Азитровид: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество - азитромицина дигидрата 524 мг в пересчете на  азитромицин 500 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кар-тофельный, натрия крахмала гликолят, натрия кроскармеллоза, повидон K-30, тальк, магния стеарат,
состав оболочки:  Опадри II  белый OY- L-28900 (лактоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171).

Таблетки  белого  или белого с желтоватым оттенком цвета,  покрытые  оболочкой. В поперечном разрезе однородные.

Противомикробные  препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10.

Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема азитромицина внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотные клетки   и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
Азитромицин деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения  составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч в интервале от 24 до 72 ч после приема препарата, что позволяет принимать его 1 раз/сут.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Принцип действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов. Обычное действие азитромицина бактериостатическое, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F и G,  Streptococcus viridans,  Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bordetella pertussis. Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Наблюдалась перекрёстная устойчивость организмов комплекса Myco-bacterium avium между кларитромицином и азитромицином. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т. ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит)
- скарлатина
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т. ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)
- инфекции кожи и мягких тканей (в т. ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
- инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит)
- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans)
- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при  инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей,
 кожи и мягких тканей(за исключением хронической мигрирующей эритемы)
- 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1500 мг).
При хронической мигрирующей эритеме-1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день – 1000 мг,  затем со 2-го по 5 день - по 500 мг  (курсовая доза 3000 мг) 
При инфекциях, передаваемых половым путем: при неосложненном урет-рите / цервиците назначают однократно 1000 мг.
При осложненном, длительно протекающем уретрите / цервиците, выз-ванном Chlamydia trachomati - по 1000 мг 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза - 3000 мг.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1000 мг в первый день и по  500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3000 мг.
При язвенной болезни- желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоц-иированной с Helicobacter pylori - 1000 мг/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям  с  массой тела более 45 кг при  инфекциях верхних и нижних дыха-тельных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут  за 1 прием в течение 3 дней.
При лечении erythema migrans  доза препарата составляет 1000 мг в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза - 3000 мг.
Детям  с массой тела менее 45 кг используются другие лекарственные формы азитромицина в виде суспензии.

Часто (>1/100, <1/10)
-  тошнота,  рвота, диарея, боль в животе
Не часто (>1/1000, <1/100)
- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко (>1/1000, <1/100)
- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
- тромоцитопения
- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
- парестезии и астения
- нарушение слуха, глухота и  шум в ушах
- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу  torsade de pointes
- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,
  холестатическая  желтуха,  гепатит
- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,
- артралгия
Очень редко (>1/10000, <1/1000)
- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
- усталость, конвульсии
- изменение вкуса и обоняния
- артралгии
- вагиниты, кандидоз, суперинфекции
- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)