Инсуфор: инструкция по применению

- гиперчувствительность к метформину или к любому из вспомогательных веществ

- любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз,

диабетический кетоацидоз)

- диабетическая прекома

- тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин);

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;

- острые заболевания или обострения хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;

- печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Лактоацидоз

Лактоацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением, чаще всего встречающимся при остром ухудшении функции почек или заболеваниях сердечно-сосудистой системы или сепсисе, вследствие накопления метформина. Следует соблюдать осторожность в ситуациях, когда может быть нарушена функция почек, например, в случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота, лихорадка или уменьшение потребления жидкостей) или назначения антигипертензивной, диуретической терапий, или терапии нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). При указанных острых состояниях терапию метформином необходимо временно приостановить и обратиться к медицинскому работнику.

Нужно учитывать и другие сопутствующие факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребления алкоголя, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией (такое как декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

Диагноз лактацидоза должен рассматриваться в случае появления неспецифических симптомов, таких как ацидотическая одышка, мышечные спазмы, боль в животе, астения и гипотермия с последующей комой. Необходимо проинформировать пациентов о том, что они должны сообщать о появлении этих симптомов своему лечащему врачу, особенно в случае, если у пациентов ранее отмечалась хорошая переносимость метформина. При подозрении на лактацидоз следует прекратить лечение метформином и немедленно обратиться к врачу. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<7.35), повышение уровня лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л и повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват.

Функция почек

Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Инсуфор необходимо проверять СКФ (скорость клубочковой фильтрации). Метформин противопоказан пациентам с СКФ ˂ 30 мл/мин и требуется временная отмена метформина при наличии условий, которые изменяют функцию почек. Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.

В этих случаях также рекомендуется проверить функцию почек до начала лечения метформином.

Функция сердца

Пациенты с сердечной недостаточностью более предрасположены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять только при регулярном мониторинге функции сердца и почек.

Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью Инсуфор противопоказан.

Введение йодсодержащих контрастных веществ

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных препаратов может привести к контраст-индуцированной нефропатии и, как следствие, к кумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения процедуры и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после того, как почечная функция будет переоценена и признана стабильной.

Хирургические вмешательства

Приём препарата Инсуфор следует прекратить за 48 часов до плановых хирургических вмешательств, проводимых под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Обычно лечение препаратом Инсуфор следует возобновлять не раньше, чем через 48 часов после хирургических вмешательств или после возобновления приема пищи, а также после проведения повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты.

Пациенты детского возраста

До начала лечения препаратом Инсуфор необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета 2-го типа. Не было обнаружено влияния метформина на рост и половое развитие детей при терапии в течение одного года, но данные на более длительный период времени отсутствуют. Рекомендуется наблюдать за действием метформина на эти показатели у детей и, особенно, в препубертатный период.

Дети в возрасте от 10 до 12 лет

Хотя эффективность и безопасность метформина у детей моложе 12 лет не отличаются от таковых у детей старшего возраста и подростков, все же следует соблюдать осторожность при назначении метформина детям в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие предупреждения

Пациентам требуется соблюдать диету с правильным распределением употребления углеводов в течение дня. Лицам с избыточной массой тела следует придерживаться низкокалорийной диеты.

Необходимо регулярно проводить лабораторные анализы для мониторинга течения болезни.

Метформин может снижать уровень витамина В₁₂ в сыворотке крови. Риск снижения уровней витамина В₁₂ повышается при применении более высоких доз препарата, длительной терапии и/или у пациентов с известными факторами риска развития дефицита витамина В₁₂. В случае подозрения дефицита витамина В₁₂, например при анемии или нейропатии, необходимо контролировать уровень витамина В₁₂. Следует рассмотреть возможность периодического мониторинга витамина В₁₂ у пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В₁₂. Терапию метформином следует продолжать при условии ее переносимости и отсутствия противопоказаний. В соответствии с действующими клиническими рекомендациями необходимо проводить корректирующее лечение дефицита витамина В₁₂.

При монотерапии Инсуфор не может вызвать гипогликемию, но пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приёме его в комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины или меглитинидами.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь: риск развития лактацидоза увеличивается при алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, недостаточного питания и печеночной недостаточности.

Йодсодержащие контрастные средства: лечение препаратом Инсуфор следует отменить за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять в течение 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Комбинации, требующие осторожности

Некоторые лекарственные средства могут неблагоприятно влиять на функцию почек, что может увеличить риск лактацидоза, например, НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (COX) II, ингибиторы АКФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики. В начале или использовании таких препаратов в сочетании с метформином необходим тщательный мониторинг функции почек.

Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпотомиметики): может потребоваться более частое определение уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

Транспортеры органических катионов (ТОК): метформин является субстратом обоих транспортеров органических катионов TОК1 и TОК2.

