Дексаром: инструкция по применению

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения,  25 мг/мл

2 мл  препарата содержит

активное  вещество - декскетопрофена трометамол 73.8  мг (эквивалентно декскетопрофену 50.0  мг),

вспомогательные  вещества: этанол (96%), натрия хлорид, 1 М  раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Декскетопрофен.

Код АТХ M01AE17

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается спустя 20 минут (от 10 до 45 мин). Показано, что при однократном внутримышечном и внутривенном введении 25–50 мг препарата,  площадь под кривой  (AUC) пропорциональна дозе.

Распределение

Биодоступность составляет 90% и увеличивается  последовательно  с увеличением дозы препарата. Декскетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0.25 л/кг.

Период полураспределения составляет примерно 0.35 ч.

Метаболизм

Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Около 80% декскетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом.

Период полувыведения декскетопрофена варьирует от 1 до 2.7 часа. У пациентов с почечной недостаточностью декскетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час.

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол является солью трометамина пропионовой кислоты S-(+)-2-(3-бензоилфенил), oбладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Механизм действия НПВП связан с уменьшением синтеза простагландинов путем ингибирования активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2.  В частности,  НПВП ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, простациклин PGI2 и тромбоксаны  (TxA2, TxB2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может повлиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины.

- симптоматическое лечение острой боли, от умеренной до сильной интенсивности, в случае, когда пероральный прием не рекомендован

Дозирование

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг декскетопрофена каждые 8-12 часов. При необходимости, введение можно повторить через 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг декскетопрофена.

Дексаром предназначен для краткосрочного применения, лечение должно быть ограничено острым симптоматическим периодом и не должно превышать два дня. Как только становится возможным, пациенты должны перейти на пероральное обезболивающее лечение.

Для того, чтобы свести к минимуму риск возникновения побочных эффектов, рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контролирования симптомов.

Пожилые.  В целом, нет необходимости в регулировании дозировки у пожилых пациентов. Однако, из-за физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, рекомендуется более низкая доза в случае легкой почечной недостаточности: 50 мг декскетопрофена – общая суточная доза.

Печеночная недостаточность. В случае пациентов с легкой до умеренной степени печеночной недостаточности (Child-Pugh 5-9), общая суточная доза должна быть снижена до 50 мг Дексарома при тщательном мониторинге функции печени. Дексаром не следует принимать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh 10-15).

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) доза должна быть уменьшена до общей суточной дозы 50 мг Дексарома. Дексаром не следует принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мг/мл).

Дети и подростки. Безопасность и эффективность Дексарома в педиатрической практике не была установлена.

Для внутривенного и внутримышечного введения.

Внутримышечно.

Содержимое одной ампулы Дексарома (2 мл)  вводят путем медленной инъекции глубоко в мышцу.

 Внутривенно.

Внутривенная инфузия: для введения в виде внутривенной инфузии, содержимое одной ампулы (2 мл) с препаратом Дексаром разводят в 30-100 мл физиологического  раствора,  раствора  глюкозы  или  раствора Рингера (лактата).

Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным.

Продолжительность введения от 10 до 30 мин.

Внутривенное болюсное введение: При необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) с препаратом Дексаром следует вводить внутривенно медленно в течение минимум 15 секунд.

Инструкции для введения лекарственного средства: если Дексаром вводят внутримышечно или внутривенно болюсно, раствор следует вводить немедленно после извлечения из ампулы.

Для применения в виде внутривенной инфузии раствор должен быть подготовлен в стерильных условиях,  защищен от попадания прямых солнечных лучей из-за светочувствительности препарата и применен сразу после приготовления.

Побочные реакции классифицируются в зависимости от частоты появления, следующим образом:

Нарушения крово- и лимфообращения

Нечасто: анемия.

Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения иммунной системы

Редко: отек гортани.

Очень редко: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Нарушения метаболизма и питания

Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.

Психические расстройства  

Нечасто: бессонница.

Расстройства со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.

Редко: парестезия, обморок.

Нарушения зрения

Нечасто: затуманенное зрение.

Нарушения слуха и вестибулярные расстройства

Редко: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: гипотензия, приливы.

Редко: экстрасистолия, тахикардия, гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен.

Нарушения  со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: брадипноэ.

Очень редко: бронхоспазм, диспноэ.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: тошнота, рвота.

Нечасто: боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис (кровавая рвота), сухость во рту.

Редко: язвенная болезнь, желудочно-кишечное кровотечение или желудочно-кишечная перфорация.

Неизвестная частота: панкреатит.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Редко: гепатит, желтуха.

Очень редко: гепатоцеллюлярное повреждение.

Заболевания кожи и подкожных тканей

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение.

Редко: крапивница, угревая сыпь.

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, реакции фотосенсибилизации.

Нарушения  со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Редко: ригидность мышц, тугоподвижность  суставов, мышечные спазмы, боль в спине.

Нарушения  со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия.

Очень редко: нефрит, нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Редко: нарушения менструального цикла,  нарушения со стороны  предстатель-ной железы.

Общие нарушения и в  месте введения

Часто: боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе отек, гематома или кровотечение.

Нечасто: лихорадка, усталость, боль, ощущение холода.

Редко: озноб, периферические отеки.

Диагностические исследования

Редко: аномальные значения тестов функций печени.

Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта.  Так, возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. На фоне применения препарата может появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия,  боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит.

Также отмечены отеки, гипертензия и сердечная недостаточность при лечении с НПВП.

Как и в случае применения других НПВП, возможны следующие побочные действия: асептический менингит, который чаще возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани;  реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).