Бисакодил: инструкция по применению

1 суппозиторий содержит

активное вещество - бисакодил 10 мг, вспомогательное вещество - жир твердый полусинтетический (Suppocire AM).

Суппозитории белого или желтовато-белого цвета, торпедообразной формы, с гладкой маслянистой поверхностью.

Препараты от запоров. Контактные слабительные. Бисакодил.

Код АТХ A06AB02

Фармакокинетика

После применения, бисакодил быстро гидролизуется в активный компонент бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан (БГПМ), главным образом с помощью ферментов, присутствующих на поверхности слизистой оболочки кишки. При ректальном применении, слабительный эффект наступает в среднем через 15-30 минут после приема, в некоторых случаях может удлиниться до 60 минут. Начало действия определяется высвобождением активного вещества из лекарственной формы.

Максимальные плазменные концентрации БГПМ определялись через 0,5-3 часа после применения, поэтому слабительный эффект бисакодила не соответствует плазменному уровню БГПМ. Так как БГПМ действует локально, в нижней части кишечника, поэтому не наблюдается связь между слабительным эффектом и уровнями содержания активного вещества в плазме крови.

Абсорбция небольшая, конъюгация происходит главным образом в стенках кишечника и печени с высвобождением неактивного БГПМ глюкуронида. Период полувыведения БГПМ глюкуронида - около 16,5 часов.

Выведение с мочой зависит от лекарственной формы, для покрытых оболочкой таблеток и свечей оно сравнительно небольшое (от 3% до 17%) и около 90% выводится через желудочно-кишечный тракт (с небольшим количеством неизмененного бисакодила). Слабительный эффект бисакодила не связан с концентрацией глюкуроновых форм его метаболитов в плазмы крови и моче.

Фармакодинамика

Бисакодил - это слабительное, местного действия из группы производных дифенилметана, оказывающее двойное действие. Как контактное слабительное, обладает также и антирезорбтивным эффектом. Так как бисакодил стимулирует гидролиз в толстой кишке, слизистой оболочке толстой и прямой кишки, препарат способствует выведению жидкости из организма. Раздражение слизистой оболочки толстой кишки приводит к перистальтике толстой кишки с выделением и накоплением в просвете ободочной кишки воды и электролитов. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени прохождения стула и его размягчению. Раздражение прямой кишки вызывает повышенную моторику и чувство полноты в ректальной области. Ректальный эффект может стимулировать восстановление естественного процесса опорожнения нижнего отдела желудочно-кишечного тракта, хотя окончательно его клиническая значимость еще не установлена.

- стимулирующее слабительное, применяемое для краткосрочного лечения запоров

- для опорожнения кишечника перед инструментальным и рентгенологическим исследованием

- для опорожнения кишечника перед хирургическим вмешательством.

При запоре

Взрослым и детям старше 10 лет: по 1 суппозиторию бисакодила 10 мг ежедневно, в течение 5 дней. Превышение максимальной суточной дозировки не рекомендуется.

При подготовке к пред- и послеоперационным диагностическим процедурам.

Бисакодил, суппозитории применяется при подготовке к пред- и послеоперационным диагностическим процедурам в случаях, где требуется легкое очищение толстой кишки. Применять суппозитории с бисакодилом необходимо только под наблюдением врача.

Для полного очищения толстой кишки, рекомендуемая доза бисакодила - 1 суппозиторий за 30-60 минут до необходимого времени опорожнения толстой кишки.

Дети младше 10 лет

Применение Бисакодила в суппозиториях не рекомендуется у детей младше 10 лет.

Пожилые

Не имеется специальных рекомендаций для этой возрастной группы.

Побочные действия распределены по частоте развития: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 <1/10; нечасто: ≥1/1,000 <1/100; редко: ≥1/10,000 <1/1,000; очень редко: <1/10,000; неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Часто:

- колики, боль в животе, диарея, тошнота.

Нечасто:

- головокружение, гематохезия (наличие крови в стуле), рвота, дискомфорт в животе, дискомфорт в аноректальной области.

Редко:

- аллергические реакции, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности

- обезвоживание, обморок, колит.

Применение суппозиториев иногда может вызывать ректальное раздражение и повторное применение может привести к проктиту или слущиванию эпителия. Длительное применение может привести к диарее со значительной потерей воды и электролитов, особенно калия. Существует также возможность развития атонии нефункционирующего толстого кишечника.

Головокружение и обмороки, развивающиеся после применения бисакодила, предположительно связаны с вазо-вагальным ответом (например, брюшной спазм, дефекация).