Куленто: инструкция по применению

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

Терапию пероральными или ингаляционными ГКС не следует резко заменять терапией монтелукастом.

Монтелукаст можно применять совместно с другими лекарственными препаратами, которые обычно применяются для профилактики и поддерживающей терапии БА. В исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что монтелукаст в рекомендованных для применения дозах не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (соотношение этинилэстрадиол:норэтиндрон 35:1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У субъектов, принимающих фенобарбитал совместно с монтелукастом, значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для последнего снижались на 40%. Так как в метаболизме монтелукаста участвуют CYP3A4, 2C8 и 2C9, при его одновременном применении с индукторами CYP3A4, 2C8 и 2C9, например, фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином, особенно у детей, следует соблюдать осторожность.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействий монтелукаста и розиглитазона (эталонный субстрат, представляющий собой лекарственное средство, которое главным образом метаболизируется с участием CYP2C8) свидетельствуют, что монтелукаст не ингибирует CYP2C8 in vivo. Поэтому, не ожидается, что монтелукаст будет в значительной степени влиять на метаболизм препаратов с участием CYP2C8 (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом для CYP2C8 и, в меньшей степени, для CYP2C9 и 3A4. В клиническом исследовании взаимодействий лекарственных препаратов, было обнаружено, что при одновременном применении с гемфиброзилом (ингибитор CYP2C8 и 2C9) концентрация монтелукаста в плазме крови увеличивалась в 4,4 раза. При совместном применении с гемфиброзилом или другими сильными ингибиторами CYP2C8 коррекция дозы монтелукаста не требуется, тем не менее, следует принимать во внимание возможный риск увеличения частоты и тяжести нежелательных реакций при применении подобных комбинаций.

На основании данных, полученных in vitro, не ожидается клинически значимых взаимодействий монтелукаста с менее сильными ингибиторами CYP2C8 (например, триметоприм). При комбинированном применении с итраконазолом, сильным ингибитором CYP3A4, концентрация монтелукаста в плазме крови значительно не повышалась.

Диагноз персистирующей БА у детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет должен быть установлен педиатром или пульмонологом.

Пероральные лекарственные формы монтелукаста не предназначены для терапии острых приступов БА, поэтому пациенты должны всегда при себе иметь соответствующие препараты для их купирования. В случае развития острого приступа БА следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, если у них возникает необходимость применять ингаляции β-агонистов короткого действия чаще, чем обычно.

Терапию пероральными или ингаляционными ГКС не следует резко прекращать или заменять терапией монтелукастом.

Данные, свидетельствующие о том, что при одновременном приеме с монтелукастом дозу пероральных ГКС можно уменьшить, отсутствуют.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для терапии БА, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда проявляющаяся развитием клинических симптомов васкулита и, так называемого, синдрома Черджа-Стросса, лечение которого проводят с применением системных ГКС. Подобные ситуации иногда возникают при снижении дозы или отмене пероральных ГКС. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между развитием вышеуказанных симптомов и терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не установлена, следует принимать во внимание возможность возникновения у пациентов эозинофилии, признаков васкулита, ухудшения легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникают подобные симптомы, должны быть повторно обследованы, а их схемы лечения следует еще раз пересмотреть.

У взрослых, подростков и детей, принимающих монтелукаст, были зарегистрированы случаи развития нервно-психических расстройств, поэтому пациенты и врачи должны иметь в виду риск их возникновения. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход за ними, должны быть проинструктированы, что, в случаях возникновения нервно-психических расстройств, им необходимо своевременно уведомлять об этом лечащего врача. В подобных ситуациях врачу следует тщательно оценить соотношение риска и пользы при рассмотрении вопроса о продолжении терапии монтелукастом.

При лечении монтелукастом не следует применять ацетилсалициловую кислоту (АСК) или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) у пациентов с АСК-зависимой БА.

Содержание натрия в составе препарата Куленто составляет менее 1 ммоль (23 мг) на дозу, то есть, по существу, «не содержит натрий».

Результаты опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований, в которых принимали участие беременные женщины, принимавшие монтелукаст, свидетельствуют об отсутствии риска возникновения тяжелых (наиболее значимых) врожденных пороков развития, связанного с применением лекарственного препарата. Доступные данные исследований указывают на их методологические ограничения, включая малый размер выборки, ретроспективный сбор данных (в некоторых случаях), а также использование групп сравнения, которые получали терапию ненадлежащими препаратами.

Препарат Куленто в период беременности следует применять только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст/его метаболиты с грудным молоком матери. Препарат Куленто в период кормления грудью следует применять только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов отмечались случаи головокружения и сонливости.

Режим дозирования

Препарат Куленто следует применять детям под контролем взрослых.

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 6 месяцев до 5 лет составляет один пакетик (4 мг монтелукаста) один раз в сутки вечером. Коррекция дозы лекарственного препарата в этой возрастной группе не требуется. Клинические данные об эффективности применения монтелукаста у пациентов с БА в возрасте от 6 месяцев до 2 лет ограничены. Ответ на лечение следует оценивать после 2-4 недель приема препарата. В случае отсутствия ответа на терапию, применение препарата Куленто следует прекратить. Применять монтелукаст пациентам в возрасте младше 6 месяцев не рекомендуется.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект монтелукаста касательно контроля симптомов БА отмечается в течение первых суток приема лекарственного препарата. Пациентам необходимо продолжать прием препарата Куленто как в случае, когда симптомы БА находятся под контролем, так и в случае, когда симптомы БА обостряются.

Коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью или с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется, данные относительно режима дозирования препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Пациентам как мужского, так и женского пола следует принимать препарат Куленто в одной и той же дозе.

