Диабеталонг: инструкция по применению

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 30 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – гликлазид – 30 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, тальк, лактозы моногидрат

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Допускается наличие «мраморности»

Сахароснижающие  препараты  для перорального применения. Производные  сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ А10ВВ09

Фармакокинетика

После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. Концентрация действующего вещества в плазме крови постепенно плавно возрастает, достигает максимума и выходит на плато через 6-12 часов после приема препарата. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме крови представляет собой линейную зависимость от времени.

Связь с белками плазмы составляет приблизительно 95 %.

Метаболизируется в печени и выводится, главным образом, почками. Выведение почками осуществляется преимущественно в виде метаболитов, менее 1% препарата выводится в неизмененном виде.

Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Период полувыведения составляет примерно 16 часов (от 12 до 20 часов).

У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.

Фармакодинамика

Диабеталонг® - пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения.

Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, снижает уровень глюкозы в крови, усиливает инсулиносекреторное действие глюкозы и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. После 2 лет лечения у большинства пациентов не развивается привыкания к препарату (сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов).

Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают действие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Также усиливает вторую фазу секреции инсулина. Уменьшает пик гипергликемии после приема пищи (снижает постпрандиальную гипергликемию).

Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину (т.е. обладает выраженным экстрапанкреатическим действием). В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, обусловленное улучшением чувствительности тканей к инсулину, значительно повышается (до + 35%), поскольку гликлазид стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы.

Снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак.

Помимо влияния на углеводный обмен, гликлазид улучшает микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Гликлазид обладает антиоксидантными свойствами: снижает уровень липидных пероксидов в плазме, увеличивает активность эритроцитарной супероксиддисмутазы.

Благодаря особенностям лекарственной формы, ежедневный прием однократной дозы таблеток Диабеталонг® 30 мг обеспечивает эффективную терапевтическую концентрацию гликлазида в плазме крови на протяжении 24 часов.

- сахарный диабет 2-го типа у взрослых,  в сочетании с диетотерапией при недостаточной эффективности диеты и физических нагрузок.

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ!

Таблетки Диабеталонг® с пролонгированным высвобождением 30 мг принимают внутрь 1 раз в день во время завтрака.

Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем уровня глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода.

Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг (1 таблетка) до 90-120 мг (3-4 таблетки). Суточная доза не должна превышать 120 мг (4 таблетки).

Диабеталонг® может заменять таблетки гликлазида с обычным высвобождением (80 мг) в дозах от 1 до 4 таблеток в сутки.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием (на следующий день).

При замене другого гипогликемического препарата таблетками Диабеталонг® 30 мг не требуется какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала завершить приём суточной дозы другого препарата и только на следующий день начать принимать данный препарат.

Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным периодом полувыведения, то необходимо тщательное наблюдение (контроль уровня глюкозы крови) в течение 1-2 нед, чтобы избежать гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии.

Таблетки Диабеталонг® можно применять в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести  препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени таблетки Диабеталонг® противопоказаны.

Пациенты с риском развития гипогликемии

У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабеталонг®.

Иногда

- гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления, агрессивность, раздражительность, нарушение концентрации внимания, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, афазия, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, поверхностное дыхание,  брадикардия, головная боль, повышенная утомляемость, чувство голода, сонливость, бессонница, ажитация

- тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды)

- лейкопения

Редко

- резкая слабость, тревожность, тремор, депрессия,

- нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха - требует отмены препарата, повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы)

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения

Очень редко

-  повышенное потоотделение, судороги, нарушение зрения, потеря сознания, кома

Аллергические реакции: иногда - кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, в т.ч. макулопапулезная и буллёзная),  редко - эритема.

Прочие: нарушение зрения.

Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: очень редко - эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения,

аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.