Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь колекальциферол абсорбируется из тонкой кишки, поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с альфа2-глобулинами и, частично, с альбуминами, переносится в печень, костную ткань, скелетную мускулатуру, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. Сmax в тканях создается через 4-5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется, преимущественно, в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями. Т1/2 составляет несколько дней. При нарушении Т1/2 может увеличиваться.
Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Витамин D3 - регулятор обмена кальция и фосфора в организме: усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Участвует в формировании костной ткани: способствует формированию костного скелета и зубов у детей, минерализации костей, усиливает процесс оссификации, восстанавливает структуру костей. Регулирует электролитный обмен, обеспечивая присутствие в крови ионов кальция в физиологических концентрациях, что способствует поддержанию тонуса скелетной мускулатуры, функцию миокарда, проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови.
Витамин D3 необходим для нормального функционирования паращитовидных желез, принимает участие в метаболизме липидов, регуляции уровня АД, стимуляции дифференцировки клеток, ингибировании клеточной пролиферации, реализации иммунологических реакций.
Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания играет существенную роль в развитии заболеваний скелета (рахит, остеомаляция, остеопороз), а также значительного числа распространенных внескелетных заболеваний (сердечно-сосудистая патология, артриты, опухоли, аутоиммунные заболевания и др.).
Дефицит витамина D нередко имеет место у женщин в период менопаузы, а также у людей пожилого возраста, особенно, имеющих неполноценный или несбалансированный пищевой рацион, низкую физическую активность, а также проживающих в странах и на территориях с низкой естественной инсоляцией. У людей в возрасте 65 лет и старше наблюдается 4-кратное снижение способности образовывать витамин D в коже.
Показания к применению
- гипокальциемическая тетания
- остеомаляция, гипопаратиреоз
- остеопороз (менопаузальный, сенильный, стероидный, идиопатический и др.)
Способ применения и дозы
Внутрь, препарат принимают во время еды.
Для профилактики гипокальциемической тетании - взрослым по 1 капсуле 1-3 раза в сутки.
Для лечения гипопаратиреоза – взрослым по 2 капсуле 1-3 раза в сутки. Для лечения остеопороза и остеомаляции - взрослым по 1 капсуле 1-3 раза в сутки.
Курс лечения по рекомендации врача.
Побочные действия
− аллергические реакции
− потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, дискинезия желчевыводящих путей, сильная жажда
− бледность кожных покровов
− головная боль, нарушения сознания
− гиперкальциемия, гиперкальциурия, гиперфосфатемия
− обызвествление мягких тканей
− сердцебиение, повышение АД, аритмии
− формирование почечных камней, нефрокальциноз
− избыточное выделение мочи (полиурия), нарушение функции почек
− обострение туберкулезного процесса в легких
− снижение массы тела
− мышечные и суставные боли
− слабость, раздражительность, депрессия