Кардура XL: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой с пролонгированным высвобождением, 4 мг и 8 мг

Одна таблетка содержит:

активное вещество - доксазозина мезилат 5.093 мг или 10.185 мг, эквивалентно доксазозину 4.000 мг или 8.000 мг, соответственно,

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид (55 - 75 срs), гипромеллоза (5 срs), железа оксид, магния стеарат,

осмотический слой GITS: полиэтиленоксид (5500 - 7500 срs), натрия хлорид, гипромеллоза (5 срs), железа оксид, магния стеарат,

мембранная оболочка: целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль,

верхняя оболочка: опадрай белый (YS-2-7063)f,

чернила: опакод черный Инк (S-1-17823)f.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «CXL 4», диаметром около 9.0 мм (дозировка 4 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «CXL 8», диаметром около 11.0 мм (дозировка 8 мг).

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты  периферического действия. Альфа - адреноблокаторы. Доксазозин.

Код ATХ C02CA04

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, а его максимальная концентрация в крови достигается через 8-9 часов после приема.  После приема доксазозина с пролонгированным высвобождением максимальная концентрация в плазме крови составляет примерно одну треть от таковой в случае приема таблеток доксазозина с немедленным высвобождением в той же дозе.  Однако базальные (остаточные) концентрации доксазозина через 24 часа после приема в обоих случаях сходны.

Отношение максимальной и базальной концентраций в случае доксазозина с пролонгированным высвобождением примерно в два раза ниже, чем в случае таблеток доксазозина с немедленным высвобождением.

Относительная биодоступность в стационарном состоянии в случае доксазозина с пролонгированным высвобождением 4 мг составляет 54 % от таковой для таблеток с немедленным высвобождением, а в случае доксазозина с пролонгированным высвобождением 8 мг - 59 %.

Метаболизм и выведение

Выведение доксазозина из плазмы описывается двухфазной кривой с конечным периодом полувыведения, равным 22 часам, что является основанием для его применения 1 раз в сутки.  Доксазозин подвергается интенсивному метаболизму. Метаболизм доксазозина обусловлен главным образом его O-деметилированием и гидроксилированием.

В неизмененном виде выводится < 5 % препарата.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы (98 %). Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические исследования доксазозина у лиц пожилого возраста не выявили существенных отличий по сравнению с пациентами молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетические исследования доксазозина у пациентов с нарушениями функции почек не выявили существенных отличий по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени имеются лишь ограниченные данные; также мало изучен вопрос о влиянии на фармакокинетику доксазозина препаратов, влияющих на метаболизм в печени (например, циметидина).  В клиническом исследовании у пациентов с умеренными нарушениями функции печени, однократно получавших доксазозин, значение AUC было увеличено на 43 %, а кажущийся клиренс после приема внутрь был снижен на 40 %.

Фармакодинамика

Применение препарата Кардура XL® у пациентов с клинически выраженной ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамики и симптоматики.  Полагают, что эффект препарата при ДГПЖ обусловлен избирательной блокадой альфа-адренорецепторов, локализованных в мышечной строме простаты, капсуле и шейке мочевого пузыря.

Применение доксазозина гипертензивными пациентами вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в результате снижения системного сосудистого сопротивления.  Полагают, что этот эффект обусловлен избирательной блокадой альфа1-адренорецепторов, локализованных в сосудах.  Применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение всего дня и через 24 часа после применения.  У большинства пациентов контроль АД достигается на фоне применения препарата в начальной дозе.  У пациентов с артериальной гипертензией, получавших доксазозин, АД снижалось примерно в одинаковой степени вне зависимости от способа его измерения (в положении сидя или стоя).

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Препарат Кардура XL® показан для лечения нарушения оттока мочи и симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Кардура XL® может применяться у пациентов с ДГПЖ как с повышенным, так и с нормальным артериальным давлением (АД).  Хотя у нормотензивных пациентов с ДГПЖ изменения АД обычно не являются клинически значимыми, у гипертензивных пациентов с ДГПЖ монотерапия доксазозином благоприятно влияет на оба заболевания.

- артериальная гипертензия

Препарат Кардура XL® показан для лечения артериальной гипертензии и в большинстве случаев может применяться в качестве средства монотерапии для контроля АД.  У пациентов, у которых не удается добиться надлежащего эффекта с помощью одного гипотензивного средства, Кардура XL® может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, антагонистами кальция или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Таблетки проглатывать целиком! Не разжевывать, не разделять!

Препарат Кардура XL® можно принимать с едой или натощак.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая их достаточным количеством воды.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы и артериальная гипертензия

Начальная доза препарата Кардура XL® составляет 4 мг один раз в сутки.  В случае применения 1 раз в сутки препарат Кардура XL® 4 мг позволяет контролировать АД у более чем 50 % пациентов с легкой и умеренной артериальной гипертензией.  На достижение оптимального эффекта Кардуры XL® может потребоваться до 4 недель.  По прошествии этого периода доза препарата при необходимости может быть увеличена до 8 мг один раз в сутки (в зависимости от ответа пациента на лечение).

Максимальная рекомендованная доза препарата Кардура XL® составляет 8 мг один раз в сутки.

Дети 

Безопасность и эффективность препарата Кардура XL® у детей не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Препарат принимают в обычной дозе для взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек 

Поскольку фармакокинетические параметры препарата Кардура XL® у пациентов с нарушениями функции почек не меняются, у пациентов этой категории его рекомендуется применять в обычной дозе для взрослых.  С помощью гемодиализа доксазозин не выводится.

Пациенты с нарушением функции печени  

Как и любой препарат, полностью метаболизируемый в печени, Кардуру XL® следует с осторожностью применять у пациентов, у которых присутствуют признаки нарушений функции печени.

При применении Кардуры XL® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); очень редко (< 1/10000) и неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Часто

- бронхит, кашель, одышка, ринит

- цистит, недержание мочи

- головокружение, головная боль, сонливость

- вертиго

- учащение сердцебиения, тахикардия

- артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия

- боль в животе, тошнота, диспепсия, сухость во рту

- зуд

- боль в костях, миалгия

- астения, боль в груди, гриппоподобный синдром, периферический отек

- инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

Нечасто

- аллергическая лекарственная реакция

- анорексия, подагра, повышенный аппетит

- депрессия, чувство тревоги, бессонница

- острое нарушение мозгового  кровообращения, гипестезия, обморок, тремор

- шум в ушах

- стенокардия, инфаркт миокарда

- носовое кровотечение

- запор, диарея, метеоризм, рвота, гастроэнтерит

- нарушения биохимических показателей функции печени

- кожная сыпь

- артралгия

- дизурия, гематурия, учащенное мочеиспускание

- импотенция

- боль, отек лица

- увеличение массы тела

Очень редко

- лейкопения, тромбоцитопения

- возбуждение, нервозность

- ортостатическое головокружение, парестезия

- брадикардия, аритмии

- приливы

- нечеткость зрения

- бронхоспазм

- холестаз, гепатит, желтуха

- алопеция, пурпура, крапивница

- мышечные спазмы, мышечная слабость

- нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, повышенный диурез

- гинекомастия, приапизм

- повышенная утомляемость, недомогание

Неизвестно

- интраоперационный синдром атоничной радужки

- ретроградная эякуляция