Бензилпенициллин: инструкция по применению

Один флакон содержит

активное вещество - бензилпенициллина натриевая соль (в пересчете на бензилпенициллин) 1 000 000 ЕД.

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Противоинфекционные средства для системного применения. Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Бета-лактамные пенициллиназа-чувствительные. Бензилпенициллин.

Код АТХ J01СЕ01

Фармакокинетика

Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивного действия, быстро выводится из организма с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения плазмы составляет около 30 минут. Большая часть дозы (60-90%) претерпевает почечную элиминацию (10% путем клубочковой фильтрацией и 90% канальцевой секрецией). Канальцевая секреция ингибируется пробенецидом, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

Выведение через желчь бензилпенициллина натрия составляет лишь незначительную долю дозы. При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 15 - 30 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика. Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Приблизительно 60% вводимой дозы обратимо связаны с белками плазмы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.

Фармакодинамика

Бензилпенициллин натрия является бета-лактамным антибиотиком, обладает бактерицидным действием, действует путем ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий.

Распространенность резистентности микроорганизмов может варьировать географически и местной информации о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении следующих микроорганизмов

грамположительные микроорганизмы:

Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Haemolytic streptococci (including Streptococcus рyogenes), Staphylococcus spp., не содержащие пенициллиназу, Listeria monocytogenes, Streptococcus viridans;

Грамотрицательные микроорганизмы:

Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Actinomeces spp;

Анаэробные микроорганизмы:

Fusobacterium nucleatum and Fusobacterium necrophorum, Gram-positive sporing bacilli (including Clostridium tetani and Clostridium perfringens welchii), Gram-positive cocci (including peptostreptococcus);

Другие микроорганизмы:

Borrelia bugdorferi, Capnocytophaga canimorosus, Leptospirae, Streptobacillus moniliformis and spirrillum minus, Treponema pallidum Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина.

Невосприимчивые микроорганизмы к препарату Бензилпенициллин натрия:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Coagulase negative Staphylococcus, Enterococcus Spp Resistant, Staphylococcus aureus

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter, Bordetella pertussis, Brucella spp., Enterobacteriaceae (including
Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Haemophilus influenza, Pseudomonas

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis.

Устойчивость к пенициллину может быть опосредована изменением пенициллинсвязывающих белков или развитием бета-лактамаз.

Устойчивость к пенициллину может быть связана с перекрестной резистентностью к ряду других бета-лактамных антибиотиков.

Бензилпенициллин показан для большинства следующих инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами:

- раневых инфекций

- гнойных инфекций кожи

- инфекций мягких тканей

- гайморит

- отит

- гнойный конъюнктивит

- инфекций дыхательных путей

- генерализованные инфекции, септицемия, пиемия

- бактериальный эндокардит (острый и подострый)

- менингит

- остеомиелит (острый и хронический остеомиелит)

- газовая гангрена

- столбняк

- актиномикоз

- сибирская язва

- лептоспироз

- листериоз

- тяжелая болезнь Лайма

- профилактика стрептококковых инфекций группы В у новорожденных

- дифтерия

- пастереллез

- абсцессы мозга

- осложнения, связанные с гонореей и сифилисом (например, гонококковый артрит или эндокардит, врожденный сифилис и нейросифилис)

Следует учитывать официальное местное руководство относительно надлежащего использования антибактериальных средств.

Восприимчивость возбудителя к лечению должна быть проверена (если это возможно), хотя терапия может быть начата до того, как результаты будут доступны.

Препарат применяют внутримышечно и внутривенно.

Следует использовать только свежеприготовленные растворы, приготовленный раствор применяется немедленно.

Флакон 600 мг

Внутримышечная инъекция: 600 мг (1млн ЕД) обычно растворяют в 1,6 - 2,0 мл воды для инъекций.

Внутривенная инъекция: 600 мг (1 млн ЕД), растворить в 4-10 мл воды для инъекций или раствора хлорида натрия для инъекций.

Внутривенная инфузия: рекомендуется 600 мг (1 млн ЕД) растворить в
не менее 10 мл раствора для инъекций хлорида натрия или воды для инъекций.

Для пациентов с почечной недостаточностью или сердечной недостаточностью не следует Бензилпенициллин натрия восстанавливать в натрий содержащих жидкостях, таких как раствор хлорида натрия для инъекций или раствор Рингера, для исключения дополнительной натриевой нагрузки на данные органы.

Дозировка и применение:

Следующие дозы применяются для внутримышечной и для внутривенной инъекции (инфузии).

Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше):

нормальная доза (внутримышечно или внутривенно): 0,03 млн ЕД/ кг / день, что эквивалентно примерно 1-5 млн ЕД ежедневно, разделенной на 4-6 доз в зависимости от показаний. Более высокие дозы (до 14,4 г/сут (24 млн ЕД) в разделенных дозах) могут быть назначены при серьезных инфекциях, таких как менингит, внутривенно.

При бактериальном эндокардите от 7,2 до 12 г (от 12 до 20 млн ЕД) или более может ежедневно назначаться в разделенных дозах внутривенным путем, преимущественно путем инфузии.

Для пациентов с быстро распространяющейся газовой гангреной могут потребоваться дозы до 43,2 г (72 млн ЕД) в день.

Высокие дозы следует вводить путем внутривенной инъекции или инфузии, причем внутривенные дозы, превышающие 1,2 г (2 млн ЕД), вводят медленно, по меньшей мере одну минуту для каждых 300 мг (0,5 млн ЕД), чтобы избежать высоких уровней бензилпенициллина натрия, вызывающих токсическое воздействие на центральную нервную систему и /или электролитного дисбаланса.

Высокая доза бензилпенициллина натрия может привести к гипернатриемии и гипокалиемии, если не учитывать содержание натрия.

Для профилактики стрептококковой инфекции группы B у новорожденного изначально должна быть назначена нагрузочная доза 3 г (5 млн ЕД), а затем 1,5 г (2,5 млн ЕД) каждые 4 часа.

Дети в возрасте от 1 месяца до 12 лет

100 мг / кг / день в 4 приема; не более 4 г/сут.

Младенцы 1-4 недели

75 мг / кг / день в 3 приема.

Новорожденные

50 мг /кг/ день в 2 приема.

Менингококковая болезнь

Дети от 1 месяца до 12 лет: 180-300 мг/кг/ день в 4-6 разделенных дозах, не превышающих 12 г / день.

Младенцы 1-4 недели: 150 мг / кг / день в 3 приема.

Новорожденные: 100 мг / кг / день в 2 приема.

Взрослые и дети старше 12 лет: 2,4 г каждые 4 часа/

Подозрение на менингококковую болезнь

Если подозревается менингококковая болезнь, врачи должны назначить одну дозу бензилпенициллина натрия, прежде чем госпитализировать пациента в больницу, следующим образом:

Взрослые и дети старше 10 лет: 1,200 мг в/в (или в/м)

Дети 1-9 лет: 600 мг в/в (или в/м)

Детям до 1 года: 300 мг в/в (или в/м)

У недоношенных и новорожденных (до 2 недель) интервал дозирования не должен быть более частым, чем каждые 8 - 12 часов, поскольку почечный клиренс снижен в этом возрасте, а период полувыведения может быть продлен до 3 часов.

Поскольку у новорожденных могут быть серьезные местные реакции на внутримышечные инъекции предпочтительно использовать инъекции, внутривенное ведение.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для доз 0,6-1,2 г (1-2 млн ЕД) интервал дозирования должен быть не чаще, чем каждые 8-10 часов.

Для высоких доз, например, 14,4 г (24 млн ЕД), необходимых для лечения серьезных инфекций, таких как менингит, дозировка и интервал доз бензилпенициллина натрия следует скорректировать в соответствии со следующей таблицей:

Доза в приведенной выше таблице должна быть дополнительно уменьшена до 300 мг (0,5 млн ЕД) каждые 8 часов, при прогрессирующем заболевании печени ассоциированным с тяжелой почечной недостаточностью.

Если проводится гемодиализ, дополнительная доза 300 мг (0,5 млн) необходима каждые 6 часов во время процедуры.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы в зависимости от функции почек.

- Болезни крови и лимфатической системы

Редко (0,01% - 0,1%)

- гемолитическая анемия, гранулоцитопения (нейтропения), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, у пациентов, получавших длительное время высокие дозы бензилпенициллина натрия (например, при подостром бактериальном эндокардите)

- Болезни иммунной системы

Очень часто (> 10%)

- у пациентов, при лечении сифилиса или нейросифилиса бензилпенициллином, может развиться реакция Яриша-Херксхаймера

Часто (1-10%)

- гиперчувствительность к пенициллину в виде сыпи (всех типов), лихорадка и сывороточная болезнь (у 1-10% пролеченных пациентов)

Редко (0,01% -0,1%)

- крапивница

- анафилактические реакции (<0,05% пролеченных пациентов)

- отек Квинке

- Нарушения нервной системы

Редко (0,01% -. 01%)

- токсическое воздействие на центральную нервную систему, включая судороги, при лечении массивными дозами препарата более 60 г в день и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью

- Болезни почек

Редко (0,01% -0,1%)

- интерстициальный нефрит возможен после внутривенного введения больших доз бензилпенициллина натрия более 12 г в день