на уровне рибосом. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. К азитровиду чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, P и G, S, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella petrussis, B.parapetrussis, Legionеlla pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus Spp; Helicobacter pilori;Chlamidia trachomatis, Micoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia bugdoferi. Азитровид неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит, бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)

- скарлатина

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы)

- инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит), хламидиоз

- болезнь Лайма (боррелиоз)

- инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные Helicobacter pylori

Азитровид следует применять перорально, обязательно за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.

Взрослым при инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг в 1-й день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза − 1,5г).

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно 1г (4 таблетки по 250 мг).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (Erithema migrans) назначают по 1г (2 таблетки по 500 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза − 3г).

Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10кг из расчета: в 1-й день − 10 мг/кг массы тела,в последующие 4 дня − по 5 мг/кг. Возможен 3-х дневный курс лечения, в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг (курсовая доза − 30 мг/кг массы тела).

- боль в животе, метеоризм, тошнота, диарея, рвота

- транзиторное повышение активности печеночных ферментов, желтуха, холестаз

- боль в груди, сердцебиение, слабость, головная боль, сонливость

- нефрит, нейтропения или нейтрофилия

- кандидоз, фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек

- у детей, кроме того, гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, коньюктивит.