Макрозид 500: инструкция по применению

Таблетки 500мг

Одна таблетка содержит

активное вещество -  пиразинамид 500 мг,

вспомогательные  вещества:  крахмал кукурузный, повидон , натрия крахмала гликолят, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с риской на одной стороне и гладкие с другой.

Прочие противотуберкулезные препараты

Код АТХ J04AK01

Фармакокинетика

Всасывание: пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида у взрослых в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов; через 8 часов снижается до 7 мкг/мл и через 24 часа - до 2мкг/мл.

Распределение: пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость, проникает через гематоэнцефалический барьер. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы.

Метаболизм: пиразинамид подвергается метаболизму преимущественно в печени, где образуется активный метаболит – пиразиноевая кислота.

Выведение: пиразинамид выводится путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет 9-10 часов у пациентов, у которых нет нарушений функции печени и почек. В течение 24 часов около 70% дозы, введенной внутрь, выделяется почками. Приблизительно 4-14% дозы выделяется в неизменном виде, а остальное количество - 16-26% - выделяется в виде неактивных метаболитов.

Фармакодинамика

Пиразинамид – синтетическое противотуберкулезное средство, представляет собой синтетический аналог никотинамида. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие на M. tuberculosis, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганзима. По туберкулостатической активности превосходит ПАСК (парааминосалициловую кислоту), но уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде

казеозных масс, поэтому его часто назначают при казеозных лимфаденитах,

туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

- лечение туберкулеза в составе комбинированных схем терапии, в том числе легочной и внелегочных форм

- лечение  полирезистентных форм туберкулеза, наряду с другими препаратов  II ряда

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Пиразинамид (Z) назначают для лечения больных туберкулезом I категории по схеме : 2-4 HRZE(S); II категории – 3-5 HRZES и III  категории – 2 HRZE в следующих дозах: при весе 30-39 кг – 1000 мг в сутки, 40-54 кг – 1500 мг; 55-70 и  > 70 кг – 2000 мг.

Курс лечения определяется лечащим врачом в соответствии с утвержденными в стране схемами лечения.

При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную индивидуальную дозу.

- гепатит, желтуха, пожелтение кожи, повышение температуры тела

- тошнота, рвота, слабость, головокружение

- обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой  кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению

содержания мочевой кислоты в сыворотке)

- ухудшение аппетита, диспепсические явления

- легкая миалгия

- кожная сыпь, кожный зуд, аллергический дерматит, эритемы кожных покровов

- пеллагра, порфирия

- гипергликемия

- отёчность ладоней, стоп

- тромбоцитопения

- дизурические нарушения

- токсическое действие на гепатобилиарную систему в виде появления суставных болей и  кожной сыпи сливного характера с локализацией в коленных и лучезапястных суставах

- повышение показателей ФПП

- токсическое действие на ГБС в виде диспептического синдрома, гепатомегалии, болевого синдрома с локализацией в правом подреберье

- боль по ходу периферических сосудов и выбухание вен

- эозинофиллия

- горечь во рту