0
Одна таблетка содержит
активное вещество- азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг (эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг ),
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**,
состав пленочной оболочки: Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.
**-испаряется в процессе производства
Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг).
Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.
Код АТХ J01FA10
Фармакокинетика
После приема внутрь Азижуб хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 - 3 часа, кажущийся объем распределения - 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 - 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24 - 34% больше, чем в здоровых тканях.
Выведение Азижуба из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация Азижуба сохраняется до 5 - 7 дней после приема последней дозы. Азижуб выводится, в основном, в неизменном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Фармакодинамика
Азижуб - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов - азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Азижуб обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азижуб или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus Methicillin - чувствительный
Streptococcus pneumoniae Penicillin - чувствительный
Streptococcus pyogenes
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionlla pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
Clostridium perfringens
Fusobacerium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumonie
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Enterococcus faeclis
Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (eruthema migrans)
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)
Азижуб следует обязательно принимать внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 16 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР - органов, кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)
Неосложненный уретрит/цервицит – по 1 г (2 таблетки) однократно.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР - органов, кожи и мягких тканей
По 500 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течении 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При мигрирующей эритеме
1 раз в сутки в течении 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки), затем со 2-го по 5 день - по 500мг (1 таблетка) (курсовая доза 3,0 г).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
Детям старше 16 лет с массой тела ниже 45 кг назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).
Назначение пациентам с нарушением функции почек
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.
Часто
- головная боль
- тошнота, рвота, диарея, боль в животе
- уменьшение количества лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, увеличение количества базофилов, увеличение количества моноцитов, увеличение количества нейтрофилов
Нечасто
- запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота,
сухость во рту, отрыжка, язвы во рту, гиперсекреция слюнных желез
- головокружение, сонливость, извращение вкуса, парестезии
- нарушения слуха, головокружение
- учащенное сердцебиение
- одышка, носовое кровотечение
- нарушение зрения
- анорексия
- остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее
- нервозность, бессонница
- лейкопения, нейтропения, эозинофилия
- кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковые инфекции, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные расстройства, ринит, кандидоз
- приливы
- сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз
- ангионевротический отек, гиперчувствительность
- дизурия, почечная боль
- метроррагия, поражение яичек
- отек, астения, недомогание, усталость, отек лица, боль в груди, лихорадка, боль, периферические отеки
- повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланин
аминотрансферазы, повышение билирубина в крови, повышение мочевины в
крови, повышение креатинина крови, аномальный уровень калия в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня хлорида, повышение уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов, уменьшение гематокрита, повышение бикарбоната, аномальный уровень натрия
Редко
- ажитация
- анормальная печеночная функция, холестатическая желтуха
- реакции фоточувствительности
Неизвестно
- псевдомембранозный колит
- тромбоцитопения, гемолитическая анемия
- анафилактическая реакция
- агрессия, тревога, бред, галлюцинации
- обмороки, судороги, парестезии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомия, миастения
- нарушение слуха, вплоть до глухоты и/или шум в ушах
- двунаправленная тахикардия и аритмия включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT на ЭКГ
- гипотензия
- панкреатит, обесцвечивание языка
- печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом) молниеносный гепатит, некроз печени
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема
- артралгия
- острая почечная недостаточность, интерстициальны й нефрит
Побочные реакции, связанные с профилактикой и лечением инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium Avium возможны или вероятны, основываясь на клинических исследованиях и опыте пост-маркетингового наблюдения. Эти побочные реакции отличаются по типу или частоте от реакций, сообщенных для лекарственных форм с немедленным высвобождением или пролонгированного действия: