Лозартан: инструкция по применению

- повышенная гиперчувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата (см. раздел «Состав»);

- тяжелая печеночная недостаточность;

- совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²);

- беременность и период лактации;

- детский возраст до 6 лет.

Гиперчувствительность

Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и языка).

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванных применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения лозартаном следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушениями функции почек (с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. В клиническом исследовании при участии пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была выше в группе применения лозартана, чем в группе применения плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрации калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендовано одновременное применение препарата лозартана и калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок и калийсодержащих заменителей соли.

Нарушение функции печени

Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Нет опыта применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Поэтому лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы (особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть пациенты с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек). Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.

Использование у детей с нарушениями функции почек

Лозартан не рекомендуется детям с клубочковой фильтрацией < 30 мл/мин/1,73 м², так как данные отсутствуют.

Трансплантация почки

Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с/без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца. Следует с осторожностью одновременно применять лозартан и бета-блокаторы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Есть данные, свидетельствующие о повышении риска развития гипотензии, гиперкалиемии и об ослаблении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому не рекомендована двойная блокада РААС посредством одновременного использования АПФ-ингибиторов, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.

Если двойная блокада считается абсолютно необходимой, такая терапия проводится только под наблюдением специалиста с частым мониторингом функции почек, уровней электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие гипотензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартана. Одновременное применение с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (трициклические антидепрессанты, антипсихотропные средства, баклофен и амифостин), может повышать риск возникновения гипотензии.

Лозартан метаболизируется, преимущественно, при участии системы цитохрома Р450 (CYP) 2C9 до активного карбоксикислого метаболита. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40% концентрации активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Нет отличий в экспозиции при одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9).

Также, как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, которые задерживают калий в организме (например, калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид) или могут повышать уровень калия (например, гепарин), а также калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о данной побочной реакции при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII). Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении совместного применения.

При одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем – периодически.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, ассоциируется с повышенной частотой возникновения гипотензии, гиперкалиемии и ослабления функции почек (включая острую почечную недостаточность), в сравнении с монотерапией препаратом, воздействующим на РААС.

Не назначайте алискирен совместно с лозартаном пациентам с диабетом или пациентам с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин).

Как установлено относительно ингибиторов АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективны у людей негроидной расы, чем у других пациентов, возможно по причине большей частоты встречаемости низкой активности ренина у пациентов с гипертензией, которые являются афроамериканцами.

Особые группы пациентов

Пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови

Для пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, вследствие применения высоких доз диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты, которым проводят гемодиализ

Коррекцию начальной дозы проводить не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени в анамнезе

Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы обычно не требуется. Однако в случае пациентов в возрасте от 75 лет следует рассмотреть начало терапии с дозы 25 мг 1 раз в сутки.

Детская популяция

6 месяцев - >6 лет

Безопасность и эффективность детей в возрасте от 6 месяцев до 6 лет не были установлены. Доступные в настоящее время данные описаны в разделах 5.1 и 5.2, но никакие рекомендации по дозированию не могут быть сделаны.

От 6 до 18 лет

Для пациентов, которые могут глотать таблетки, рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в день у пациентов весом от 20 до 50 кг (в исключительных случаях дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день). Дозировка должна быть скорректирована в соответствии с артериальным давлением.

У пациентов весом >50 кг обычная доза составляет 50 мг один раз в день. В исключительных случаях дозу можно увеличить до 100 мг один раз в день. Дозы выше 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в день не были изучены у педиатрических пациентов.

Лозартан не рекомендуется применять детям до 6 лет, поскольку в этих группах пациентов имеются ограниченные данные.

Противопоказан детям со скоростью клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м², так как данные отсутствуют.

Лозартан также не рекомендуется детям с нарушениями печени.

Беременность

В период беременности противопоказано применение антагонистов рецепторов ангиотензина II. Пациентки, получающие антагонисты рецепторов ангиотензина II и планирующие беременность, должны перейти на антигипертензивные лекарственные средства, которые имеют установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо срочно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Период лактации

Поскольку нет информации относительно применения лозартана в период кормления грудью, не рекомендуется назначать этот препарат. Предпочтительным является альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности относительно кормления грудью, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношенный.

Данные о влиянии лозартана на способность управлять транспортными или другими техническими средствами отсутствуют. Однако при управлении транспортными средствами или действующими механизмами следует иметь в виду, что при приеме антигипертензивной терапии иногда могут возникать головокружение или сонливость, в частности во время начала лечения или при увеличении дозы.

Режим дозирования

Артериальная гипертензия

Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов повышение дозы препарата до 100 мг в сутки (утром) может быть более эффективным.

Лозартан можно принимать в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа (протеинурия ≥ 0,5 г/сут)

Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от показателей артериального давления через один месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами альфа- или бета-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими широко используемыми гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

Пациенты с сердечной недостаточностью

У пациентов с сердечной недостаточностью стартовая доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В целом, необходимо производить титрование дозы с интервалом в 1 неделю (то есть, последовательное увеличение суточной дозы 12,5 мг → 25 мг → 50 мг → 100 мг вплоть до максимальной дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от достигаемого эффекта и переносимости лекарственного средства пациентом.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Обычная начальная доза составляет 50 мг лозартана один раз в сутки. В зависимости от снижения уровня артериального давления, к лечению следует добавить гидрохлортиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг один раз в сутки.

Метод и путь введения

Лозартан следует принимать внутрь.

Частота применения с указанием времени приема

Однократно в любое время дня, но в одно и то же время ежедневно. Лекарственное средство принимают независимо от приема пищи, запивая стаканом воды.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

При пропуске дозы препарата следующую запланированную дозу следует принять в нужное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

При наличии вопросов по применению препарата следует обратиться к медицинскому работнику.

Симптомы: данные ограниченные. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: зависит от продолжительности времени, которое прошло после приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов. Приоритетной мерой должна быть стабилизация сердечно-сосудистой системы. После перорального приема лозартана показано применение активированного угля в двойной дозе. Позже следует часто контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и его активные метаболиты не выводятся при проведении гемодиализа.

Часто

- анемия

- головокружение, вертиго

- ортостатическая гипотензия, включая дозозависимые ортостатические эффекты (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах)

- нарушение функции почек, почечная недостаточность

- астения, усталость

- гипогликемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины в крови

- повышение уровня креатинина и калия в сыворотке

Нечасто

- сонливость, головная боль, нарушения сна

- ощущение сердцебиения, стенокардия

- диспноэ, кашель

- абдоминальная боль, запор, диарея, тошнота, рвота

- крапивница, зуд, сыпь

- отеки

Редко

- парестезии

- синкопе, фибриляция предсердий, инфаркт мозга

- повышение уровня аланин-аминотрансферазы (АЛТ; обычно обратимое после отмены препарата)

В постмаркетинговый период наблюдались следующие нежелательные реакции

Редко

- реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и голосовой щели, приводящие к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из данных пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, который связан с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ), васкулит (включая пурпуру Шенлейна-Геноха)

- гепатит

Частота неизвестна

- анемия, тромбоцитопения

- депрессия

- мигрень, дисгевзия

- звон в ушах

- кашель

- диарея

- панкреатит, нарушение функции печени

- крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность

- миалгия, артралгия, рабдомиолиз

- эректильная дисфункция, импотенция

- гипонатриемия

- чувство общего недомогания

- боль в спине, инфекция мочевыводящих путей, гриппоподобные симптомы

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит

активное вещество - лозартана калиевая соль, 50 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка (опадрай II белый (85F)) – поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, титана диоксид (Е171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе – ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30
Т./ф.: (+375 17) 220 37 16
Е-mail: medic@belmedpreparaty.com.
Держатель регистрационного удостоверения
РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь
220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30
Т./ф.: (+375 17) 220 37 16
Е-mail: medic@belmedpreparaty.com.
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Registrarius»
Юридический адрес: Казахстан, город Алматы, Бостандыкский район, Байзакова 280, почтовый индекс 050000
Tел: +7 727 313 12 07
Моб: + 7 701 746 04 21
24/7 телефон: +7 771 888 77 11
e-mail: info@registrarius.org