Мексим: инструкция по применению

Таблетки, 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - нимесулид 100 мг,

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза 7- HOF, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), эксплотаб (натрия крахмала гликолят), магния стеарат.

Таблетки круглой формы, светло–желтого цвета, плоские, со слегка мраморной поверхностью, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид

Код АТХ М01АХ17

Фармакокинетика

Нимесулид быстро и почти полностью абсорбируется после приема.

После перорального приема 100-200 мг средние максимальные плазменные концентрации (C max) достигаются за 2-3 часа (t max). Более 97,5 % нимесулида находится в крови связанным с белками плазмы. После всасывания нимесулид распределяется во внеклеточной жидкости. Таким образом, концентрация в синовиальной жидкости достигает 44 % за 12 часов и сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме.

Период полувыведения (t1/2) составляет от 3.2 до 6 часов. Нимесулид экстенсивно метаболизируется в печени  до своего главного метаболита 4-ОН-нимесулида, который также имеет значительную противовоспалительную активность. Только 1-3 % дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. 70 % метаболитов выводится с мочой и 29 %  выводится с фекалиями.

Фармакодинамика

МЕКСИМ® - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Химическая структура нимесулида отличается от других НПВС тем, что в своей структуре не содержит карбоксильной группы, а содержит сульфонанилидную группу. МЕКСИМ® селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая отвечает за образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Действие препарата МЕКСИМ® объясняется ингибированием синтеза простагландинов, которые играют ключевую роль в воспалении, появлении  боли и повышении температуры. Физиологическая роль простагландинов заключается в участии в защитных механизмах, таких как поддержание кровоснабжения тканей, гомеостаза, целостности слизистой желудка, функции почек и воспаление. МЕКСИМ® обладает противовоспалительной, болеутоляющей и жаропонижающей активностью. Активность связывания свободных радикалов лекарственным средство МЕКСИМ® способствует противовоспалительному действию, обусловленному подавлением простагландинов. Образование свободных радикалов за счет активации нейтрофилов подавляется препаратом МЕКСИМ® без влияния на их фагоцитарную активность или хемотоксичную активность. Дополнительно значительно снижается активность синтеза миелопероксидазы.

- лечение острых болей

- симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

- лечение первичной дисменореи

Во избежание раздражающего действия на желудок МЕКСИМ® принимают после приема пищи.

Рекомендованная доза для взрослых по 100 мг 1 или 2 раза в сутки.

Максимальная разовая доза - 100 мг; суточная - 200 мг.

У пожилых людей с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

часто (≥ l/100, < l/10)

- диарея, тошнота, рвота

- повышение уровня печеночных ферментов

иногда (≥ l/l,000, < l/100)

- головокружение

- гипертензия

- одышка

- запор, метеоризм, гастрит

- зуд, сыпь, повышенная потливость

- отеки

редко (≥ l/10,000, < l/l,000)

- анемия, эозинофилия

- повышенная чувствительность

- гиперкалиемия

- чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения

- нечеткое зрение

- тахикардия

- геморрагия, лабильность артериального давления, приливы

- эритема, дерматит

- дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания

- слабость, астения

очень редко (< l/10,000)

- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

- анафилаксия

- головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея)

- вертиго

- расстройство зрения

- астма, бронхоспазм

- боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка

- гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз

- крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

- гипотермия