Левофлоксацин Озон: инструкция по применению

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 
Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересче­те на левофлоксацин - 250,00 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микро­кристаллическая - 30,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 17,50 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 15,00 мг, магния стеарат - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 8,27 мг, кремния ди­оксид коллоидный -3,00 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай Белый - 15,00 мг, вт.ч. поливиниловый спирт-7,035 мг, макрогол 3350 - 3,540 мг, тальк - 2,610 мг, титана диоксид -1,815 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 
Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересче­те на левофлоксацин - 500,00 мг
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокри­сталлическая — 60,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 35,00 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 30,00 мг, магния стеарат -10,00 мг, кроскармеллоза натрия -16,54 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,00 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай Белый - 30,00 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 14,070 мг, макрогол 3350 - 7,080 мг, тальк - 5,220 мг, титана диоксид - 3,630 мг.

Дозировка 250 мг: цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цве­та, с риской, на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.
Дозировка 500 мг: цилиндрические, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цве­та, на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Противомикробное сред­ство - фторхинолон.
Код ATX: J01MA12

Фармакодинамика
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, ле­вовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спек­тром противомикробного действия.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и то­поизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку раз­рывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие мор­фологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo. 
К действию пре­парата чувствительны: 
in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентра­ция (МПК) <2 мг/мл) аэробные грамположительные микроор­ганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (вт.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/ умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphy­lococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumo­niae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/ резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистент- ные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacterfreundii, Eikenella corrodens, Enterobacteг aerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампи­циллин чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus pa га influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Kleb­siella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (про­дуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria menin­gitidis, Pasteurella spp. (в тч. Pasteurella canis, Pasteurella dag- matis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в тч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococ- cus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микро­организмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (вт.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК >4 мг/л):
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebac­terium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus fae- cium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистент­ные штаммы);
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli;
- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides th eta iotao micron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevote Ila spp., Porphy- romonas spp..
Устойчивые микроорганизмы (МПК >8 мг/л):
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebac­terium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистент­ные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрица­тельные метициллинрезистентные штаммы);
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
- другие микроорганизмы: Mycobacterium avium. 
Фармакокинетика
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99 %. Время дости­жения максимальной концентрации (ТС_тах) в плазме - 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Стах) в плазме составляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40 %.
Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую обо­лочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, по­лиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Максимальная концентрация в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата -8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; максималь­ная концентрация левофлоксацина в жидкости волдырей - 4,0- 6,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в этом случае -2-4 ч. Максимальная концентрация в тканях лег­ких после перорального приема 500 мг препарата -11,3 мкг/г, а время достижения максимальной концентрации - 4-6 ч. Левоф- локсацин проникает в спинномозговую жидкость в малых коли­чествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения максимальная концентрация в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата - 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. От­ношение концентрации предстательная железа/плазма в сред­нем - 1,84. Среднее значение максимальной концентрации в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч - 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) -6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85 % принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4 % принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишеч­ником в течение 72 часов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается период полу­выведения.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чув­ствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей (обострения хрониче­ского бронхита, внебольничная пневмония);
- острый верхнечелюстной синусит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе, острый пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, аб­сцесс, фурункулы);
- хронический бактериальный простатит;
- интраабдоминальная инфекция;
- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм тубер­кулеза.