Капреомицин: инструкция по применению
Форма выпуска: Порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы)
МНН: Капреомицин
Содержание
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Противопоказания
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Передозировка
- Форма выпуска и упаковка
- Условия хранения
- Срок хранения
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - капреомицина сульфат в пересчете на капреомицин 1.0 г
Описание
Белый или почти белый порошок, гигроскопичен
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.
Капреомицин.
Код АТХ J04АВ30
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1 %). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) - 1 - 2 ч после внутримышечного введения 1.0 г и ее величина составляет 20 - 47 мг/л; после 10 часов - 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1.0 г максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 30 - 50 мг/л. Биодоступность при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50 - 60 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1.0 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения (T1/2) увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.
Фармакодинамика
Противотуберкулезный препарат. Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация (МПК) - 1,25- 2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.
При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами.
Показания к применению
- туберкулез легких, если препараты первого ряда оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.
Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма M. tuberculosis следует определять чувствительность.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (глубоко) и внутривенно.
Капреомицин всегда назначается в сочетании еще хотя бы с одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.
Рекомендуемые суточные дозы для взрослых с массой тела < 33 кг – 15-20 мг/кг, 33-49 кг – 500-700 мг, 50-70 кг – 1000 мг, > 70 кг -1000 мг, вводится в один прием.
Для пациентов с массой тела < 50 кг доза не должна превышать 750 мг/сут.
Рекомендуемая суточная доза для детей 15-30 мг/кг, вводится в один прием.
Продолжительность лечения Капреомицином: ежедневно в течение 6 месяцев и более.
Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12 - 24 месяцев.
Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина и достижения среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.
Приготовление растворов для введения
Для внутримышечного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл раствора натрия хлорида 0.9 % или воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты, пока содержимое флакона окончательно растворится. Вводят путем глубокой внутримышечной инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона.
Для внутривенного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 100 мл 0.9 % раствора натрия хлорида, вводят в течение 60 мин (в/в капельно).
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.
После разведения все растворы капреомицина можно хранить в холодильнике не более 24 часов.
Побочные действия
- нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек) появление в моче патологического осадка или форменных элементов крови, повышение уровня мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл и креатинина в сыворотке крови
- ототоксичность, понижение слуха, в том числе необратимое, шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах
- нейротоксичность, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром введении)
- нарушение координации движения, неустойчивость походки, головокружение
- тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия
- тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе)
- крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия, лихорадка
- нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, мышечные спазмы, миалгия
- затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц)
- боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз
- нарушение электролитного баланса, в том числе гипокалиемия, гипо-кальциемия, гипомагниемия
- кровоточивость в месте введения
- периферические отеки
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- беременность, период лактации (грудное вскармливание)
- детский возраст до 14 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)
- снижение слуха, отит
С осторожностью
- поражение VIII пары черепно-мозговых нервов
- миастения
- паркинсонизм.
Лекарственные взаимодействия
Миорелаксирующий эффект Капреомицина усиливается эфиром для наркоза, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмином. Ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с препаратами: полимиксин, колистин, амикацин, гентамицин, тобрамицин, ванкомицин, канамицин, неомицин, фуросемид, этакриновая кислота или метоксифлуран.
Особые указания
Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата. Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием Капреомицина не установлено.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития некроза канальцев значительно выше.
Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время
лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.
Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частое определения уровня калия в сыворотке.
Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными препаратами.
Следует соблюдать осторожность при назначении Капреомицина и других антибиотиков, пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.
Не рекомендуется одновременное применение с парентеральными противотуберкулезными препаратами, обладающими ото- и нефротоксичностью.
С осторожностью применять с препаратами полимиксин-А, колистина сульфат, амикацин, гентамицин, тобрамицин, ванкомицин, канамицин и неомицин, которые могут оказать ото- и нефротоксическое действие.
Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне лекарственных средств, вызывающих нервно-мышечную блокаду
(особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).
Во время лечения контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.
При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности применение противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средств на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы. Нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, обезвоживания), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно–мозговых нервов, нервно–мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром внутривенном введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия).
Лечение. Симптоматическая терапия. Поддержание дыхания и кровообращения, гидратация, обеспечивающая отток мочи на уровне 3–5 мл/кг/ч (при нормальной функции почек). Для купирования нервно-мышечной блокады, в том числе угнетение дыхания и апноэ – введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек). Необходим мониторинг водно-электролитного
баланса и клиренса креатинина.
Форма выпуска и упаковка
По 1.0 г активного вещества помещают во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
От 1 до 50 флаконов вместе с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Красфарма», Россия
660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2