Совместное введение метформина с

• ингибиторами TОК1 (такими, как верапамил) может снизить эффективность метформина,

• индукторами TОК1 (такими, как рифампицин) может увеличить всасываемость из желудочно-кишечного тракта и эффективность метформина,

• ингибиторами TОК2 (такими, как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) может снизить выведение метформина почками и, таким образом, привести к увеличению концентрации метформина в плазме крови,

• ингибиторами TОК1 и TОК2 (такими, как кризотиниб, олапариб) может изменять эффективность и выведение метформина почками.

Поэтому следует проявлять осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, когда эти препараты применяются совместно с метформином, так как концентрация метформина в плазме может увеличиваться. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина, поскольку ингибиторы/индукторы ТОК могут влиять на эффективность метформина.

Беременность

Неконтролируемый диабет в период беременности (в том числе и гестационный) ассоциирован с повышенным риском врожденных патологий и перинатальной смертностью.

Для снижения риска неблагоприятных последствий гипергликемии для матери и ребенка важным является поддержание уровня глюкозы в крови в пределах максимально близкого к нормальному на протяжении всей беременности.

Метформин проникает через плаценту человека, его концентрация в тканях плода может достигать уровня в материнском организме.

Большой объем данных о беременных женщинах указывает на отсутствие повышенного риска врожденных аномалий или фето/неонатальной токсичности при применении метформина в предзачаточный период и/или во время беременности.

Данные о влиянии метформина на долгосрочный исход у детей, подвергшихся воздействию внутриутробно, ограничены.

При клинической необходимости применение метформина можно рассматривать во время беременности и в предзачаточный период в качестве дополнения или альтернативы инсулину.

Лактация

Метформин проникает в грудное молоко. Никаких нежелательных эффектов у новорожденных/младенцев, вскормленных грудным молоком, не наблюдалось. Однако ввиду ограниченного количества данных не рекомендуется кормить грудью во время лечения препаратом Инсуфор. Необходимо принять решение относительно прерывания кормления грудью с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска побочных реакций для ребенка.

Фертильность

Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сут, которые почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела.

Применение Инсуфора в качестве монотерапии не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Однако следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или выполнении работы, требующей повышенного внимания, поскольку при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом и др.) повышается риск развития гипогликемии.

Режим дозирования

Взрослые с нормальной функцией почек (СКФ≥ 90 мл/мин)

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами

Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата Инсуфор 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3 г в сутки (разделенная на три приема).

В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Инсуфор в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови Инсуфор и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Инсуфор составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

Метод и путь введения

Таблетки следует принимать внутрь, целиком, во время или непосредственно после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата Инсуфор необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек

Следует оценивать СКФ до начала лечения метформином и, по меньшей мере, ежегодно после лечения. У пациентов с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует оценивать чаще, например, каждые 3-6 месяцев.

Дети и подростки

У детей с 10-летнего возраста Инсуфор может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенной терапии необходимо провести коррекцию дозы препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза составляет 2 г препарата Инсуфор в сутки, разделенная на 2-3 приема.

Симптомы: возможно развитие гипогликемии, лактоацидоза (молочнокислый ацидоз). К ранним признакам лактоацидоза можно отнести тошноту, рвоту, диарею, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах; затем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, кома.

Лечение: немедленная отмена метформина, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Наиболее эффективен гемодиализ (выводит лактат из организма).

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Очень часто

- расстройства ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти нежелательные реакции возникают в начале лечения и, как правило, проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать Инсуфор в 2 или 3 приема до или после приема пищи с медленным увеличением дозы

Часто

- снижение уровня/дефицит витамина В₁₂

- нарушение вкуса

Очень редко

- лактоацидоз

- нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина

- кожные аллергические реакции, включая эритему, зуд, крапивницу

Пациенты детского возраста:

Побочные эффекты у детей были схожими по характеру и тяжести с эффектами, отмечавшимися у взрослых.

После начала лечения препаратом Инсуфор необходимо сообщать обо всех подозрительных побочных явлениях. Это позволит непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит

активное вещество – метформина гидрохлорида 500.00 мг, 850.00 мг и 1000.00 мг;

вспомогательные вещества: кросповидон (коллидон CL), прежелатинизированный крахмал (крахмал 1500), повидон К30 (коллидон 30), повидон К90 (коллидон 90), магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry^® II White 85F18422 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ, тальк).

Дозировка 500 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Дозировка 850 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Дозировка 1000 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., 15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Багджылар, Стамбул, Турция
Тел.: +90 (212) 474 70 50
Факс: +90 (212) 474 09 01
e-mail: info@worldmedicine.com.tr
Держатель регистрационного удостоверения
Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., 15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Багджылар, Стамбул, Турция
Тел.: +90 (212) 474 70 50
Факс: +90 (212) 474 09 01
e-mail: info@worldmedicine.com.tr
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО «RIN Pharm» (РИН Фарм), РК, Алматы, пр. Сүйінбай, 222 Б
Тел/факс: 8 (7272) 529090
е-mail: rin_pharma@mail.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «RIN Pharm» (РИН Фарм), Алматы, пр. Сүйінбай, 222 Б
Сотовый тел +7 701 786 33 98
е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz