Лозартан-Тева: инструкция по применению
Форма выпуска: таблетки
МНН: Лозартан
Содержание
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Противопоказания
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Передозировка
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок хранения
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 25мг, 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества – лозартана калия 25мг,50 мг,100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат
состав оболочки: Опадри II 85F18422, спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.
Описание
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «2» с одной стороны и «5» с другой стороны, с риской на обеих сторонах (для дозировки 25 мг).
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «50» с одной стороны и с риской на другой стороне (для дозировки 50 мг).
Таблетки овальной формы со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой «100» с одной стороны и с риской на другой стороне (для дозировки 100 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Ангиотензина II антагонисты. Лозартан.
Код АТХ С09СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь Лозартан-Тева быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита – 3-4 ч.
Связь с белками плазмы крови 99%, главным образом с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. T1/2 лозартана – 1,5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - с фекалиями.
Фармакодинамика
Лозартан-Тева – антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), нe подавляет киназу II (ангиотензин-превращающий фермент - АПФ) - фермент, разрушающий брадикинин. Лозартан-Тева снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Лозартан-Тева препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с легкой и средней степенью артериальной гипертензии (АГ) и с сердечной недостаточностью. После однократного приема Лозартан-Тева антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема Лозартан-Тева.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.
При анализе 16 двойных слепых исследований, в которых принимали участие 4313 пациентов, частота спонтанных сообщений о кашле от пациентов, лечившихся лозартаном (3,1%), была близка к таковой от пациентов, лечившихся плацебо (2,6%) и от пациентов, лечившихся гидрохлоротиазидом (4,1%), в то время как частота сообщений о кашле от пациентов, лечившихся ингибиторами АПФ, составила 8,8%.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе
инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого
желудочка, подтвержденной ЭКГ
- хроническая сердечная недостаточность у пациентов с фракцией выброса левого желудочка ≤ 40% и клинически стабильным состоянием (в составе комбинированной терапии, при
непереносимости терапии ингибиторов
АПФ)
- лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥0,5 г/сутки – как часть антигипертензивной терапии.
Способ применения и дозы
Лозартан-Тева принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозартан-Тева следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы
Лозартан-Тева (индивидуально), обычно 25 мг один раз в сутки.
Профилактика риска развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе инсульта, у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лозартан-Тева до 100 мг в сутки.
Симптоматическая артериальная гипертензия у пациентов с инсулиннезависимой формой сахарного диабета (СД) и нефропатией
Начальная доза – 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
Лозартан может назначаться с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазид).
Побочные действия
Часто (≥1/100, <1/10)
- головокружение, астения, анемия
- гипотензия
- гипогликемия, гиперкалиемия
- почечная недостаточность
Нечасто( ≥1/1000, <1/100)
- сонливость, головные боли, нарушения сна, астения, усталость
- учащенное сердцебиение, отеки, одышка, кашель, стенокардия
- симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со снижением внутрисосудистого объема, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или получающие высокие дозы диуретиков), дозозависимые ортостатические эффекты
- тошнота, рвота, боли в животе, запоры, диарея
- крапивница, зуд, сыпь
Редко (≥1/10 000, <1/1000)
- анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и надгортанника, приводящие к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, васкулит, включая пурпуру Шенляйн - Геноха
- парестезии
- обмороки, фибрилляция предсердий, цереброваскулярные нарушения
- гепатит
- повышение АЛТ, повышение мочевины крови, сывороточного креатинина
Неизвестно
- тромбоцитопения
- боль в спине
- инфекции мочевыводящих путей
- гриппоподобные симптомы
- звон в ушах
- мигрень
- недомогание
- нарушения функции печени
- фоточувствительность
- миалгия, артралгия, рабдомиолиз
- эректильная дисфункция, импотенция
- депрессия
- гипонатриемия
В большинстве случаев Лозартан-Тева хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- артериальная гипотензия
- детский возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- беременность и период лактации
- почечная/печеночная недостаточность
- совместное применение с алискиреном у пациентов с СД и почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин)
Лекарственные взаимодействия
Может назначаться с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.
Рифампицин и флуконазол снижают концетрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концетрации лития в плазме крови. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концетрацию лития в плазме крови.
Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозартан-Тева или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе. Лозартан-Тева, как и другие препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему (РААС), может увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. У пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни, аритмией. В течение периода применения Лозартана следует регулярно контролировать функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому Лозартан не рекомендована для этой группы пациентов.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина , особенно у пациентов пожилого возраста с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 л/мин.
Лозартан противопоказан во время беременности. Применение АРА II в течение II и III триместра беременности вызывает появление фетотоксических явлений (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и проявлений неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Особенности влияния лекарственного средства при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги и поливинилхлорида/диполивинилхлорида.
По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С .
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Тeva Pharmaceutical Works Private Limited Company», Венгрия
г. Дебрецен, ул.Паллаги 13