Применение препарата Куленто в качестве альтернативного метода лечения персистирующей БА легкой степени тяжести вместо терапии ингаляционными ГКС в низких дозах

Монотерапия монтелукастом не рекомендована у пациентов с персистирующей БА средней степени тяжести. Возможность применения монтелукаста в качестве альтернативного метода лечения у детей в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей БА легкой степени тяжести вместо терапии ингаляционными ГКС в низких дозах следует рассмотреть только для пациентов, у которых в ближайшее время не отмечено тяжелых приступов БА, требующих терапии пероральными ГКС, и у которых неприемлемо применение ингаляционных ГКС. Персистирующую БА легкой степени тяжести определяют, когда симптомы БА отмечаются более одного раза в неделю, но менее одного раза в день, ночные симптомы отмечаются более двух раз в месяц, но менее одного раза в неделю, при этом сохраняется нормальная функция легких между приступами. Если в ходе последующего периода наблюдения (обычно в течение одного месяца) установлено, что надлежащий контроль БА не достигнут, то следует рассмотреть вопрос о применении дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на пошаговой системе терапии БА. Обязательным является периодический мониторинг состояния пациентов для определения контроля БА.

Применение препарата Куленто для профилактики БА у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом БА является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой

Бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой и требующий лечения ингаляционными ГКС, может быть основным проявлением персистирующей БА у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет. Состояние пациентов подлежит оценке через 2-4 недели лечения монтелукастом. При отсутствии удовлетворительного ответа на лечение следует рассмотреть вопрос о применении дополнительной или другой терапии.

Терапия препаратом Куленто в зависимости от других методов лечения БА

В случае, когда препарат Куленто применяется в качестве дополнительной терапии совместно с ингаляционными ГКС, не следует резко прекращать прием ингаляционных ГКС.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат Куленто не рекомендуется применять детям в возрасте младше 6 месяцев, безопасность и эффективность применения препарата в этой возрастной группе не установлены.

Метод и путь введения

Для приема внутрь. Гранулы принимают внутрь, либо непосредственно проглатывая, либо смешивая в ложке с мягкой пищей холодной или комнатной температуры (например, яблочное пюре, мороженое, морковь и рис). Пакетик необходимо вскрывать непосредственно перед применением лекарственного препарата, после вскрытия всю дозу следует принять незамедлительно (в течение 15 минут). При смешивании с пищей препарат нельзя хранить для последующего применения. Содержимое пакетика не следует разводить в жидкости, однако после приема лекарственного препарат внутрь его можно запить. Принимать Куленто можно независимо от времени приема пищи.

В ходе долгосрочных исследований у пациентов с БА, которые принимали монтелукаст в дозах до 200 мг в сутки (взрослые) в течение 22 недель, а также в краткосрочных исследованиях, в которых пациенты принимали лекарственный препарат в дозах до 900 мг в сутки в течение около 1 недели, клинически значимых нежелательных реакций не отмечено.

В постмаркетинговом периоде и во время клинических исследований сообщалось о случаях острой передозировки монтелукастом, когда взрослые и дети принимали лекарственный препарат в дозах, превышающих 1000 мг (около 61 мг/кг у детей в возрасте 42-х месяцев). Полученные при этом клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности монтелукаста у взрослых пациентов и у детей. В большинстве случаев при передозировке лекарственного препарата о развитии нежелательных реакций не сообщалось.

Симптомы

Чаще всего отмечались нежелательные реакции, которые соответствовали профилю безопасности монтелукаста, включая боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторное возбуждение.

Лечение

Специальная информация по лечению передозировки монтелукаста отсутствует. Неизвестно, выводится ли лекарственный препарат посредством перитонеального диализа или гемодиализа.

Рекомендовано обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Часто

- головная боль, гиперкинезия

- бронхиальная астма

- боль в животе, диарея

- экзантематозный дерматит, сыпь

- жажда

Данные, полученные в постмаркетинговом периоде

Очень часто

- инфекции верхних дыхательных путей

Часто

- диарея, тошнота, рвота

- повышение уровней трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ)) в плазме крови

- сыпь

- пирексия

Нечасто

- реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок

- анормальные сновидения, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревога, ажитация, включая агрессивное или враждебное поведение, депрессия, психомоторное возбуждение (включая раздражительность, беспокойство, тремор)

- головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

- носовое кровотечение

- сухость во рту, диспепсия

- гематома, крапивница, зуд

- артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

- энурез у детей

- астения/усталость, недомогание, отеки

Редко

- повышенный риск кровотечений

- нарушение внимания, нарушение памяти, тики

- пальпитация

- ангионевротический отек

Очень редко

- тромбоцитопения

- эозинофильная инфильтрация печени

- галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (склонность к суициду), обсессивно-компульсивные симптомы, дисфемия

- гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени).

- синдром Черджа-Стросса, эозинофильная инфильтрация легких

- узловатая эритема, мультиформная эритема

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Один пакетик содержит

активное вещество – монтелукаст натрия 4.16 мг (эквивалентно 4 мг монтелукаста),

вспомогательные вещества: маннит, гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC), магния стеарат, вода очищенная***.

*** - Не входит в состав готового продукта

Однородный гранулированный порошок от белого до почти белого цвета.

По 0.5 г препарата помещают в пакетик из фольги из мелованной бумаги/ полиэтилена низкой плотности/алюминия/полиэтиленовой фольги.

По 28 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»
15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция
Тел: +90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01,
электронная почта: info@worldmedicine.com.tr
Держатель регистрационного удостоверения
«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»
15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция
Тел: +90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01,
электронная почта: info@worldmedicine.com.tr
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей
ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222Б
Тел/факс: 8 (7272) 529090, электронная почта: rin_pharma@mail.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Сүйінбай, 222Б
Сотовый телефон: +7 701 786 33 98,
электронная почта: pvpharma@worldmedicine.kz