Лидокаин (раствор): инструкция по применению

Раствор для иньекций 20 мг/мл, 2 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество – лидокаина гидрохлорид  (в пересчёте на 100 % вещество)- 20 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М, вода для иньекций

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Анастетики местные. Амиды

Код АТХ: N01ВВ02.

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме – 3-5 мин. Связь с белками плазмы – 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения – 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При печеночной недостаточности интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.

T1/2 после внутривенного болюсного введения – 1,5 – 2 ч; у новорожденных – 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 - 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч).

При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5 - 9 ч.

Выводится кишечником и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Закисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Фармакодинамика

Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина – более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

- терминальная анестезия в офтальмологии;

- местная инфильтрационная анестезия (в том числе субъконъюктивальная);

- проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия);

- спинальная анестезия;

- эпидуральная анестезия;

- внутривенная регионарная анестезия.

Инфильтрационная анестезия – применяются 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы; для достижения анестезии вводится до 60 мл (5-300 мг) 0,5% раствора или до 30 мл 1% раствора.

Проводниковая анестезия - (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза – до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.

Проводниковая анестезия периферических нервов: плечевого – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора; в стоматологической практике – 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов – 3 мл (30 мг) 1% раствора;

парацервикальная анестезия – 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа; паравертебральная анестезия – от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора.

Ретробульбарная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.

Парабульбарная анестезия – 1,0-2,0 мл (20-40 мг) 2% раствора.

Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) анестезия – 0,5-1,0 мл (10-20 мг) 2% раствора.

Вагосимпатическая блокада шейного отдела (звездчатого узла) – 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.

Спинальная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.

Эпидуральная анестезия – для достижения анальгезии применяется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для достижения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии – 20-30 (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Каудальной анестезии: в хирургической практике – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде - до 4,5 мг/кг 0,25-1,0% раствора, внутривенная регионарная анестезия – 3 мг/кг 0,25-0,5% раствора.

Максимальная доза для детей – 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии – не более 4 мг/кг. Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.

Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1% раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

Со стороны нервной системы

- угнетение или возбуждение центральной нервной системы

- нервозность

- эйфория головокружение

- общая слабость

- сонливость

- головная боль

- тревожность

- шум в ушах

- диплопия

- нистагм

- светобоязнь

- судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)

- тремор

- тризм мимических мышц

- парестезии

- дезориентация

- спутанность или потеря сознания

- угнетение или остановка дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

- снижение или повышение артериального давления

- нарушение проводимости сердца

- аритмия

- синусовая брадикардия

- периферическая вазодилатация

- коллапс

- боль в груди

- остановка сердца.

Со стороны пищеварительной системы

- тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы

- непроизвольное мочеиспускание.

Аллергические реакции

- генерализованный эксфолиативный дерматит

- ангионевротический отек

- контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).

Прочие

- ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей

- стойкая анестезия

- эректильная дисфункция

- злокачественная гипертермия

- метгемоглобинемия

- мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

- анафилактический шок