КОРИЛОКС: инструкция по применению

Сироп 100, 150 или 200 мл

10 мл  сиропа  содержат,

активные  вещества:  сальбутамол

(в виде сальбутамола сульфата)  2.00 мг,

бромгексина гидрохлорид  4.00 мг,

гвайфенезин  100.00 мг,

левоментол   1.00 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, пропиленгликоль, глицерин, сорбита раствор 70 %, натрия  бензоат, кислота лимонная, краситель Аннатто  (E 160b),  ароматизатор  Ананас F-1141,  ароматизатор  Черная смородина  F-1199, ароматизатор малина F-1236, вода очищенная.

Состав красителя Аннанто  (E 160b): пигмент (75 % Биксин), вода очищенная.

Прозрачная, сиропообразная  жидкость оранжевого цвета с характерным ароматом.

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Код  АТХ  R03СК

Фармакокинетика

Сальбутамол. При приеме внутрь абсорбция  сальбутамола высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Биодоступность составляет 90%. После однократного приема внутрь 4 мг сальбутамола максимальная концентрация  в крови (Cmax) - 18 нг/мл. Связываемость с белками плазмы - 10%. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-0-сульфата эфира. Период полувыведения (T1/2) - 3.8-6 ч. Выводится почками (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).

Бромгексина гидрохлорид. При приеме внутрь бромгексин практически полностью (99%) всасывается в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в течение 30 минут. Биодоступность составляет 80% вследствие эффекта "первого прохождения через печень".  Бромгексин в плазме связывается с белками, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьеры. В печени бромгексин подвергается деметилированию и окислению, часть образующихся метаболитов (амброксол) сохраняет активность. T1/2 составляет 15 часов вследствие медленной обратной диффузии из тканей. Cmax достигается примерно через 1 час после приема. Экскретируется почками. При многократном применении бромгексин может кумулировать.

При хронической почечной недостаточности нарушается выделение метаболитов бромгексина.

Гвайфенезин. Абсорбция из ЖКТ – быстрая (через 25-30 минут после приема внутрь). Период полувыведения – 1 час. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизируется в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками в виде неактивных метаболитов.

Ментол.  В связи с низкой системной абсорбцией данные о фармакокинетике ограничены. Выводится с мочой и желчью в виде глюкозида.

Фармакодинамика

Корилокс - комбинированный препарат с бронходилатирующим, муколитическим и отхаркивающим действием. Благодаря рациональной комбинации сальбутамола, бромгексина гидрохлорида, гвайфенезина и ментола эффективно и быстро уменьшается выраженность функциональных нарушений со стороны дыхательной системы.

Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на β1-адренорецепторы. Оказывает бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, увеличивает жизненную емкость легких, снижает сопротивление в дыхательных путях. Таким образом, сальбутамол оказывает быстрое бронхолитическое действие, которое длится в течение 4-6 часов. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Бромгексина гидрохлорид. Бромгексин является синтетическим производным вазицина (биологически активное вещество растительного происхождения). Препарат оказывает муколитическое (секретолитическое) и отхаркивающие действие. Снижение вязкости мокроты и повышение двигательной активности ресничек мерцательного эпителия способствует улучшению отхождения мокроты.  Бромгексин также стимулирует выработку эндогенного сурфактанта. Действие препарата начинает проявляться обычно через 1 – 2 дня после начала лечения.

Гвайфенезин-муколитическое средство, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость и увеличивает объем мокроты, активизирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный. Длительность действия при однократном приеме 3,5- 4 часа.

Ментол оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

- Острые и хронические бронхолегочные заболевания (пневмония, трахеобронхит, обструктивный бронхит, эмфизема легких, муковисцидоз, туберкулез легких, бронхиальная астма), сопровождающиеся образованием трудно отделяемой мокроты повышенной вязкости

Взрослым назначают  по 10 мл (2 чайных ложки) сиропа 3 раза в сутки или по назначению врача.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Сальбутамол

Часто

- тахикардия

- тремор, головная боль, головокружение

Нечасто

- сердцебиение

- нервное напряжение

- тошнота, рвота

- раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки

- изменение вкусовых ощущений

- мышечный спазм

Редко

- гипокалиемия, которая может потенцироваться кортикостероидами, диуретиками и ксантинами

- периферическая вазодилятация

- мышечные судороги

Очень редко

- реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм)

- снижение АД, коллапс, ишемия миокарда, сердечная аритмия, включая мерцательную аритмию, фибрилляцию предсердий, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию

- лактоацидоз

- сонливость, усталость, боль в груди

Бромгексина гидрохлорид

Редко

- тошнота, боли в животе, рвота, понос

- повышенная температура

- аллергические реакции: сыпь на коже, ангионевротический отек, удушье, зуд, крапивница

Очень редко

- анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок. В очень редких случаях, совпавших по времени с приемами бромгексина, наблюдались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла

Гвайфенезин

Редко

- ощущение дискомфорта, тошнота

- головокружение, головная боль, сонливость

- аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница

Ментол

 Редко

- аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница