Максгалин: инструкция по применению

Капсулы 75 мг, 150 мг

Одна капсула содержит

активное вещество - прегабалин 75.00, 150.00

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фарматоза 200 М), тальк,

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, желатин

Капсулы 75 мг

Твердые желатиновые капсулы  размером № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой оранжевого цвета, на корпусе и крышечке черными чернилами указано «688» (для дозировки 75 мг).

Капсулы 150 мг

Твердые желатиновые капсулы  размером № 1 с корпусом  и крышечкой белого цвета, на корпусе и крышечке черными чернилами указано «690» (для дозировки 150 мг).

Содержимое капсул – белого или почти белого цвета сыпучие гранулы

Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Фармакокинетика

Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не имеет клинически значимого эффекта на продолжительность всасывания.

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг.  Препарат не связывается с белками плазмы крови.

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде.

Прегабалин выводится, в основном, почками.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных с нарушенной функцией почек необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Максгалин является прегабалин - аналог гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексаноевая кислота). Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

- периферическая нейропатическая боль у взрослых

- эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами (в качестве вспомогательного средства)

- генерализованные тревожные расстройства у взрослых

Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 300 мг/сут в два или три приема.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Нейропатическая боль

Лечение начинают с дозы 150мг/сут. для пациентов с минимальным клиренсом креатинина в 60мл./мин, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости можно увеличить до 300мг./день в течение 1 недели.  Прегабалин выводится в основном с мочой, для пациентов со сниженной функцией почек дозировка должна быть должным образом откорректирована.

Несмотря на то, что прегабалин также изучался в дозировке 600 мг/день, доказательств, подтверждающих, что данная доза представляет дополнительную значительную пользу, выявлено не было, к тому же она хуже переносилась. В виду зависящих от дозировки побочных эффектов, лечение с использованием доз свыше 300 мг/день не рекомендуется и предназначается только для тех пациентов, у которых наблюдаются сильные боли и хорошая переносимость дозы 300 мг.

Генерализованные тревожные расстройства

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Необходимость лечения должна пересматриваться регулярно. Лечение начинают с дозы 150мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, еще через неделю – до 450мг в день, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена препарата

Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Больные с нарушением функции почек

Учитывая, что Максгалин в основном выводится почечной экскрецией, доза Максгалина пациентам со сниженной функцией почек должна быть откорректирована. Корректировка дозы основана на уровне клиренса креатинина в соответствии со следующей таблицей.

У больных, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы Максгалина с учетом функции почек

Применение у больных с нарушением функции печени

У больных с  нарушением  функции  печени  коррекции дозы не требуется.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет)

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Детский возраст

Безопасность и эффективность Максгалина в детском возрасте не установлена.

Очень часто (>1/10)

- головокружение, сонливость

Часто (>1/100, <1/10)

- повышение аппетита

- головная боль, гриппоподобный синдром

- эйфория, спутанность сознания, раздражительность, астения

- атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, амнезия, тремор, дизартрия, парестезии

- нечеткое  зрение («пелена перед глазами»), диплопия

- вертиго

- сухость во рту, рвота, метеоризм, запор

- снижение либидо, эректильная дисфункция

- утомляемость, периферические отеки, чувство жажды, изменение походки

- повышение массы тела

- боли в груди

Редко (>1/1000, <1/100)

- анорексия

- деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация,

  лабильность настроения, бессонница, подавленное настроение, трудности в

  подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, приступы паники, апатия, суицидальные мысли

- когнитивные расстройства, гипестезия, дефекты полей зрения, нистагм,

  нарушение речи, миоклонические судороги, миастения, ослабление рефлексов,

  дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение, гиперстезия,

  потеря вкусовых ощущений, чувство жжения слизистых оболочек и кожи,

  ступор, обморок

- снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность век, повышенное слезотечение, фотофобия, блефарит, отек сетчатки

- тахикардия

- гиперемия лица

- одышка, сухость слизистой оболочки носа

- повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, ощущение

  снижения чувствительности в полости рта, отек языка, язвенный стоматит,  гастроэнтерит, холецистит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена

- потливость, папуллезная сыпь, крапивница, сухость кожи, зуд, экзема, везикулезно- буллезная сыпь

- скованность  мышц, миалгии, подергивания мышц, судороги, припухлость

  суставов,  артралгии, боль в спине, боль в конечностях

- дизурия, недержание мочи, гематурия, альбуминурия

- задержка эякуляции, сексуальная дисфункция

- астения, слабость, чувство стеснения в груди

- повышение уровня аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы,

  аспартатаминотрансферазы,  тромбоцитопения

Очень редко (<1/1000)

- анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения

- гипогликемия

- расторможенность

- гипокинезия, паросмия, писчий спазм

- фотопсия (бесформенные зрительные галлюцинации), конъюнктивит, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение зрительного восприятия (трехмерности пространства), нистагм, отсутствие периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия

- гиперакузия (повышенная чувствительность к звукам)

- атриовентрикулярная блокада 1 степени, синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия

- артериальная гипотензия, гипертензия, сердечная недостаточность

- кашель, носовые кровотечения, храп, чувство «стеснения» в глотке

- ринит, фарингит

- дисфагия

- панкреатит, асцит

- холодный пот, крапивница

- спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз

- олигурия, почечная недостаточность

- аменорея, дисменорея

- увеличение молочных желез, боль в молочных железах, выделения из молочных желез

- гипертермия, озноб

- снижение массы тела

- гипокалиемия

Следующие побочные эффекты были отмечены при постмаркетинговом наблюдении:

- ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность, головная боль, потеря сознания, умственная недостаточность, снижение умственной деятельности, застойная сердечная недостаточность, кератит, отек языка, диарея, тошнота, недомогание, отек лица, зуд, задержка мочи, отек легких, гинекомастия.